藥理：

　　藥效學(xué)

　?、俅龠M(jìn)胰腺胰島B細(xì)胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；②通過(guò)增加門(mén)靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；③也可能增加胰外組織對(duì)胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過(guò)受體后作用），因此，總的作用是降低空腹血糖與餐后血糖。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服吸收俠，蛋白結(jié)合率很高，為88～96％?？诜?～6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)作用24～48小時(shí)，個(gè)體差異大，個(gè)別作用可達(dá)數(shù)周，Ｔ_1/2為25～60小時(shí)?？诜康?0～90％經(jīng)腎排出。

　　[藥理作用]本品為磺脲類(lèi)口服降血糖藥。其作用機(jī)制與甲磺丁脲相同，但作用強(qiáng)度為6倍，血中半減期長(zhǎng)，排泄緩慢，每日服藥1次即可。本品能使胰腺β細(xì)胞功能改善，使患者的葡萄糖耐量趨向“正常化”。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　本品自胃腸道吸收迅速，口服后1h內(nèi)出現(xiàn)降血糖作用，2～4h達(dá)血藥濃度峰值。生物半減期為36h.本品經(jīng)肝臟代謝，80％～90％于服藥后96h內(nèi)隨尿排泄。

　　適應(yīng)癥：

　　適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴(lài)型糖尿病，病人胰島B細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能，并且無(wú)嚴(yán)重的并發(fā)癥。本品還可用于中樞性尿崩癥。

　　用于非胰島素依賴(lài)型糖尿病、無(wú)并發(fā)癥和酮癥患者，也可試用于其他磺脲類(lèi)控制癥狀不滿意的患者。由于本品容易發(fā)生嚴(yán)重低血糖癥的不良反應(yīng)，現(xiàn)已很少使用。本品曾用于治療特發(fā)性尿崩癥。

　　用法用量：

　　口服常用量一次0.1～0.5g，一日1次。開(kāi)始在早餐前服0.1～0.2g，以后每周增加50mg，一般劑量每日0.3g，最大劑量每日0.5g；分次服可減少胃腸反應(yīng)，也可改善高血糖的控制。

　　對(duì)成人垂體性尿崩癥，每日0.1～0.2g，一次服，每2～3日按需遞增50mg，最大劑量0.5g。

　　[制劑與規(guī)格]氯磺丙脲片（1）0.1g（2）0.25g 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　開(kāi)始用量0.2-0.3g，逐漸減為0.1-0.2g，一日1次。

　　口服，新近診斷為糖尿病的患者，開(kāi)始每日早晨用250mg，5～7日后，每3～5日調(diào)整1次，每次增加或減少50～125mg，直到取得最佳效果。對(duì)老年患者，開(kāi)始每日用100～125mg，以后視病情調(diào)整。一般維持量為：成年人每日250mg，老年人每日100mg，嚴(yán)重的患者每日劑量可增至500mg。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：100mg/片，250mg／片。

　　禁用慎用：

　　肝腎功能不全、酗酒、經(jīng)受較大手術(shù)、孕婦及對(duì)本品過(guò)敏者忌用。

　　糖尿病酮癥酸中毒、胰島素依賴(lài)型（幼年型）糖尿病禁用。孕婦慎用，如妊娠時(shí)使用，則至少在預(yù)產(chǎn)期前1個(gè)月停用，授乳期婦女給藥應(yīng)停止授乳。

　　給藥說(shuō)明：

　?。?）排泄較甲苯磺丁脲饅，引起低血糖反應(yīng)時(shí)間持久而嚴(yán)重，糾正低血糖后也要注意觀察3～5日。

　　（2）本品可刺激下丘腦-垂體，不適當(dāng)?shù)胤置诳估蚣に兀士梢鹚罅?。本品是磺酰脲?lèi)藥物中不良反應(yīng)最多者。

　?。?）一般于早餐前服藥，不要在晚上不進(jìn)食情況下服藥，否則易發(fā)生夜間低血糖。

　　（4）從其他口服降糖藥改用本品時(shí)，可直接換藥；從胰島素治療改用本品時(shí)，如原用胰島素量每日小于40單位，可直接換藥，如原用胰島素每日大于40單位，開(kāi)始幾天在減少胰島素劑量50％基礎(chǔ)上加用本品，視血糖、尿糖情況逐漸減少胰島素。

　　相互作用：

　　本品與水楊酸鹽類(lèi)、磺胺類(lèi)、氯霉素、丙磺舒、香豆素類(lèi)、單胺氧化酶抑制劑和β腎上腺素能阻滯藥合用，可增強(qiáng)本品的降血糖作用；與噻嗪類(lèi)利尿藥、腎上腺皮質(zhì)激素、苯噻嗪類(lèi)、甲狀腺制劑、雌激素、口服避孕藥、苯妥英、煙酸、擬交感神經(jīng)藥、鈣通道阻滯藥及異煙肼合用可能降低本品的作用。