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藥理:
有血管舒張作用,能降低血壓,擴(kuò)張末梢血管及冠狀動脈,
[藥理作用]胰激肽釋放酶(簡稱TPK)是一種蛋白水解酶,由18種氨基酸和4種糖所組成。其藥理作用如下:①在體內(nèi)降解激肽原而釋放出激肽,后者直接作用于小血管和毛細(xì)血管使其擴(kuò)張。在擴(kuò)張血管的同時增加血管網(wǎng)交點,改善血管的通透性和血液流量。TPK主要作用于大腦和四肢末梢血管,特別對大腦血管選擇性較高。②降低腎血管阻力,增加腎血流量,抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,減少腎素和醛固酮的生成,抑制鈉的再吸收,利尿,有利于防治高血壓。③通過緩解激肽和組氨酸多肽對Ⅻa的負(fù)反饋,抑制鈣離子和凝血時間,促使血管內(nèi)皮細(xì)胞產(chǎn)生PGI2,抑制血小板聚集,以防止凝血。另外,激活纖溶酶原成為纖溶酶,提高纖溶活性,使血漿中纖維蛋白含量下降,防止血栓形成。④促進(jìn)腎髓質(zhì)前列腺素的分泌及骨髓和胸腺細(xì)胞的有絲分裂,促進(jìn)男性生殖細(xì)胞增生和修復(fù)。此外,小劑量TPK對心臟有正性肌力作用,大劑量TPK則產(chǎn)生負(fù)性肌力作用。
藥動學(xué)
本品口服后經(jīng)腸道吸收,達(dá)峰時間為4h,半減期為7h左右。24h后肝腎臟器內(nèi)濃度最高,最后由腎臟排出。
適應(yīng)癥:
用于腦動脈硬化癥、閉塞性動脈內(nèi)膜炎、閉塞性血管炎、四肢慢性潰瘍、肢端動脈痙攣癥、手足發(fā)紺、老年性四肢冷感、中央視網(wǎng)膜炎、眼底出血等。由于易被消化酶破壞,口服作用時間短,效力不及注射。
1.治療心腦血管疾?。簩p、中度原發(fā)性和繼發(fā)性高血壓作用明顯。治療心肌缺血和心肌梗死總有效率在80%以上。改善腦血管循環(huán),降低血液粘度,可治療腦血栓形成。對老年性癡呆亦有一定的作用。
2.改善微循環(huán):能用于治療眼底視網(wǎng)膜動脈硬化、供血不足引起的缺血性視網(wǎng)膜乳頭病、視神經(jīng)萎縮和糖尿病性視網(wǎng)膜病,還可用于治療血栓閉塞性脈管炎、結(jié)節(jié)性血管病、多發(fā)性大動脈炎、慢性下肢潰瘍等周圍血管病,療效顯著。
3.治療糖尿病:對早期糖尿病性腎病效果較好,對尿白蛋白的逆轉(zhuǎn)療效非常顯著。
4.對男性不育有一定的療效。TPK能促進(jìn)前列腺素的合成,擴(kuò)張精索靜脈,增加精子發(fā)生過程中的供氧,增加精子活性和生成數(shù)量,改善精囊的新陳代謝。另外據(jù)報道,TPK對治療斑禿有效,機(jī)制尚不清楚。
用法用量:
皮下注射或肌注,一次10-20單位,一日1-2次;輕癥每日10單位,一療程3周。用于眼角膜下注射,每次5單位。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
[用法及用量]口服,每次1~2片,每日3次。如果效果不顯著,可增加到每次2~4片或遵醫(yī)囑,飯前服用。
保存在密封干燥陰涼處,開封后要防潮。
[劑型與規(guī)格]片劑:56IU/片。
禁用慎用:
腫瘤病人,顱內(nèi)壓增高,心力衰竭者忌用。
不良反應(yīng):
本品口服安全,目前臨床使用過程中尚未見不良反應(yīng)。
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2月7日 19:00-21:00
詳情2月8日 09:00-21:00
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