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止吐藥物的藥理作用與作用機制

1.抗膽堿能藥物：東莨菪堿是抗膽堿能藥物，易通過血-腦屏障，能有效預防暈動病，可抗暈船、暈車。

2.多巴胺受體阻斷劑：氯丙嗪屬吩噻嗪類藥物，主要阻斷腦內(nèi)多巴胺受體，小劑量抑制延腦催吐化學感受區(qū)的多巴胺受體，大劑量時直接抑制嘔吐中樞，兼有鎮(zhèn)靜作用。

苯海拉明為乙醇胺的衍生物，抗組胺效應不及異丙嗪，作用持續(xù)時間也較短，鎮(zhèn)靜作用兩藥一致，有局麻、鎮(zhèn)吐和抗膽堿樣作用。

甲氧氯普胺屬于苯甲酰胺類，低劑量用藥時對中樞和外周多巴胺D2受體有拮抗作用，而高劑量用藥時有較弱的5-HT3受體阻斷作用，可用于CINV。

3.5-HT3受體阻斷劑：能高效地預防CINV，特別對于中至高度致吐性化療藥物引起的急性嘔吐，5-HT3受體阻斷劑是治療方案的基礎藥物。

帕洛諾司瓊屬于長效的5-HT3受體阻斷劑，半衰期約40小時。

4.神經(jīng)激肽（NK-1）受體阻斷劑：阿瑞匹坦是口服的NK-1受體阻斷劑。

5.糖皮質(zhì)激素

6.苯二氮類藥物：單獨應用時止吐作用相對較弱，最常用的是勞拉西泮和阿普唑侖，主要作為輔助藥物，用于減輕地塞米松所致焦慮和甲氧氯普胺所致靜坐不能，也可用于減少預期性的CINV。

7.奧氮平：具有阻滯5-HT2受體和多巴胺D2受體的作用，對預防CINV有效。

經(jīng)典練習題舉例

1.具有阻滯5-HT2受體和多巴胺D2受體作用的是

A.東莨菪堿

B.氯丙嗪

C.奧氮平

D.阿普唑侖

E.阿瑞吡坦

【答案】C

【解析】奧氮平具有阻滯5-HT2受體和多巴胺D2受體的作用。

2.屬于口服的NK-1受體阻斷劑的是

A.東莨菪堿

B.氯丙嗪

C.奧氮平

D.阿普唑侖

E.阿瑞吡坦

【答案】E

【解析】阿瑞匹坦是口服的NK-1受體阻斷劑。

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