關(guān)于“帕金森病的藥物治療都有哪些呢？ ”的問題，相信很多 的考生都在關(guān)注，為方便大家了解，在此醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理如下內(nèi)容：

治療目的

藥物治療帕金森病的目的主要是改善癥狀，還不能達(dá)到阻止疾病進(jìn)展的目的[1]。治療的目標(biāo)是延緩疾病進(jìn)展、控制癥狀，并盡可能延遲癥狀控制的年限，同時盡量減少藥物的不良反應(yīng)和并發(fā)癥[1]。

藥物治療用以恢復(fù)紋狀體DA與Ach遞質(zhì)系統(tǒng)平衡，應(yīng)用抗膽堿能和改善DA遞質(zhì)功能藥物，改善癥狀。

診療的原則

綜合診療、藥物治療為主、改善癥狀、延緩病程、提高生活質(zhì)量[1]。

用藥原則

①強(qiáng)調(diào)治療方案個體化，小劑量開始，緩慢增加劑量，應(yīng)堅持“細(xì)水長流，不求全效”的原則，達(dá)到用“最小的劑量達(dá)到最滿意的效果”[1]。

從小劑量開始，緩慢遞增，盡量用較小劑量取得滿意療效；

治療方案個體化，根據(jù)患者年齡、癥狀類型和程度、就業(yè)情況、藥物價格和經(jīng)濟(jì)承受能力等選擇藥物；

②單藥不能維持療效時，可考慮聯(lián)合用藥，不能隨意增減藥物，避免突然停藥。如服用金剛烷胺過程中一旦出現(xiàn)意識模糊和幻覺等精神癥狀，不管患者對藥物反應(yīng)如何，均應(yīng)緩慢撤藥[1]。聯(lián)合多種藥物出現(xiàn)副作用時，應(yīng)逐步減量或停藥，應(yīng)根據(jù)“后上先撤”原則[1]。

③帕金森病藥物治療復(fù)雜，近年來推出的輔助藥物DR激動藥、MAO-B抑制劑、兒茶酚-氧位-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）等，與復(fù)方多巴合用可增強(qiáng)療效、減輕癥狀波動、降低復(fù)方多巴劑量，單獨使用療效不理想，應(yīng)權(quán)衡利弊，適當(dāng)選擇聯(lián)合用藥。

④在功能失代償初期應(yīng)盡可能首選非左旋多巴類藥物（抗膽堿能藥、金剛烷胺、受體激動劑、單胺氧化酶抑制劑等）[1]。

抗膽堿能藥

抗膽堿能藥對震顫和強(qiáng)直有效，對運動遲緩療效較差，適于震顫明顯年齡較輕患者。

苯海索，開始一日1mg，以后每3——5日增加2mg至療效最佳而又不出現(xiàn)不良反應(yīng)為止，分3——4次服，一日極量為20mg[1]。老年人酌情減量[1]。使用苯海索時注意按時服藥，如果發(fā)生漏服應(yīng)盡快補服，如離下次服藥時間不到2小時，則不宜補服，且下次劑量不需要加倍[1]。長期應(yīng)用可能影響認(rèn)知功能，因此70歲以上老年人慎用[1]。

常用安坦（artane）1——2mg口服，3次/d；開馬君（kemadrin）2.5mg口服，3次/d，逐漸增至20——30mg/d。其他如苯甲托品（cogentin）、環(huán)戊丙醇（cycrimine）、安克痙（akineton）等，作用與安坦相似。副作用包括口干、視物模糊、便秘和排尿困難，嚴(yán)重者有幻覺、妄想。青光眼及前列腺肥大患者禁用，可影響記憶功能，老年患者慎用。

金剛烷胺（amantadine）

金剛烷胺對改善運動緩慢和強(qiáng)直癥狀比對震顴好[1]。

金剛烷胺可以促進(jìn)DA在神經(jīng)末梢釋放，阻止再攝取，并有抗膽堿能作用，是谷氨酸拮抗藥，可能有神經(jīng)保護(hù)作用，可輕度改善少動、強(qiáng)直和震顫等，早期可單獨或與安坦合用。

一般起始劑量50mg，一日2次，可用至100mg，一日1次，一周后增加至100mg，一日2次，通常與其他藥物聯(lián)合治療，每日極量400mg[1]。

起始劑量50mg，2——3次/d，1周后增至100mg，2——3次/d，一般不超過300mg/d，老年人不超過200mg/d。藥效可維持?jǐn)?shù)月至1年。副作用較少，如不安、意識模糊、下肢網(wǎng)狀青斑、踝部水腫和心律失常等，腎功能不全、癲癇、嚴(yán)重胃潰瘍和肝病患者慎用，哺乳期婦女禁用。

也可用其衍生物鹽酸美金剛烷（memantine hydrochloride）。

多巴胺替代療法

一般采用左旋多巴脫羧酶抑制劑的復(fù)方制劑，常用多巴絲肼（左旋多巴/芐絲肼，200mg/50mg），適用于各種類型和各階段的帕金森病患者[1]。第一周開始劑量125mg，一日2次，第二周起每日劑量增加125mg直至合適的治療量，有效劑量通常在一日500——1000mg，分3——4次服，總量不宜超過一日1000mg[1]。少數(shù)患者首次劑量可由62.5mg開始，每3——5天加量一次，逐漸增加至合適療效最好又不出現(xiàn)不良反應(yīng)的治療劑量[1]。

左旋多巴（L-dopa）及復(fù)方左旋多巴：

L-dopa是治療帕金森病有效藥物或金指標(biāo)。作為DA前體可透過血腦屏障，被腦DA能神經(jīng)元攝取后脫羧變?yōu)镈A，改善癥狀，對運動減少有特殊療效。由于95%以上的L-dopa在外周脫羧成為DA，僅約1%通過BBB進(jìn)入腦內(nèi)，為減少外周副作用，增強(qiáng)療效，多用L-dopa與外周多巴脫羧酶抑制劑（DCI）按4∶1制成的復(fù)方制劑（復(fù)方L-dopa），用量較L-dopa減少3/4。

復(fù)方左旋多巴劑型：包括標(biāo)準(zhǔn)片、控釋片、水溶片等。標(biāo)準(zhǔn)片如美多巴（madopar）和帕金寧（sinemet）：①Madopar由L-dopa與芐絲肼按4∶1組成，美多巴250為L-dopa200mg＋芐絲肼50mg，美多巴125為L-dopa100mg＋芐絲肼25mg；國產(chǎn)多巴絲肼膠囊成分與美多巴相同；②帕金寧（Sinemet250和Sinemet125）由L-dopa與卡別多巴按4∶1組成。

控釋劑包括兩種：①息寧控釋片（sinemet CR）：L-dopa200mg＋卡別多巴50mg，制劑中加用單層分子基質(zhì)結(jié)構(gòu)，藥物不斷溶釋，達(dá)到緩釋效果，口服后120——150min達(dá)到血漿峰值濃度；片中間有刻痕，可分為半片服用，保持緩釋特性；②美多巴液體動力平衡系統(tǒng)（Madopar-HBS）：L-dopa100mg＋芐絲肼25mg及特殊賦形劑組成，膠囊溶解時藥物基質(zhì)表面形成水化層，通過彌散作用逐漸釋放。

水溶片有彌散型美多巴（madopar dispersible），劑量為125mg，由L-dopa100mg＋芐絲肼25mg組成。其特點易在水中溶解，便于口服，吸收迅速，很快達(dá)到治療閾值濃度，使處于“關(guān)閉”狀態(tài)的帕金森病患者在短時間內(nèi)（10min左右）迅速改善癥狀，且作用維持時間與標(biāo)準(zhǔn)片基本相同。該劑型適用于有吞咽障礙或置鼻飼管、清晨運動不能、“開”期延遲、下午“關(guān)”期延長、劑末肌張力障礙的帕金森病患者。

用藥時機(jī)：何時開始復(fù)方L-dopa治療尚有爭議，長期用藥會產(chǎn)生療效減退、癥狀波動及運動障礙等并發(fā)癥。一般應(yīng)根據(jù)患者年齡、工作性質(zhì)、疾病類型等決定用藥。年輕患者可適當(dāng)推遲使用，早期盡量用其他抗帕金森病藥，患者因職業(yè)要求不得不用L-dopa時應(yīng)與其他藥物合用，減少復(fù)方L-dopa劑量。年老患者可早期選用L-dopa，因發(fā)生運動并發(fā)癥機(jī)會相對較少，對合并用藥耐受性差。

用藥方法：從小劑量開始，根據(jù)病情逐漸增量，用最低有效量維持。①標(biāo)準(zhǔn)片：復(fù)方L-dopa開始用62.5mg（1/4片），2——3次/d，根據(jù)需要逐漸增至125mg，3——4次/d；最大劑量不超過250mg，3——4次/d；空腹（餐前1h或餐后2h）用藥療效好；②控釋片：優(yōu)點是減少服藥次數(shù)，有效血藥濃度穩(wěn)定，作用時間長，可控制癥狀波動；缺點是生物利用度較低，起效緩慢，標(biāo)準(zhǔn)片轉(zhuǎn)換成為控釋片時每天劑量應(yīng)相應(yīng)增加并提前服用；適于伴癥狀波動或早期輕癥患者；③水溶片：易在水中溶解，吸收迅速，10min起效，作用維持時間與標(biāo)準(zhǔn)片相同，適于吞咽障礙、清晨運動不能、“開關(guān)”現(xiàn)象和劑末肌張力障礙患者。

副作用：周圍性副作用常見惡心、嘔吐、低血壓和心律失常（偶見）等，用藥后可逐漸適應(yīng)，餐后服藥、加用嗎叮啉可減輕消化道癥狀。中樞性副作用包括癥狀波動、運動障礙和精神癥狀等，癥狀波動和運動障礙是常見的遠(yuǎn)期并發(fā)癥，多在用藥4——5年后出現(xiàn)。閉角型青光眼、精神病患者禁用。

DA受體激動藥

DA包括五種類型受體，D1R和D2R亞型與帕金森病治療關(guān)系密切。DR激動藥共同作用特點是：①直接刺激紋狀體突觸后DR，不依賴于DDC將L-dopa轉(zhuǎn)化為DA發(fā)揮效應(yīng)；②血漿半衰期（較復(fù)方多巴）長；③可能對黑質(zhì)DA能神經(jīng)元有保護(hù)作用。早期DR激動藥與復(fù)方多巴合用，不僅能提高療效，減少復(fù)方多巴用量，且可減少或避免癥狀波動或運動障礙發(fā)生。

適應(yīng)證：帕金森病后期患者用復(fù)方多巴治療產(chǎn)生癥狀波動或運動障礙，加用DR激動藥可減輕或消除癥狀，減少復(fù)方多巴用量。疾病后期因黑質(zhì)紋狀體DA能系統(tǒng)缺乏DDC，不能把外源性L-dopa脫羧轉(zhuǎn)化為DA，用復(fù)方多巴完全無效，用DR激動藥可能有效。單用DA受體激動藥療效不佳，一般主張與復(fù)方L-dopa合用，發(fā)病年齡輕的早期患者可單獨應(yīng)用。應(yīng)從小劑量開始，漸增量至獲得滿意療效而不出現(xiàn)副作用。副作用與復(fù)方L-dopa相似，癥狀波動和運動障礙發(fā)生率低，體位性低血壓和精神癥狀發(fā)生率較高。

常用制劑：主要是溴隱亭、培高利特。①溴隱亭（bromocriptine）：激活D2受體，開始0.625mg/d，每隔3——5天增加0.625mg，通常治療劑量7.5——15mg/d，分3次服；副作用與左旋多巴類似，錯覺和幻覺常見，精神病史患者禁用，相對禁忌證包括近期心肌梗死、嚴(yán)重周圍血管病和活動性消化性潰瘍等；②培高利特（pergolide）：激活D1和D2兩類受體，開始0.025mg/d，每隔5天增加0.025mg，一般有效劑量O.375——1.5mg/d，最大不超過2.0mg/d，1——3h達(dá)血漿峰值濃度，半衰期較長（平均30h），較溴隱亭抗帕金森病作用稍強(qiáng)，作用時間亦長，溴隱亭治療無效時改用培高利特可能有效；③泰舒達(dá)緩釋片（trastal SR）：化學(xué)成分為吡貝地爾，是選擇性D2/D3多巴胺受體激動藥，劑量為150——250mg/d，對中腦-皮質(zhì)和邊緣葉通路D3R有激動效應(yīng)，改善震顫作用明顯，對強(qiáng)直和少動也有作用；④麥角乙脲（lisuride）：具有較強(qiáng)選擇性D2R激動作用，對D1R作用很弱，從小劑量開始，0.05——0.1mg/d，逐漸增量，平均有效劑量為2.4——4.8mg/d；按作用-劑量比，作用較溴隱亭強(qiáng)10——20倍，半衰期短（平均2.2h），作用時間短，為水溶性，可靜脈或皮下輸注泵應(yīng)用，用于復(fù)方多巴治療出現(xiàn)明顯“開-關(guān)”現(xiàn)象；⑤阿樸嗎啡（apomorphine）：D1和D2R激動藥，可顯著減少“關(guān)期”狀態(tài)，對癥狀波動，尤其“開-關(guān)”現(xiàn)象和肌張力障礙有明顯療效，采取筆式注射法給藥后5——15min起效，有效作用時間60min，每次給藥0.5——2mg，每天可用多次，便攜式微泵皮下持續(xù)灌注法可使患者每天保持良好運動功能；也可經(jīng)鼻腔給藥，但長期用藥可刺激鼻黏膜；⑥卡麥角林（cabaser）：是所有DR激動藥中半衰期最長（70h），作用時間最長，適于帕金森病后期長期應(yīng)用復(fù)方多巴產(chǎn)生癥狀波動和運動障礙患者，有效劑量2——10mg/d，平均4mg/d，只需1次/d，較方便；⑦普拉克索（Pramipexole，0.125mg，3次/d，逐漸加量至0.5——1.0mg，3次/d）和羅吡尼洛（Ropinirole，0.25mg，3次/d，逐漸加量至2——4mg，3次/d），均非麥角衍生物，無麥角副作用，用于早期或進(jìn)展期帕金森病，癥狀波動和運動障礙發(fā)生率低，常見意識模糊、幻覺及直立性低血壓。

單胺氧化酶B（MAO-B）抑制劑

抑制神經(jīng)元內(nèi)DA分解，增加腦內(nèi)DA含量。合用復(fù)方L-dopa有協(xié)同作用，減少L-dopa約1/4用量，延緩開關(guān)現(xiàn)象，有神經(jīng)保護(hù)作用。常用思吉寧（selegiline）即丙炔苯丙胺（deprenyl）2.5——5mg，2次/d，宜早、午服用，傍晚服用可引起失眠。副作用有口干、胃納少和體位性低血壓等，胃潰瘍患者慎用。Lazabemide（Ro19-6327）亦系MAO-B抑制劑，目前臨床應(yīng)用報道不多。

有學(xué)者主張此類藥與維生素E合用，稱DATA-TOP方案（deprenyl andtocopherol antioxidation therapy of Parkinsonism），作為神經(jīng)保護(hù)劑用于早期輕癥患者，可能延緩疾病進(jìn)展。維生素E是天然自由基清除劑，有抗氧化作用，帕金森病早期尤其未經(jīng)治療患者用維生素E與丙炔苯丙胺可能減緩黑質(zhì)細(xì)胞變性、延緩疾病進(jìn)展。近年國外有人提倡丙炔苯丙胺2.5mg口服，1次/d，漸加至2.5mg，2次/d，再加至5mg，2次/d；同時服用維生素E2000U，1次/d。但目前對此方案仍有爭議，須繼續(xù)觀察評價。

兒茶酚-氧位-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）抑制劑

抑制L-dopa外周代謝，維持L-dopa穩(wěn)定血漿濃度，加速通過BBB，阻止腦膠質(zhì)細(xì)胞內(nèi)DA降解，增加腦內(nèi)DA含量。與美多巴或息寧合用增強(qiáng)后者療效，減少癥狀波動反應(yīng)，單獨使用無效。副作用可有腹瀉、頭痛、多汗、口干、轉(zhuǎn)氨酶升高、腹痛、尿色變淺等，用藥期間須監(jiān)測肝功能。

常用制劑：①托可朋（tolcapone）：亦名答是美（tasmar），100——200mg口服，3次/d，副作用有腹瀉、意識模糊、運動障礙和轉(zhuǎn)氨酶升高等，應(yīng)注意肝臟毒副作用；具有周圍和中樞COMT抑制作用，臨床試驗顯示，應(yīng)用復(fù)方多巴療效減退的69例帕金森病加用托可朋100——150mg，3次/d，療程6個月，有效率98.5%，無明顯毒副作用，可與復(fù)方多巴和MAO-B抑制劑合用；②恩他卡朋（entacapone）：亦名珂丹（comtan），是周圍COMT抑制劑，100——200mg口服，5次/d為宜，與托可朋不同的是迄今無嚴(yán)重肝功能損害報道。

興奮性氨基酸（EAA）受體拮抗藥及釋放抑制劑

EAA可損害黑質(zhì)細(xì)胞，抑制劑有神經(jīng)保護(hù)作用，可增強(qiáng)L-dopa作用。但目前尚無臨床有效治療的報道。

鐵螯合劑

帕金森病患者黑質(zhì)Fe2+濃度明顯增加，鐵蛋白含量顯著減少。給予鐵螯合劑可降低Fe2+濃度，減少氧化反應(yīng)。目前常用21-氨基類固醇（21-aminosteroide），可通過血腦屏障與Fe2+結(jié)合，抑制脂質(zhì)過氧化，對黑質(zhì)細(xì)胞有保護(hù)效應(yīng)。

神經(jīng)營養(yǎng)因子（neurotrophic factors）

對神經(jīng)元發(fā)育、分化及存活起重要作用，選擇性作用于DA能神經(jīng)元的神經(jīng)營養(yǎng)因子有助于帕金森病防治。神經(jīng)營養(yǎng)因子包括酸性及堿性成纖維細(xì)胞生長因子（aFGF、bFGF）、上皮生長因子（EGF）、睫狀神經(jīng)營養(yǎng)因子（CNTF）、腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子（BDNF）、膠質(zhì)細(xì)胞源性神經(jīng)營養(yǎng)因子（GDNF）及Neurturin等。GDNF和Neurturin對中腦DA能神經(jīng)元特異性強(qiáng)。

中藥或針灸

中藥或針灸對帕金森病治療有一定的輔佐作用，需與西藥合用，單用療效不理想。

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