藥理：

　　本品為長效雌激素?？诜蠛芸煸谙纼?nèi)吸收進入血液循環(huán)，并維持在血液內(nèi)的高濃度，然后貯藏于脂肪組織中，緩慢釋放，起長效作用。從脂肪釋出后主要代謝為炔雌醇形式后再起作用，故其作用機理同炔雌醇。在復方口服避孕片中長效雌激素起主要的抗生育作用，而孕激素起防止子宮內(nèi)膜增生，使之轉(zhuǎn)化為分泌期，然后脫落。

　　適應癥：

　　本品為長效口服復方避孕片中的雌激素成分。配伍的孕激素為甲基炔諾酮。本品為長效雌激素?？诜蠛芸煸谙纼?nèi)吸收進入血液循環(huán)，并維持在血液內(nèi)的高濃度，然后貯藏于脂肪組織中，緩慢釋放，起長效作用。從脂肪釋出后主要代謝為炔雌醇形式后再起作用，故其作用機理同快雌醇。在復方口服避孕片中長效雌激素起主要的抗生育作用，而孕激素起防止子宮內(nèi)膜增生，使之轉(zhuǎn)化為分泌期，然后脫落。

　　用法用量：

　　長效口服避孕片中炔雌醚含量每片為2mg，每月服用1片。

　　[制劑與規(guī)格]復方甲基炔諾酮長效避孕片每片含2mg炔雌醚+12mg甲基炔諾酮

　　絕經(jīng)期綜合癥：每日口服0.025mg，或每周1次0.1-0.2mg.退奶：分娩后6小時內(nèi)一次口服4mg，必要時4-6天后服第二次；對已哺乳者，一次口服4mg，兩天后服第二次。

　　禁用慎用：

　?。?）妊娠期間不要使用雌激素，全身用藥可能導致胎兒畸形，陰道用藥也應注意。用藥后所生女嬰有發(fā)生生殖道異常，罕見病例在育齡期有發(fā)生陰道癌或宮頸癌。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　　（2）雌激素可經(jīng)乳腺進入乳汁而排出，并可抑制泌乳，哺乳期婦女禁用。

　?。?）下列情況應禁用：①已知或懷疑患有乳腺癌，用來作為治療晚期轉(zhuǎn)移性乳腺癌時例外；②已知或懷疑患有雌激素依賴腫瘤；③急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞；④過去使用雌激素時，曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史，用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外；⑤有膽汁郁積性黃疸史；⑥未明確診斷的陰道不規(guī)則流血。

　?。?）下列疾患雌激素應慎用：①哮喘；②心功能不全；③巔癇；④精神抑郁：⑤偏頭痛；⑥腎功能不全，雌激素可使水潴留加??；⑦糖尿病；⑧良性乳腺疾病；⑨腦血管疾患；⑩冠狀動脈疾患；⑩子宮內(nèi)膜異位癥；⑩膽囊疾患或膽囊病史，尤其是膽結石；⑩肝功能異常；⑩血鈣過高，伴有腫瘤或代謝性骨質(zhì)疾患；⑩高血壓；⑩妊娠時黃疸或黃疸史，雌激素有促使肝損復發(fā)的危險性；⑩急性、間歇性或復雜性肝的紫質(zhì)癥；⑩腎功能異常；⑩甲狀腺疾患；⑩子宮肌瘤。

　　肝腎病患者忌用。

　　給藥說明：①應用最低有效量，時間盡可能縮短，以減少可能發(fā)生的不良反應；②男性以及女性子宮切除后病人，通常采用周期治療，即用藥三周停藥一周，相當于自然月經(jīng)周期中雌激素的變化情況，有子宮的女性，為避免過度刺激，可在周期的最后10～14天加用孕激素，模擬自然周期中激素的濃度；③長期或大量使用雌激素者，當停藥或減量時須逐步減量。

　　長期服用雌激素者須定期檢查：①血壓；②肝功能；③陰道脫落細胞；④體檢每6～12個月1次或遵醫(yī)囑；⑤宮頸防癌刮片每年一次。

　　不良反應：

　?。?）不常見或罕見的但應注意的不良反應：①不規(guī)則陰道流血、點滴出，突破性出血、長期出血不止或閉經(jīng)；②困倦；③尿頻或小便疼痛；④嚴重的或突發(fā)的頭痛；⑤行為突然失去協(xié)調(diào)，不自主的急動作（舞蹈?。?；⑥胸、上腹（胃）、腹股溝或腿痛，尤其是腓腸肌痛，臂或腿無力或麻木；⑦呼吸急促，突然發(fā)生，原因不明；⑧突然語言或發(fā)音不清；⑨視力突然改變（眼底出血或血塊）；⑩血壓升高；⑩乳腺出現(xiàn)小腫塊；⑩精神抑郁；⑩眼結膜或皮膚黃染，注意肝炎或膽道阻塞；⑩皮疹；⑩粘稠的白色凝乳狀陰道分泌物（念珠菌?。?。

　?。?）較常發(fā)生，但常在繼續(xù)用藥后減少：①腹部絞痛或脹氣；②胃納不佳；③惡心；④踝及足水腫；⑤乳房脹痛或（和）腫脹；⑥體重增加或減少。

　　可有惡心，嘔吐，乳房脹，疼痛，白帶增多。

　　相互作用：

　　（1）與抗凝藥同用時，雌激素可降低抗凝效應，必須同用時，應調(diào)整抗凝藥用量。

　?。?）與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用，可減低雌激素的效應，這是由于誘導了肝微粒體酶，增快了雌激素的代謝所致。

　?。?）與三環(huán)類抗抑郁藥同時使用，大量的雌激素可增強抗抑郁藥的不良反應，同時降低其應有的效應。

　?。?）與抗高血壓藥同時用，可減低抗高血壓的作用。

　　（5）降低他莫昔芬的治療效果。

　?。?）增加鈣劑的吸收。