住院醫(yī)師規(guī)范化培訓(xùn)是許多醫(yī)學(xué)生進(jìn)修自己的途徑之一，可以系統(tǒng)的從專業(yè)和實(shí)操等方面學(xué)習(xí)相關(guān)知識(shí)！對(duì)于日前發(fā)布的“住院醫(yī)師必看常見藥物知識(shí)：他汀類藥物的選擇”大家都了解了嗎？感興趣的朋友接下來就和小編一起來看看吧！

他汀類藥物因能安全有效地降低膽固醇、穩(wěn)定逆轉(zhuǎn)斑塊，目前已成為抗動(dòng)脈粥樣硬化，降低心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)的基石。臨床常用的他汀類藥物有洛伐他?。澜抵?、辛伐他汀（舒降之），普伐他?。ㄆ绽蹋?、氟伐他汀（來適可）、阿托伐他汀（立普妥）、瑞舒代他?。啥ǎ┮约捌シニ。η逯?/span>。

他汀類藥物有相同的功能團(tuán)—羥基戊二酸，都具有相同的共性，如均可競(jìng)爭(zhēng)性抑制膽固醇的合成。但因具有不同的取代基，故每個(gè)他汀類藥又具有獨(dú)特的異質(zhì)性（個(gè)性）

他汀類藥物分為天然化合物和完全人工合成化合物

1天然化合物

洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀

2人工合成化合物

氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀

親脂性對(duì)于他汀類藥的肝選擇性十分重要，而更高親脂性的則可更多的分布于非肝組織如肌肉等（包括與受體結(jié)合力強(qiáng)、作用持續(xù)久、風(fēng)險(xiǎn)更大等），也就可能存在更多的肌肉安全性問題。

他汀類藥物親脂性順序依次為

辛伐他汀>洛伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀

兩類他汀類藥分布方式的區(qū)別在于親脂性他汀類藥是通過被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和非選擇性擴(kuò)散進(jìn)入肝細(xì)胞和非肝組織; 而親水性他汀類藥則更多的是依靠主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入到肝臟與非肝組織如肌肉等。

普伐他汀除具有良好的藥動(dòng)學(xué)特性:

（1）是天然水溶性他汀，很少能透過血-腦脊液屏障，因而中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)極低;

（2）血漿蛋白結(jié)合率低，可與華法林、地高辛等高蛋白結(jié)合藥物聯(lián)合使用;

（3）是唯一不主要依賴細(xì)胞色素P450 酶系代謝的他汀，可與大量與P450 酶系相關(guān)的藥物合用，而不會(huì)產(chǎn)生相互作用。如紅霉素、克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、利托那韋、環(huán)孢素、免疫抑制劑等;

（4）循環(huán)中無活性代謝產(chǎn)物，進(jìn)一步減少其全身副反應(yīng)。

另外，亞洲人群心血管疾病一級(jí)預(yù)防的MEGA 研究表明，非強(qiáng)化劑量的普伐他汀即能有效降低亞洲人群心腦血管事件，且安全性高于其他他汀，老年高危患者一般同時(shí)服用多種藥物，因而普伐他汀特別適用于老年人群。

美國(guó)血脂新指南將他汀類藥物治療按強(qiáng)度分為三類

1降低LDL-C水平<30%稱為低強(qiáng)度

2降低LDL-C水平30%~50%稱為中強(qiáng)度

3降低LDL-C水平>50%稱為高強(qiáng)度

若要降低LDL-C水平>50%，指南只推薦阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。因此，這兩種藥物也稱為強(qiáng)效他汀。

所有他汀類藥物治療均可引起肝酶升高，發(fā)生率不到1%，單純肝酶升高不代表肝損傷。與他汀治療相關(guān)的肝功能衰竭病例罕見，因此不建議常規(guī)定期檢測(cè)肝酶。

轉(zhuǎn)氨酶＜ 3×ULN 的升高不應(yīng)視為他汀治療的禁忌證。

如果轉(zhuǎn)氨酶＞ 3×ULN，應(yīng)停用他汀，待肝酶正常后再考慮繼續(xù)或換用他汀治療。非酒精性脂肪肝、慢性肝病、代償性肝硬化均不是他汀治療的禁忌證。

不同他汀的嚴(yán)重肌肉不良事件發(fā)生率存在差別，但總體發(fā)生率低。無癥狀的輕度肌酸激酶（CK）升高常見，因此，服用他汀后不建議常規(guī)監(jiān)測(cè)CK 水平，除非患者出現(xiàn)肌肉癥狀，如肌痛、肌無力等。一旦患者出現(xiàn)肌肉癥狀并伴CK ＞ 5×ULN，應(yīng)停止他汀類藥物治療。

FDA對(duì)2005 年1 月7 日至2011 年3 月31 日不良反應(yīng)事件數(shù)據(jù)庫中他汀類藥物相關(guān)的肌肉不良反應(yīng)進(jìn)行了分析。結(jié)果表明，瑞舒伐他汀肌肉不良反應(yīng)明顯高于阿托伐他汀、辛伐他汀。而普伐他汀與洛伐他汀肌肉不良反應(yīng)為最低。

6種他汀類藥物肌肉事件發(fā)生率從高到低依次為：

瑞舒伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀>洛伐他汀

腎功能良好的患者使用他汀是安全的。估算腎小球?yàn)V過率（eGFR）＜ 30 ml/（min·1.73 m2）的患者瑞舒伐他汀禁用，嚴(yán)重腎功能不全禁用氟伐他?。皇褂冒⑼蟹ニ〔恍枵{(diào)整劑量，其它均需調(diào)整劑量。

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