藥理：

　　藥效學

　　主要作用于大腦皮層和網(wǎng)狀激活系統(tǒng)，表現(xiàn)為機靈警覺，對網(wǎng)狀激活系統(tǒng)作用的程度，主要決定于局部去甲腎上腺毒的釋放，但并無作用于腎上腺素受體的跡象。作用于外周，能使支氣管平滑肌松弛，通過剌激化學感受器反射性地興奮呼吸，同時使血壓微升。

　　藥動學

　　口服易為胃腸道吸收，經(jīng)肝代謝，隨酸性尿排出，堿性尿排出較緩慢，半衰期成人為10～12小時。小兒為6～8小時。

　　適應癥：

　　主要用于各種精神抑制狀態(tài)，發(fā)作性睡病，老年性沉思抑郁，三環(huán)類抗抑郁藥不適用時，以及中樞神經(jīng)抑制藥中毒等。苯丙胺可作為霧化劑吸入，用于解除鼻炎的阻塞癥狀。由于本品成癮性強，中國按一類精神藥品管理。

　　用法用量：

　　1.口服常用量：一次2—10mg；極量；一次20mg，一日30mg.

　　2.皮下注射常用量：一次2—10mg；極量：一次10mg，一日20mg.

　　[制劑與規(guī)格]硫酸苯丙胺片（1）5mg（2）10mg

　　硫酸苯丙胺注射液（1）1ml：5mg（2）1ml：10mg

　　肌注或皮下注射，一次5-10mg；口服每次5-10mg，一日1-3次，極量：一次20mg，一日30mg.

　　禁用慎用：

　?。?）可與本類藥化學上的同族衍生物，腎上腺素受體激動藥如去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素、去氧腎上腺素、麻黃堿等相互耐受和敏感。

　　（2）動物實驗表明本類藥及其同族衍生物有胎兒致畸的危險，尤其是心血管系和膽管系。臨床上僅見對本藥有依賴性的孕婦。其胎兒體重輕，未成熟初生兒百分率高，以及新生兒倦睡或擾動。

　　（3）本藥能泌入乳汁，哺乳期間用藥應權衡利弊。

　　（4）下列情況慎用或禁用：①焦慮不安；⑨嚴重動脈硬化；②心血管疾病；④青光眼；⑤高血壓；⑥甲狀腺機能亢進。

　　老年人用此藥應特別小心，它易刺激腎上腺素受體，特別是心血管及呼吸功能。在運動及熱天氣時易發(fā)生中暑。用此藥者不宜開車。

　　給藥說明：

　?、僮⒁饽褪苄院鸵蕾囆裕襻t(yī)囑，用量不得任意加大，服用數(shù)周后復診；②服藥后因可引起興奮，應于睡前10~14小時進服；③服用期間如出現(xiàn)頭暈或欣快感，應即停止駕車或做其他精密工作，同時停藥。

　　用藥期間需注意觀察：①血壓；②心律；③有無潛在的耐受性、依賴性。

　　不良反應：

　?、佥^常見的有；安樂自滿假象，激動、緊張不安、難以入睡，興奮后可見疲乏、迷倦、思維抑制；②長期服用或用量過大應注意：中毒性精神狀態(tài)、心理上的藥物依賴性；③胸痛、心律失常、過敏性皮疹、中樞興奮過度產(chǎn)生的共濟失調等少見。

　　疲乏，抑郁，頭痛，頭暈，震顫，失眠，久用成癮。劑量過大時有興奮，精神失常或錯亂，焦慮，譫妄或譫語。心動過速，心律失常，血壓升高，長期使用可引起急性橫紋肌溶解。

　　在一定情況下可誘發(fā)精神病、強迫行為及幻覺性聽力錯覺，頗似精神分裂癥的妄想狂。在用一、二次很大的劑量后，可發(fā)生急性中毒性精神病伴有幻視。它有致精神愉快作用，因此可引起濫用及依賴性，甚至成癮。長期或用大劑量，幾乎都發(fā)生精神抑郁及疲勞。過量可引起不安、頭暈、震顫、反射亢進、講話過多、緊張、易激動及失眠；不常見的有愉快、精神混亂、焦慮、譫語、幻覺、驚慌狀態(tài)、有自殺或殺人舉動、出汗過多、口干、有金屬味、食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉及腹絞痛。危及生命性中毒常出現(xiàn)抽搐、昏迷或腦出血。此外，供應皮膚、粘膜、唾腺及汗腺的血管平滑肌興奮；供應骨骼肌及腸道或支氣管的血管平滑肌受抑制。其它的興奮作用為心率增快、心悸、心律失常，在肝及肌肉內糖原分解并從脂肪組織釋放脂肪酸。有發(fā)生過敏反應的報告。

　　[心血管系統(tǒng)]可發(fā)生心動過速、心律失常及血壓升高。濫用此藥者，急性給予此藥可加強酪胺及去甲腎上腺素的加壓作用；而連續(xù)應用此藥可導致對酪胺的加壓反應減低。可發(fā)生肺高壓癥。

　　[神經(jīng)系統(tǒng)]此藥可致有精神病或使精神分裂癥患者的癥狀加重。表現(xiàn)為幻視、思考紊亂及體表歪曲。大劑量苯丙胺可致思維中斷，但不伴有象精神分裂癥那樣的結構破壞。曾有報告注射大劑量苯丙胺后，出現(xiàn)一過性的失語及偏癱。成癮者注射大劑量中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮藥后，可見有連續(xù)幾小時的刻板行為，可出現(xiàn)手足徐動癥樣癥狀，如奇怪的面部及舌的運動、臂及小腿抽動伴有永不停止的反復動作。

　　[造血系統(tǒng)]苯丙胺可致血小板聚集并從血小板釋放出5-羥色胺。

　　[濫用及依賴性]回顧分析經(jīng)毒理學證實為此藥中毒者最常見的癥狀為精神狀態(tài)改變如焦躁、幻想、企圖自殺、妄想及精神錯亂，其他癥狀為胸痛、心悸、頭痛、抽搐及腹痛?？捎帽Ｊ刂委煟瑢箲]者需用地西泮或氟哌啶醇治療。

　　應用苯丙胺最嚴重的問題是濫用及對藥物的依賴性。持續(xù)濫用將導致嚴重的精神病，從嚴重的人格改變到慢性精神病，并不出現(xiàn)真正的肉體依賴性征象，但停用后可出現(xiàn)強的抑郁狀態(tài)，并常見有精神病復發(fā)。

　　相互作用：

　?。?）與堿化尿的藥物，如碳酸酐酶抑制藥和碳酸氫鈉等制酸藥同用，本藥的排泄可減慢，以致效應更加顯著。

　?。?）吸入全麻藥如氟烷、環(huán)丙烷等能促使本藥對心肌的作用增加，和其他腎上腺素受體激動藥一樣，可導致室性心律失常。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　?。?）本藥能使血糖升高，糖尿病患者使用胰島素及其他降糖藥物劑量需予調整。

　?。?）抗高血壓藥以及利尿性抗高血壓藥，與本藥并用，降壓作用可失效。

　?。?）與β腎上腺素受體阻斷藥并用，升壓明顯，且常出現(xiàn)嚴重的心動過緩，甚至伴發(fā)房室傳導阻滯。

　　（6）與任何中樞性興奮藥，如咖啡因、氯苯達諾（clobedanol）、多沙普侖、哌醋甲酯，或抗震顫麻痹藥，如金剛烷胺合用，效應彼此相加，可出現(xiàn)激動、易怒、失眠、甚至驚厥。

　?。?）與洋地黃苷合用，可導致心律失常。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　?。?）抗精神病藥氟哌啶醇、吩噻嗪類藥、噻噸類藥、洛沙平（loxapine）等都有α腎上腺素受體阻斷作用，與本藥并用時效應減弱，同時本類藥的中樞興奮作用也減弱。

　?。?）與左旋多巴合用，心律失常增多，本藥應減量。

　?。?0）鋰鹽能拮抗本藥的中樞興奮作用。

　?。?1）本藥應停用14日后才能將甲泛葡胺（metrizamide）注入蛛網(wǎng)膜下腔作脊髓造影，否則可致驚厥。

　　（12）單胺氧化酶抑制藥如呋喃唑酮、丙卡巴肼等能使本藥的心肌興奮和加壓作用增效，出現(xiàn)頭痛、心律失常、嘔吐等，應避免合用。

　　（13）本藥能延長苯巴比妥和苯妥因等自胃腸道吸收，勿同用。

　?。?4）與甲狀腺素并用，兩者皆增效，在冠心病患者，甲狀腺素所致冠狀動脈供血不足，可由于本藥的使用而更嚴重。

　　苯丙胺使胍乙啶的降壓作用減低。它不能與單胺氧化酶抑制劑同時合用，或在14天內也不能應用，因為可產(chǎn)生嚴重的高血壓反應，偶爾出現(xiàn)精神錯亂狀態(tài)。三環(huán)抗抑郁藥使血中苯丙胺濃度升高；巴比妥及苯二氮卓類增強苯丙胺的運動過強作用。酒精可增加血中苯丙胺的濃度。治療苯丙胺精神病時，氯丙嗪使苯丙胺的t_1/2延長。