抗血小板藥:二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑-2022《藥二》??键c(diǎn)
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抗血小板藥:二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑
1.噻氯匹定:為無(wú)活性的前藥,口服后在體內(nèi)通過(guò)至少5個(gè)途徑代謝,通過(guò)作用于P2Y112受體起效,從而抑制ADP介導(dǎo)的血小板聚集,并且抑制作用不可逆。
2.氯吡格雷:是無(wú)活性的前藥,口服吸收快。通過(guò)選擇性、不可逆地結(jié)合P2Y12受體,進(jìn)而阻斷ADP等激動(dòng)劑誘導(dǎo)的血小板聚集。一次75mg,—日1次重復(fù)給藥,在3~7日達(dá)到穩(wěn)態(tài)。在中止治療后5日內(nèi)血小板聚集和出血時(shí)間逐漸回到基線水平。氯吡格雷部分由CYP2C19代謝為活性代謝物,不推薦與CYP2C19抑制劑(如奧美拉唑)聯(lián)用,抑制CYP2C19的藥物包括奧美拉唑、埃索美拉唑、氟西汀、嗎氯貝胺、伏立康唑、氟康唑、環(huán)丙沙星、西咪替丁、卡馬西平、奧卡西平、氯霉素。大蒜、丹參、銀杏葉提取物等可增加本品出血危險(xiǎn),增加心血管事件發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。
3.替格瑞洛:不需經(jīng)肝臟代謝而直接作用于P2Y12受體,且其拮抗P2Y12的作用可逆。它可提供更快和更完全的抗血小板作用。
經(jīng)典練習(xí)題舉例
1.通過(guò)阻斷二磷酸腺苷受體,發(fā)揮抗血小板作用的藥物是
A.阿司匹林
B.替羅非班
C.西洛他唑
D.雙嘧達(dá)莫
E.氯吡格雷
【答案】E
【解析】二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受體阻斷劑,細(xì)分為噻吩并吡啶類(噻氯匹定、氯吡格雷)和非噻吩并吡啶類(替格瑞洛)。
2.屬于環(huán)戊基三唑嘧啶類藥物,不需經(jīng)肝臟代謝而直接作用于P2Y12受體的是
A.噻氯匹定
B.替格瑞洛
C.氯吡格雷
D.依替巴肽
E.雙嘧達(dá)莫
【答案】 B
【解析】 替格瑞洛屬環(huán)戊基三唑嘧啶類藥物,不需經(jīng)肝臟代謝而直接作用于P2Y12受體,且其拮抗P2Y12的作用可逆。
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