輔致癌因素抗生素的毒性很小，由于β-內酰胺類作用于細菌的細胞壁，而人類只有細胞膜無細胞壁，故對人類的毒性較小，除能引起嚴重的過敏反應外，在一般用量下，其毒性不甚明顯.是化療指數(shù)最大的抗生素。但其青霉素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位，發(fā)生率最高可達5％～10％ ，為皮膚反應 ，表現(xiàn)皮疹、血管性水腫，最嚴重者為過敏性休克，多在注射后數(shù)分鐘內發(fā)生，癥狀為呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷、肢體強直，最后驚厥，搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克，但以注射用藥的發(fā)生率最高。過敏反應的發(fā)生與藥物劑量大小無關。對本品高度過敏者，雖極微量亦能引起休克。注入體內可致癲癇樣發(fā)作。大劑量長時間注射對中樞神經系統(tǒng)有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停藥或降低劑量可以恢復。