醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理了青霉素的藥理藥效相關(guān)知識點供大家參考學習，具體內(nèi)容如下：

青霉素類抗生素是β-內(nèi)酰胺類中一大類抗生素的總稱，由于β-內(nèi)酰胺類作用于細菌的細胞壁，而人類只有細胞膜無細胞壁，青霉素類抗生素的毒性很小，是化療指數(shù)最大的抗生素。但其青霉素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位，發(fā)生率最高可達5%～10%,為皮膚反應，表現(xiàn)皮疹、血管性水腫，最嚴重者為過敏性休克，多在注射后數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生，癥狀為呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷、肢體強直，最后驚厥，搶救不及時可造成死亡。醫(yī)學教育網(wǎng)|搜集整理各種給藥途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克，但以注射用藥的發(fā)生率最高。過敏反應的發(fā)生與藥物劑量大小無關(guān)。對該品高度過敏者，雖極微量亦能引起休克。注入體內(nèi)可致癲癇樣發(fā)作。大劑量長時間注射對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有毒性（如引起抽搐、昏迷等），停藥或降低劑量可以恢復。

內(nèi)服易被胃酸和消化酶破壞。肌注或皮下注射后吸收較快，15～30min達血藥峰濃度。青霉素在體內(nèi)半衰期較短，主要以原形從尿中排出。

青霉素藥理作用是干擾細菌細胞壁的合成。青霉素的結(jié)構(gòu)與細胞壁的成分粘肽結(jié)構(gòu)中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可與后者競爭轉(zhuǎn)肽酶，阻礙粘肽的形成，造成細胞壁的缺損，使細菌失去細胞壁的滲透屏障，對細菌起到殺滅作用。