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2022年《藥二》考點(diǎn)20:抗真菌藥小結(jié)

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抗真菌藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥二》??嫉闹R(shí)點(diǎn),為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生復(fù)習(xí),小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容:

知識(shí)點(diǎn)20:抗真菌藥小結(jié)


機(jī)制

主要應(yīng)用

最具特征不良反應(yīng)

1.多烯類(lèi)

兩性霉素B

與細(xì)胞膜上的甾醇(麥角固醇)結(jié)合,引起細(xì)胞膜通透性改變

深部——廣譜,各種真菌利什曼原蟲(chóng)

輸注相關(guān)不良反應(yīng)

腎功能損害

肝毒性、心血管系統(tǒng)反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)、血液系統(tǒng)、骨骼肌肉系統(tǒng)、消化系統(tǒng)反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、低鉀血癥。

2.吡咯類(lèi)

咪唑類(lèi)

酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑

抑制真菌中細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的14α-甾醇去甲基化,從而抑制細(xì)胞膜麥角固醇合成

表淺

嚴(yán)重肝毒性

三唑類(lèi)

氟康唑、

伊曲康唑、

伏立康唑、

泊沙康唑、

艾沙康唑

氟康唑——念珠、隱球。

伊曲——+曲霉屬。

伏立——主要用于曲霉屬+鐮孢菌屬和賽多孢菌屬。

泊沙、艾沙——+毛霉屬等結(jié)合菌。

過(guò)敏、肝毒性、胃腸道、肝藥酶抑制劑(伊曲——負(fù)性肌力——心衰;伏立——視覺(jué)、心律失常、Q-T間期延長(zhǎng))

3.棘白菌素類(lèi)

××芬凈

非競(jìng)爭(zhēng)性抑制β-(1,3)-D-糖苷合成酶,從而破壞真菌細(xì)胞壁糖苷的合成

廣譜(除了隱球菌)

哺乳動(dòng)物無(wú)類(lèi)似細(xì)胞壁合成過(guò)程——毒性少。腎功能不全——無(wú)需調(diào)量。

4.氟胞嘧啶

與抑制嘌呤和嘧啶的攝入直接有關(guān);

與在真菌細(xì)胞內(nèi)代謝為氟尿嘧啶間接有關(guān)。

抑制DNA和RNA的合成

隱球、念珠(+兩性霉素B,協(xié)同)

消化系統(tǒng)反應(yīng);過(guò)敏反應(yīng);骨髓毒性;肝毒性;暫時(shí)性精神異常。

練習(xí)題

1.(單選題)兩性霉素B去氧膽酸鹽抗菌作用的主要機(jī)制為

A.與細(xì)胞膜上的麥角固醇結(jié)合,增加膜通透性

B.抑制細(xì)胞膜麥角固醇的合成

C.抑制真菌合成麥角固醇的關(guān)鍵酶——角鯊烯環(huán)氧酶

D.抑制真菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成

E.抑制真菌細(xì)胞β-1,3-D-葡聚糖合成酶

【正確答案】A

【答案解析】?jī)尚悦顾谺去氧膽酸鹽通過(guò)與敏感真菌細(xì)胞膜上的甾醇(主要為麥角固醇)相結(jié)合,引起細(xì)胞膜的通透性改變,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)如鉀離子、核苷酸和氨基酸等外漏,從而破壞細(xì)胞的正常代謝抑制其生長(zhǎng)。

2.(單選題)屬于咪唑類(lèi)的是

A.酮康唑

B.艾沙康唑

C.伊曲康唑

D.氟康唑

E.伏立康唑

【正確答案】A

【答案解析】吡咯類(lèi)抗真菌藥包括咪唑類(lèi)和三唑類(lèi)。咪唑類(lèi):酮康唑、克霉唑、咪康唑和益康唑。三唑類(lèi):氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑和艾沙康唑等。

3.(單選題)與抑制嘌呤和嘧啶的攝入直接有關(guān)的是

A.制霉菌素

B.卡泊芬凈

C.特比萘芬

D.氟胞嘧啶

E.伏立康唑

【正確答案】D

【答案解析】氟胞嘧啶與抑制嘌呤和嘧啶的攝入直接有關(guān);與在真菌細(xì)胞內(nèi)代謝為氟尿嘧啶間接有關(guān),抑制DNA和RNA的合成。

以上就是小編為大家整理的抗真菌藥小結(jié)的相關(guān)介紹,希望以上內(nèi)容對(duì)大家有幫助!更多相關(guān)資訊請(qǐng)關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)!

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