可卡因（cocaine）

　　學名苯甲酰甲荃芽子堿，別名：古柯堿、可可精、滾石、自由壘、快樂客、Bump、Candy、Flake、可口（coke）、雪（Snow）、金粉（golddust）、巴蘇克（basuco）、快克（crack）。是最強的天然中樞興奮劑。

　　一、中毒原因

　　濫用或誤服可卡因。

　　二、藥理和毒理

　　進入人體后大部分在肝內(nèi)解毒破壞，僅有小部分以原形從尿中排出。作用迅速，半衰期短（小于30分鐘）。急性中毒劑量個體差異很大，20mg即可引起，致死量為1.2g，有時約70毫克純可卡因可使70公斤的成年人當即斃命。

　　1.能阻斷神經(jīng)傳導，產(chǎn)生局部麻醉作用，對眼、鼻、喉咽粘膜神經(jīng)的效果尤其明顯，但在臨床上已經(jīng)用新的、毒副作用更小的麻醉藥取代了可卡因。作為麻醉藥，可卡因可以阻斷神經(jīng)沖動的產(chǎn)生和傳導達20～40分鐘。

　　2.可卡因是一種脂溶性物質(zhì)，能迅速通過血腦屏障。通過粘膜吸收，使可卡因迅速進人血液循環(huán)，濫用者可獲得3～4分鐘的欣快效應。有中樞興奮和擬交感神經(jīng)作用。可能通過對多巴胺轉運體基因和5-羥色胺轉運體起中樞興奮作用，并繼而興奮延髓和脊髓。使呼吸加深、加快，換氣量增大，同時心率也加快，心臟收縮力加強，血管平滑肌松弛，對肺血管、冠狀動脈等全身血管都有程度不同的擴張作用，對支氣管平滑肌、膽道和胃腸平滑肌也有一定的舒張效應?？煽ㄒ騽┝磕芘d奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)，大劑量中毒時，則抑制大腦皮質(zhì)、延腦和脊髓，可引起呼吸中樞抑制。大劑量靜脈注射能直接抑制心肌，使心跳停止。

　　3.作為血管收縮劑，可卡因有增加自然流產(chǎn)的可能性。

　　三、診斷要點

　　1.臨床表現(xiàn)：

　　（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：產(chǎn)生一種強烈振奮，警覺機敏，欣快自得以及自覺堅強有力的狀態(tài)。這種振奮狀態(tài)和"飄飄欲仙"感與注射苯丙胺相似。表現(xiàn)為情緒高漲、思維活躍、好動、健談，能較長時間地從事緊張的體力和腦力勞動，甚至勝任繁重的、平時不能承擔的工作。興奮初期，濫用者產(chǎn)生欣快，感到飄飄欲仙、舒適無比，表現(xiàn)洋洋自得、健談。用藥后的興奮作用，產(chǎn)生了消除疲勞的感覺，這類興奮感覺只能維持30分鐘左右，隨之出現(xiàn)抑制效應。一次服用可出現(xiàn)興奮、欣快、面紅、脈速、情緒高漲，并與情緒低沉、頭暈交替出現(xiàn)。長期大量服用時，病人的情緒以欣快為主，言語增多，可有短暫的幻視、幻觸或幻聽，可出現(xiàn)身體失重感，病人感覺自己在空中飛翔。女性可有性欲亢進。

　　（2）呼吸循環(huán)系統(tǒng)：小劑量的可卡因導致的心律是緩慢的。劑量增大后則心律增快，呼吸急促，可出現(xiàn)嘔吐、震顫、痙攣、驚厥等現(xiàn)象。如果大劑量，則可導致死亡。

　　（3）高敏反應：代謝主要依靠血漿膽堿酯酶，如果這種酶的先天性缺乏。就可能發(fā)生嚴重中毒。

　　（4）其他：反復鼻吸可卡因可造成鼻粘膜損傷。經(jīng)常濫用者可能都有鼻粘膜感染和常流鼻血的經(jīng)歷。偶爾會引起鼻中隔穿孔。抑制食欲，體重下降，并患有各種類型的營養(yǎng)不良癥。靜脈注射可引起肝炎，細菌性心內(nèi)膜炎等感染合并癥和栓塞，許多人共用注射器也可以導致其他傳染病甚至艾滋病的發(fā)生。腎臟疾病或腎衰竭；支氣管炎或肺炎；一些使用者還常常有胸痛、氣短、頸部和喉嚨痛以及咽炎。

　　2.中毒癥狀

　　軀體癥狀有瞳孔擴大、心動過速、血壓升高、呼吸變促、體溫上升、肢體震顫、反射亢進、肌肉抽搐、癲癇大發(fā)作，不眠及極端緊張，有的病例還可能出現(xiàn)幻覺，此時有一定的危險性。瞳孔會極度擴大，甚至心率失常，心血管衰竭，呼吸衰竭而死亡。精神癥狀為懷疑，偏執(zhí)妄想，迫害妄想十分突出甚至攻擊行為，可出現(xiàn)譫妄狀態(tài)和大量幻覺，尤以幻觸為特征性癥狀。病人感到皮膚蟲行蟻走感，奇癢難忍，有針刺樣疼痛，這種知覺障礙特別強烈難受，以致病人不惜用刀切開皮膚取“蟲”，而留下疤痕累累（故又命名為“可卡因蟲”），甚至斷肢自殘。

　　3.依賴特征

　　可產(chǎn)生強烈的心理依賴性，長期吸食可導致精神障礙，也稱可卡因精神病。沒有軀體依賴，停用后不出現(xiàn)戒斷反應。耐受性不隨時間而增加，敏感性反而隨時間而增加。雖然慢性可卡因濫用中止后并不出現(xiàn)像酒精、鎮(zhèn)靜催眠藥以及阿片類的軀體戒斷癥狀，但是可以發(fā)生精神性撤藥綜合征，表現(xiàn)為抑郁、焦慮、失眠、厭食、失望、疲勞、激動和（或）激惹。長期吸食者多營養(yǎng)不良，體重下降。

　　4.診斷

　　（1）具有過量使用或誤用史。

　　（2）具有上述中樞興奮和擬交感樣作用癥狀：高血壓，心動過速，皮膚蒼白，室性心律失常，偏執(zhí)狀態(tài)（長期應用），癲癇發(fā)作（對于癲癇患者小劑量即可發(fā)生）和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制（大劑量），特別是髓核呼吸抑制。

　?。?）胃內(nèi)容物、血、尿進行毒物鑒定。

　　四、治療

　　可卡因的作用時間非常短暫，急性可卡因中毒一般不需治療。但嚴重病例需：

　　1.密切的臨床觀察與支持性護理。建立靜脈通道，抽血查CPK、CHE等生化指標。

　　2.防止再攝入：麻醉過程中，如發(fā)現(xiàn)中毒癥狀，應立即停止用藥。誤服中毒時，應立即催吐，洗胃。洗胃后可在胃再注入鞣酸5克。

　　3.對癥處理：

　　（1）保持呼吸道通暢，如果出現(xiàn)呼吸抑制或昏迷，應盡早氣管插管行機械通氣。

　　（2）持續(xù)心電監(jiān)護。室性心律失常時可給予拉貝洛爾50mg靜推，后靜滴1～2mg/min.利多卡因因可引起癲癇發(fā)作，故要謹慎使用。即刻靜推50～100mg，后1～4mg/min靜滴。如果拉貝洛爾無效，可試用苯妥因（250mg大于5分鐘），尤其適用于癲癇發(fā)作者。

　　（3）監(jiān)測中心體溫以發(fā)現(xiàn)高熱。必要時予以降溫措施，使體溫控制再38.5℃以內(nèi)。氯丙嗪250mg肌注，但要注意過度鎮(zhèn)靜和低血壓。

　?。?）高血壓應用拉貝洛爾50mg靜推，而后靜滴1～2mg/min，血壓控制后停用。單純β阻滯劑，如心得安，可加重高血壓。也可用酚妥拉明替代。

　　（5）出現(xiàn)癲癇，用安定控制（10～30mg靜推，必要時200mg/24小時靜滴）。在用可卡因后出現(xiàn)新的灶性癲癇發(fā)作提示有局部缺血或出血，行頭顱CT檢查。

　　4.一般忌用興奮藥，如咖啡因，可拉明等，因這類藥物可過度剌激神經(jīng)細胞的活動，從而增加氧的消耗，可使中樞抑制的時間反而延長。腎上腺素及嗎啡也應忌用。抗驚厥藥并不能有效地預防可卡因超量時的抽搐。

　　5.研究人員正在研制一種稱為A328Y的丁酰基膽堿酯酶（BChE）變異型。實驗室研究表明它的催化活性是正常BChE的4倍，能將可卡因破壞為不具有活性的代謝產(chǎn)物。目前，研究人員正在做動物試驗，以確定A328Y能否用于治療可卡因濫用過量。可卡因特異催化抗體mAB15A10所做的動物實驗表明它可降低可卡因過量用藥的毒性效應。

　　五、預防

　　可卡因特異催化抗體mAB15A10所做的動物實驗表明它可防止動物自行使用可卡因。