蜂毒主要成份為多肽類，占蜂毒干重的70%~80%，包括蜂毒肽、蜂毒明肽、MCD-肽、心臟肽、鎮(zhèn)定肽（賽卡品）、四品肽（托肽品）、安度拉平（安度肽）、含組胺肽等。

蜂毒肽

是蜂毒的主要成份及主要生物活性物質(zhì)，占蜂毒干重的40%~50%。由26個氨基酸組成的多肽，分子量2840。

主要藥理作用及作用機(jī)理：

①蜂毒對神經(jīng)系統(tǒng)具有抑制作用：第一、抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，表現(xiàn)為膽堿能神經(jīng)的阻滯，造成半球皮層和皮質(zhì)下（特別是下丘腦）的廣泛抑制；第二、抑制植物神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)節(jié)的興奮傳導(dǎo)，使胃腸平滑肌活動和興奮性增強(qiáng)；第三、抑制周圍神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，阻礙或延遲其傳導(dǎo)速度。

②抗凝、纖溶作用：通過抑制凝血活酶和凝血酶原激活物生成，以及抑制血小板的聚集，可以消除血栓形成前狀態(tài)，臨床可用于動脈粥樣硬化和血栓形成的防治。蜂毒肽通過破壞紅細(xì)胞膜的通透性，具有直接溶血作用。

③降壓、抗心律失常，改善腦血流及心肌功能作用：蜂毒肽可破壞肥大細(xì)胞和亞細(xì)胞結(jié)構(gòu)而釋放組胺入血液，降低外周阻力而降壓，同時其釋放的活性化合物作用于腦血管，通過擴(kuò)張腦血管增加腦血流量，因此特別適用于高血壓病患者導(dǎo)致的腦循環(huán)障礙；另外還有增加冠脈血流速，改善心肌供血，提高心臟功能，同時具有強(qiáng)刺激垂體-腎上腺系統(tǒng)的作用，使血漿皮質(zhì)醇與尿17-酮固醇含量增加，表現(xiàn)為較強(qiáng)的抗心律失常的作用。另外還有降低膽固醇作用。

④抗炎、調(diào)節(jié)免疫作用：可直接抑制炎癥、腫脹；刺激垂體-腎上腺系統(tǒng)，促進(jìn)皮質(zhì)激素的釋放，抗炎調(diào)整免疫功能，還可直接升高血漿皮質(zhì)醇；抑制白細(xì)胞移行，限制炎癥的局部反應(yīng)?？捎糜谥委熌z原組織疾病、免疫系統(tǒng)疾病。

⑤清除自由基（O₂-），抗炎、抗衰老、抗突變、防輻射的作用。

⑥抗腫瘤的作用：抑制腫瘤組織的氧化磷酸化過程，抑制組織代謝，而達(dá)到對腫瘤的抑制作用。

⑦參與疼痛閾值的調(diào)節(jié)。

蜂毒明肽

蜂毒中另一種主要的多肽，占蜂毒干量的3%，由18個氨基酸組成，分子量2035。是蜂毒中各組份中最小的神經(jīng)毒肽，可透過血腦屏障。

主要藥理作用及作用機(jī)理：

①對神經(jīng)系統(tǒng)作用：能阻斷支配胃腸道平滑肌神經(jīng)的抑制性沖動的傳導(dǎo)，使胃腸平滑肌興奮性增高，而呈收縮狀態(tài)；可作用于脊髓的中間神經(jīng)元、下行的網(wǎng)狀脊髓束和前庭脊髓束，或大腦導(dǎo)水管周圍中央灰質(zhì)，影響動作的有機(jī)協(xié)同。

②強(qiáng)心、抗心律失常作用：具有很強(qiáng)的β-腎上腺素樣作用，擴(kuò)冠，增加心肌供血，使心肌收縮力明顯增強(qiáng)，心率加快，心臟泵血功能增強(qiáng)，可用于治療心衰；具有異丙腎上腺素樣作用，且比異丙腎上腺素維持時間長（約10倍），抗心律失常。

③增加毛細(xì)血管的通透性，改善微循環(huán)。

④抗炎、調(diào)整免疫：直接升高血漿皮質(zhì)醇或刺激垂體-腎上腺系統(tǒng)促進(jìn)皮質(zhì)激素的分泌；抑制5-羥色胺活性。

⑤營養(yǎng)修復(fù)肌營養(yǎng)不良細(xì)胞：強(qiáng)直肌肉中有蜂毒明肽受體，蜂毒明肽通過與其受體結(jié)合而發(fā)揮營養(yǎng)肌細(xì)胞達(dá)到治療的作用。可用于治療強(qiáng)直性脊柱炎、多發(fā)性硬化癥。

MCD-肽

蜂毒中第三種主要多肽物質(zhì)，占蜂毒干重2%~3%，由22個氨基酸組成，分子量2593。

主要的藥理作用：

①降壓：促進(jìn)肥大細(xì)胞脫顆粒，釋放組胺降低外周阻力而降壓；釋放組胺、5-羥色胺，參與炎癥反應(yīng)。

②抗炎、調(diào)節(jié)免疫作用：刺激垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)作用，使皮質(zhì)激素分泌增加，發(fā)揮抗炎、免疫調(diào)節(jié)作用；并通過降低毛細(xì)血管通透性，阻止白細(xì)胞游走，抑制前列腺素E2的合成而發(fā)揮抗炎作用。MCD-肽抗炎作用是氫化考的松的100倍，是水楊酸鈉的2倍。

③其它：抗心律失常，改善腦血流，還有中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性作用。

心臟肽

由11個氨基酸組成，分子量1940，占蜂毒干重0.7%。

主要的藥理作用：強(qiáng)心、抗心律失常作用：具有很強(qiáng)的β-腎上腺素樣作用，擴(kuò)冠，增加心肌供血，使心肌收縮力明顯增強(qiáng)，心率加快，心臟泵血功能增強(qiáng)，可用于治療心衰；具有異丙腎上腺素樣作用，且比異丙腎上腺素維持時間長（約10倍），抗心律不齊。

安度拉平（安度肽）

由103個氨基酸組成，分子量為11092。

主要的藥理作用：是一種前列腺E的拮抗劑，具有很強(qiáng)的抗炎和鎮(zhèn)痛活性。（1）通過抑制微粒體環(huán)氧化酶（前列腺素合成酶），抑制前列腺素的合成。抑制腦環(huán)氧化酶的作用為消炎痛的70倍。（2）通過與腦內(nèi)阿片受體相結(jié)合，通過中樞神經(jīng)而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。

其它

 四品肽（托肽品）：由20個氨基酸組成，約占蜂毒干重1%。具有神經(jīng)活性。

鎮(zhèn)定肽（賽卡品）：由24個氨基酸組成，占蜂毒干重1%。與蜂毒肽的生物活性相似，具有鎮(zhèn)靜的作用。

含組胺肽（普魯卡胺）：具有兩種分子結(jié)構(gòu)。分別占蜂毒干重的0.6%~0.8%。是人類第一次從自然界獲得含有組織胺的多肽