藥物的酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的影響-2023《藥一》必學(xué)知識(shí)點(diǎn)
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有機(jī)藥物多為弱酸或弱堿,在體液中只能部分解離,以解離(離子型)或非解離(分子型)形式同時(shí)存在于體液中。
計(jì)算題:解離型和非解離型藥物濃度的比值。學(xué)會(huì)約算。
重要口訣:酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄
弱酸胃,弱堿腸,強(qiáng)酸強(qiáng)堿吸收差。中性處處好吸收。
分類 | 吸收特點(diǎn) | 舉例 |
弱酸性藥 | 胃中(pH低)呈非解離型,易吸收 | 水楊酸、巴比妥類 |
弱堿性藥 | 胃中(pH低)呈解離型,難吸收 | 奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮 |
腸中(pH高)呈非解離型,易吸收 | ||
堿性極弱藥 | 胃中解離少,易吸收 | 咖啡因和茶堿 |
強(qiáng)堿性藥 | 胃腸中多離子化,吸收差 | 胍乙啶 |
完全離子化 | 胃腸中多離子化,吸收差 | 季銨、磺酸 |
A型題
阿司匹林是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥,分子呈弱酸性,pKa=3.49。藥物的解離常數(shù)可以影響藥物在胃和腸道中的吸收。根據(jù)上述信息,在pH為1.49的胃液中的阿司匹林吸收情況是
A.在胃液中幾乎不解離,分子型和離子型的比例約為100:1,在胃中易吸收
B.在胃液中不易解離,分子型和離子型的比例約為1:1,在胃中不易吸收
C.在胃液中易解離,分子型和離子型的比例約為10:1,在胃中不易吸收
D.在胃液中幾乎全部呈解離型,分子型和離子型的比例約為1:100,在胃中不易吸收
E.在胃液中幾乎全部不易解離,分子型和離子型的比例約為10:1,在胃中不易吸收
『正確答案』A
『答案解析』阿司匹林是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥,分子呈弱酸性,pKa=3.49。藥物的解離常數(shù)可以影響藥物在胃和腸道中的吸收。根據(jù)上述信息,在pH為1.49的胃液中的阿司匹林吸收情況是在胃液中幾乎不解離,分子型和離子型的比例約為100:1,在胃中易吸收。
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