“臨床藥理：地高辛的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)”是執(zhí)業(yè)藥師知識(shí)點(diǎn)，為了方便廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理出如下相關(guān)知識(shí)：

高辛是中效強(qiáng)心苷類藥物，為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭；味苦。在治療時(shí)，對(duì)心臟的作用表現(xiàn)為正性肌力作用，減慢心率，抑制心臟傳導(dǎo)。適用于低輸出量型充血性心力衰竭、心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。在洋地黃類藥物中，地高辛排泄較快而且蓄積性較小，口服吸收不完全，也不規(guī)則，人中毒血藥濃度2.73——3.9nmol/L，成人致死量10mg.

2017年10月27日，世界衛(wèi)生組織國(guó)際癌癥研究機(jī)構(gòu)公布的致癌物清單初步整理參考，地高辛在2B類致癌物清單中。

地高辛臨床應(yīng)用：

在治療時(shí)，對(duì)心臟的作用表現(xiàn)為正性肌力作用，是直接作用，而不是通過神經(jīng)機(jī)制實(shí)現(xiàn)的。增強(qiáng)心肌收縮力，改善泵功能，減慢心率，抑制心肌傳導(dǎo)系統(tǒng)，使心搏出量、輸出量增加，改善肺循環(huán)及體循環(huán)。使擴(kuò)大的心臟縮小，但不能改善心肌舒張功能。

口服吸收迅速而完全，生物利用度高達(dá)90%以上，服藥后1h血漿藥物濃度達(dá)峰值，經(jīng)4h達(dá)顯效，6——12h達(dá)峰效應(yīng)，血清治療濃度15——25ng/ml，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)97%.主要經(jīng)肝微粒體酶代謝消失，消除半衰期一般為4——7天。由膽汁排出，再循環(huán)后，由尿排出。

用于各種急性和慢性心功能不全以及室上性心動(dòng)過速、心房顫動(dòng)和撲動(dòng)等。通常口服，對(duì)嚴(yán)重心力衰竭患者則采用靜脈注射。

地高辛不良反應(yīng)：

（1）常見的反應(yīng)包括：出現(xiàn)新的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力軟弱（電解質(zhì)失調(diào)）。

（2）少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“黃視”（中毒癥狀）、腹瀉（電解質(zhì)平衡失調(diào)）、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。

（3）罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛、皮疹、蕁麻疹（過敏反應(yīng)）。

（4）洋地黃中毒表現(xiàn)中促心律失常最重要，最常見者為室性早搏；約占心臟反應(yīng)的33%.其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或非陣發(fā)性交界性心動(dòng)過速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長(zhǎng)。

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