《藥二》重要考點(diǎn):溶栓藥(溶栓酶)
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①非特異性纖溶酶原激活劑:尿激酶、重組鏈激酶;
②重組人組織纖維蛋白溶酶原激活劑(rt-PA)
——阿替普酶;
③t-PA改構(gòu)體或修飾體
——瑞替普酶、替奈普酶、拉諾替普酶。
④重組尿激酶原。
【機(jī)制】
1.尿激酶——激活纖溶酶原。
2.鏈激酶、“重組鏈激酶”(減少了致敏性)。
鏈激酶和尿激酶——非選擇性纖溶酶原激活劑——溶栓無特異性——增加出血風(fēng)險(xiǎn)。
3.重組人尿激酶原(rhPro-UK)——只有在血栓表面,激活纖溶酶原變成纖溶酶,使血栓纖維蛋白部分溶解。
4.阿替普酶——具有纖維蛋白特異性——只溶栓,不出血。
與血栓中的纖維蛋白結(jié)合后,轉(zhuǎn)為活性狀態(tài),有效的誘導(dǎo)纖溶酶原轉(zhuǎn)化為纖溶酶,降解纖維蛋白。而在循環(huán)(無纖維蛋白)中表現(xiàn)出相對(duì)非活性狀態(tài),降低了全身活化作用。
瑞替普酶(rPA)——纖維蛋白特異性。 親和力較rt-PA弱。
5.替奈普酶(TNK-tPA):半衰期更長(zhǎng),單次注射給藥即可。
美國(guó)ST段抬高型心肌梗死的標(biāo)準(zhǔn)溶栓治療藥物;
單次注射方便,不良反應(yīng)少,非常適合心肌梗死入院前在救護(hù)車上給藥。
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