2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥二》高頻考點(diǎn):抗癲癇藥的作用機(jī)制
藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二是執(zhí)業(yè)藥師考試必考科目,想拿到執(zhí)業(yè)藥師證書,藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二也要好好準(zhǔn)備哦!為了方便大家利用零散時(shí)間備考,小編為大家整理出如下??贾R(shí)點(diǎn),供大家學(xué)習(xí):
抗癲癇藥的作用機(jī)制
1.鈉通道阻滯
阻滯電壓依賴性的鈉通道,抑制突觸后神經(jīng)元高頻動(dòng)作電位的發(fā)放。
(1)二苯并氮?類——卡馬西平、奧卡西平。
增強(qiáng)鈉通道的滅活效能,限制突觸后神經(jīng)元高頻動(dòng)作電位的發(fā)散,以及通過(guò)阻斷突觸前鈉通道和動(dòng)作電位發(fā)散,阻斷神經(jīng)遞質(zhì)的釋放,從而調(diào)節(jié)神經(jīng)興奮性,產(chǎn)生抗癲癇作用。
(2)乙內(nèi)酰脲類——苯妥英鈉
通過(guò)減少鈉離子內(nèi)流而穩(wěn)定神經(jīng)和心肌細(xì)胞膜,限制通道介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴(kuò)散。延長(zhǎng)通道失活時(shí)間而減少鈉和鈣離子內(nèi)流,抑制神經(jīng)元持續(xù)性高頻發(fā)放,阻止異常放電向周圍的傳導(dǎo)。
(3)拉莫三嗪:為電壓敏感性鈉通道阻滯劑,通過(guò)減少鈉內(nèi)流而增加神經(jīng)完的穩(wěn)定性。
2.γ-氨基丁酸調(diào)節(jié):丙戊酸鈉、苯巴比妥、苯二氮?類和拉莫三嗪等。
3.鈣通道阻滯作用
(1)乙琥胺:減弱丘腦神經(jīng)元中的T型鈣電流,這種電流在膜電位變得更加超極化時(shí)會(huì)進(jìn)一步被減弱。乙琥胺可有效治療失神發(fā)作,但對(duì)全面強(qiáng)直-陣攣性癲癇發(fā)作或局灶性癲癇發(fā)作無(wú)效。
(2)加巴噴?。号c電壓依賴性鈣通道的α2-δ輔助亞基結(jié)合,可能抑制鈣離子內(nèi)流并減少神經(jīng)遞質(zhì)釋放。該藥作用的綜合效應(yīng)為抑制神經(jīng)元興奮性。
歷年考題舉例
1.有明顯肝毒性,應(yīng)避免與具有肝毒性的藥物合用的是
A.苯巴比妥
B.丙戊酸鈉
C.卡馬西平
D.苯妥英鈉
E.撲米酮
【答案】B
【解析】丙戊酸鈉肝臟中毒出現(xiàn)球結(jié)膜和皮膚黃染,致死性肝功能障礙。
2.乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥通過(guò)減少鈉離子內(nèi)流而使神經(jīng)細(xì)胞穩(wěn)定,限制鈉離子通道介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴(kuò)散,屬于該類的抗癲癇藥物是
A.卡馬西平
B.加巴噴丁
C.左乙拉西坦
D.苯妥英鈉
E.地西泮
【答案】D
【解析】乙內(nèi)酰脲類藥物通過(guò)減少鈉離子內(nèi)流而使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定,限制Na+通道介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴(kuò)散。代表藥苯妥英鈉。
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