2020《中藥一》重點:中藥化學(xué)成分與藥理作用之生物堿(5)
距離2020年執(zhí)業(yè)藥師考試還剩最后不足100天,考生們對于2020年執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)也是十分關(guān)注,為了幫助考生備考,小編總結(jié)了如下知識點“2020《中藥一》重點:中藥化學(xué)成分與藥理作用之生物堿(5)”,請考生查看!
中藥化學(xué)成分與藥理作用之生物堿↓
1、生物堿鹽一般易溶于水,可溶于甲醇、乙醇,難溶或不溶于親脂性有機(jī)溶劑。生物堿在酸水中成鹽溶解,調(diào)堿性后又游離析出沉淀,可利用此性質(zhì)提取分離生物堿。
2、一般生物堿無機(jī)酸鹽的水溶性大于有機(jī)酸鹽,無機(jī)酸鹽中含氧酸鹽的水溶性大于鹵代酸鹽;在有機(jī)酸鹽中,小分子有機(jī)酸鹽或多羥基酸鹽水溶性大于大分子有機(jī)酸鹽。
3、生物堿因分子中氮原子上的孤對電子能接受質(zhì)子而呈堿性,能與酸結(jié)合成鹽,生物堿鹽遇堿又可轉(zhuǎn)變?yōu)橛坞x生物堿。
4、生物堿堿性強(qiáng)度統(tǒng)一用其共軛酸的酸式離解常數(shù)pKa值表示。pKa越大,該堿的堿性越強(qiáng);反之,堿性越弱。
5、根據(jù)pKa值大小,可將生物堿分為:強(qiáng)堿、中強(qiáng)堿、弱堿和極弱堿。
6、強(qiáng)堿:pKa>11,如季胺堿、胍類生物堿;中強(qiáng)堿:pKa7~11,如脂胺、脂雜環(huán)類生物堿;弱堿:pKa2~7,如芳香胺、N-六元芳雜環(huán)類生物堿;極弱堿:pKasp2>sp。
9、生物堿分子結(jié)構(gòu)中的電性效應(yīng)(包括誘導(dǎo)效應(yīng)和共軛效應(yīng)),能影響氮原子上電子云的分布,因而影響生物堿的堿性大小。
10、生物堿分子中氮原子上的電子云密度受氮原子附近供電子基和吸電子基誘導(dǎo)效應(yīng)的影響。
11、供電子誘導(dǎo)效應(yīng)使氮原子上電子云密度增加,堿性增強(qiáng);吸電子誘導(dǎo)效應(yīng)使氮原子上電子云密度減小,堿性減弱。
12、當(dāng)生物堿分子中氮原子的孤電子對與Π電子基團(tuán)共軛時,一般使生物堿的堿性減弱。
13、苯胺氮原子上的孤電子對與Π電子形成p-Π共軛體系后,其堿性減弱。
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