《藥一》必學(xué)知識點:鎮(zhèn)痛藥知識點
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1.天然生物堿及類似物
嗎啡:具菲環(huán)結(jié)構(gòu),由5個環(huán)稠合而成。立體構(gòu)象T型。有效構(gòu)型左旋嗎啡,具酸堿性。臨床用鹽酸鹽。
可待因:嗎啡3位羥基發(fā)生甲基化。鎮(zhèn)痛活性弱,鎮(zhèn)咳。
二乙酰嗎啡(海洛因):嗎啡3、6位羥基同時酯化。
烯丙嗎啡、納洛酮、納曲酮:無鎮(zhèn)痛作用,阿片受體阻斷藥,用于嗎啡/海洛因中毒成癮者的解救。烯丙基,激動變拮抗。
羥考酮:阿片受體純激動劑。無極量限制??蒯屍弘p相吸收模式:速釋相和緩釋相。
2.合成鎮(zhèn)痛藥
鹽酸哌替啶(4-苯基哌啶類鎮(zhèn)痛藥,酯鍵的特殊性。非前藥)、芬太尼(4-苯氨基哌啶類)、阿芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼、美沙酮(治療海洛因依賴脫毒和替代維持治療)。
3.其他合成鎮(zhèn)痛藥:布桂嗪、曲馬多(幾無成癮性)。
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