距離2020年執(zhí)業(yè)藥師考試還剩最后一個(gè)月，考生們對(duì)于執(zhí)業(yè)藥師備考十分關(guān)注，為了幫助大家了解，小編整理了“中藥一考點(diǎn)：栓劑藥物影響直腸吸收的因素有哪些？”，具體內(nèi)容如下，請(qǐng)考生查看！

中藥一考點(diǎn)：栓劑藥物影響直腸吸收的因素有哪些？

栓劑藥物影響直腸吸收的因素：藥物在直腸中的吸收過程極為錯(cuò)綜復(fù)雜，其機(jī)理尚未完全闡明，今后需進(jìn)一步研究。影響栓劑中藥物直腸吸收的主要因素有以下幾個(gè)方面。

生理因素結(jié)腸內(nèi)容物：糞便充滿直腸時(shí)對(duì)栓劑中藥物吸收量要比無糞便時(shí)少，在無糞便存在的情況下，藥物有較大的機(jī)會(huì)接觸直腸和結(jié)腸的吸收表面，所以如期望得到理想的效果，可在應(yīng)用栓劑以前先灌腸排便。其他情況如腹瀉、給腸梗塞以及組織脫水等均能影響藥物從直腸部位吸收的速率和程度。

pH及直腸液緩沖能力：直腸液基本上是中性而無緩沖能力，給藥的形式一般不受直腸環(huán)境的影響，而溶解的藥物卻能決定直腸的pH.弱酸、弱堿比強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)電離藥物更易吸收、分子型藥物易透過腸粘膜，而離子型藥物則不易透過。

藥物的理化性質(zhì)因素，溶解度：據(jù)報(bào)道在直腸內(nèi)脂溶性藥物容易吸收。而水溶性藥物同樣能通過微孔途徑而吸收。粒度：以未溶解狀態(tài)存在于栓劑中的藥物，其粒度大小能影響釋放、溶解及吸收。粒徑愈小、愈易溶解，吸收亦愈快。解離度：藥物的吸收與其解離常數(shù)有關(guān)。未解離的分子愈多。吸收愈快。酸性藥物中PKa在4以上的弱酸性藥物能迅速地吸收、PKa在3以下的吸收速度則較慢。堿性藥物中pKa低于8.5的弱堿性藥物吸收速度較快PKa在9——12之間的吸收速度很慢。說明未解離藥物易透過腸粘膜，而離子型藥物則不易透過。如水楊酸的吸收率隨pH上升而下降、象季銨鹽等完全電離的藥物亦不吸收。藥物從直腸的吸收符合一級(jí)速度過程，且屬被動(dòng)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。

基質(zhì)對(duì)藥物作用的影響：栓劑納入腔道后，首先必須使藥物從基質(zhì)釋放出來，然后分散或溶解于分泌液中、才能在使用部位產(chǎn)生吸收或療效、藥物從基質(zhì)釋放得快，則局部濃度大作用強(qiáng)；反之則作用持久而緩慢。但由于基質(zhì)性質(zhì)的不同，釋放藥物的速度也不同。 在油脂性基質(zhì)的栓劑中所含的藥物如系水溶性并分散在基質(zhì)中時(shí)，則藥物能很快釋放于分泌液中，出現(xiàn)的局部作用或吸收作用也較快。若油脂性基質(zhì)所含的藥物系脂溶性的，則藥物須先從油相轉(zhuǎn)入本性分泌液中方能起作用，這種轉(zhuǎn)相與藥物在油和水兩相中的分配系數(shù)有關(guān)。如藥物的濃度低而且在油脂中的溶解度較大時(shí)則難以進(jìn)入分泌液中，藥物的釋放受到一定的阻礙，作用亦比較遲緩。因此宜采用油/水分配系數(shù)適當(dāng)小的藥物，既易轉(zhuǎn)移入分秘液中又易透過脂性膜。

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