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部分講義預(yù)覽:
二、藥物代謝動力學(xué)
(一)首過消除 指藥物進(jìn)入體循環(huán)前被腸壁或肝臟部分代謝,使進(jìn)入體循環(huán)的有效藥物量減少,藥效明顯降低的現(xiàn)象。首過消除現(xiàn)象明顯的藥物生物利用度降低。
(二)體液的pH和藥物的解離度 絕大多數(shù)藥物屬于弱酸性或弱堿性有機化合物,在體液中呈不同程度地解離。分子型(非解離型)藥物疏水而親脂,容易透過細(xì)胞膜脂質(zhì)層;離子型則極性高,不易透過細(xì)胞膜,即離子障現(xiàn)象。
(三)生物利用度 是藥物經(jīng)血管外途徑給藥后吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)的相對量和速度,常以百分率表示。生物利用度反映藥物制劑的質(zhì)量,可作為評價藥物的吸收的重要指標(biāo)。
(四)血漿蛋白結(jié)合率 大多數(shù)藥物在血漿中均可與血漿蛋白不同程度地結(jié)合,弱酸性藥物主要與白蛋白結(jié)合;可逆性;可發(fā)生競爭性置換的相互作用。
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