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歷代本草書籍中，常在每一味藥物的性味之下，標(biāo)明其“有毒”、“無毒”。“有毒無毒”也可簡稱為“毒性”，也是藥物性能的重要標(biāo)志之一，它是確保用藥安全必須注意的問題。

對于毒性的概念，古今含義不同。西漢以前是以“毒藥”作為一切藥物的總稱。故《周禮·天官冢宰》有“醫(yī)師掌醫(yī)之政令，聚毒藥以供醫(yī)事”的說法，《尚書·說命篇》則謂：“藥弗瞑眩，厥疾弗瘳?！泵鞔鷱埦霸馈额惤?jīng)》云：“藥以治病，因毒為能，所謂毒者，因氣味之偏也。蓋氣味之正者，谷食之屬是也，所以養(yǎng)人之正氣，氣味之偏者，藥餌之屬是也，所以去人之邪氣，其為故也，正以人之為病，病在陰陽偏勝耳……大凡可辟邪安正者，均可稱為毒藥，故曰毒藥攻邪也。”論述了毒藥的廣義含義，闡明了毒性就是藥物的偏性。

東漢時代，《本經(jīng)》、《內(nèi)經(jīng)》已把毒性看做是藥物毒副作用大小的標(biāo)志。如《本經(jīng)》三品分類法即是以藥物毒性的大小、有毒無毒做為分類依據(jù)之一。并提出了使用毒藥治病的方法：“若有毒藥以療病，先起如黍粟，病去即止，不去倍之，不去十之，取去為度?！痹凇秲?nèi)經(jīng)》的七編大論中，亦有大毒、常毒、小毒等論述。如《五常政大論》云：“大毒治病，十去其六；常毒治病，十去其七；小毒治病，十去其八，無毒治病，十去其九；欲肉果菜食養(yǎng)盡之，無使過之、傷其正也?！卑阉幬锒拘詮娙醴譃榇蠖尽⒊６?、小毒、無毒四類。綜上所述，古代藥物毒性的含義較廣，既認為毒藥是藥物的總稱，毒性是藥物的偏性，又認為毒性是藥物毒副作用大小的標(biāo)志。

后世本草書籍在其藥物性味下標(biāo)明“有毒”、“大毒”、“小毒”等記載，則大都指藥性的毒副作用的大小。一般來說，現(xiàn)代藥物毒性的含義兩方面，一是指中毒劑量與治療劑量比較接近，或某些治療量已達到中毒劑量的范圍，因此治療用藥時安全系數(shù)??；一是指毒性對機體組織器官損害劇烈，可產(chǎn)生嚴(yán)重或不可逆的后果。

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