盾葉薯蕷中化學(xué)成分很多,薯蕷皂苷在薯蕷科植物中含量豐富,它有祛痰、脫敏、抗炎、降脂、抗腫瘤等作用。薯蕷皂苷口服后經(jīng)腸道菌群代謝產(chǎn)生的薯蕷皂苷元是發(fā)揮作用的真正有效成分,而且它還是合成甾體激素類藥物的重要原料,
因此含此類成分生藥的應(yīng)用前景十分廣闊。藥理作用綜述如下:
薯蕷皂苷屬于甾體皂苷,甾體皂苷水溶液與血液接觸后會(huì)不同程度的破壞紅細(xì)胞,產(chǎn)生溶血現(xiàn)象,因此皂苷及含有皂苷的生藥不能用于靜脈注射。甾體皂苷的溶血作用較弱,薯蕷皂苷的溶血指數(shù)為1:400000。但F環(huán)開裂的皂苷往往不具溶血作用,而且表面活性降低。
林剛等比較了山藥和盾葉薯蕷對家蠶壽命及小鼠LPO、LF的影響,研究證明適當(dāng)劑量的山藥稀醇提取物和盾葉薯蕷皂苷可明顯降低老齡小鼠血漿LPO和肝臟LF的含量。因?yàn)槟壳皩ψ杂苫c衰老之間的關(guān)系研究常以機(jī)體老化的代謝產(chǎn)物---血漿LPO和組織LF的含量作為衰老的指標(biāo),試驗(yàn)結(jié)果表明山藥及盾葉薯蕷具有一定的抗衰老作用。
HuKe等報(bào)道薯蕷皂苷的前皂苷配基A、薯蕷皂苷和纖細(xì)皂苷在體外對腫瘤細(xì)胞系K562具有細(xì)胞毒作用。蔡晶等通過對體外培養(yǎng)的人宮頸癌細(xì)胞應(yīng)用薯蕷皂苷,發(fā)現(xiàn)它能顯著抑制Hela細(xì)胞的生長,而且將Hela細(xì)胞的生長抑制在S期,參與了細(xì)胞的周期調(diào)控。王麗娟等研究證明薯蕷皂苷元在200,100,50 mg·kg-1ig或100,50,25mg·kg-1ig對三種小鼠移植腫瘤肉瘤-180(S-180),肝癌腹水型(HepA),小鼠宮頸癌-14(U14)均有明顯的抑制作用,其抑瘤率約在30﹪-50﹪。而在離體條件下,薯蕷皂苷元濃度在0.1-100μg·ml-1時(shí),對小鼠肺上皮癌細(xì)胞(L129),人宮頸癌細(xì)胞(Hela)人乳腺癌細(xì)胞(MCF) 3種腫瘤細(xì)胞具有明顯的抑制作用,在濃度為100μg·ml-1時(shí),腫瘤生長抑制率分別達(dá)到85.4%、98.7%和83.2%?;翡J等通過實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)在離體條件下薯蕷皂苷元誘導(dǎo)人黑素瘤細(xì)胞A375-S2凋亡和周期阻滯在G0/G1期,并且p38 MAPK抑制劑SB203580可部分抑制細(xì)胞凋亡,抑制作用在5μmol·L-1最強(qiáng),當(dāng)濃度升高時(shí),抑制作用降低甚至消失。Moalic等研究了薯蕷皂苷元能抑制人骨肉瘤1547細(xì)胞系的生長,使細(xì)胞分裂周期停止在G1期,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
劉漢成等進(jìn)行盾葉薯蕷殺湖北釘螺卵的實(shí)驗(yàn)研究,采用藥液浸泡法對不同發(fā)育階段的螺卵細(xì)胞進(jìn)行孵化阻滯實(shí)驗(yàn)。結(jié)果表明,10mg/L藥液浸泡48h對1d和5d卵齡螺卵具有良好的殺滅作用,殺滅1d卵齡螺卵的有效率可達(dá)80%,其LD50為10.28mg/L(斜率b=1.9767)。殺滅20d卵齡螺卵的有效率﹤5﹪;測定的生物效應(yīng)與螺卵的卵齡呈負(fù)相關(guān)。糜留西等應(yīng)用盾葉薯蕷植物根粉進(jìn)行小規(guī)模的現(xiàn)場滅螺試驗(yàn),結(jié)果表明:浸殺和噴灑分別應(yīng)用100g/m3和50g/m3的藥濃量,施藥后7d活螺平均密度下降率均在90%以上,且有效的抑制釘螺上爬。崔天義等發(fā)現(xiàn)盾葉薯蕷根莖具有顯著的滅螺活性,而且該植物根莖正丁醇提取物在濃度為30mg/L時(shí),浸泡釘螺48h,100%死亡,且被浸泡釘螺不伸厴,不上爬。
(1)薯皂苷元
血小板聚集和血栓形成是缺血性心腦損傷的重要原因。實(shí)驗(yàn)證實(shí)薯蕷皂苷元和黃山藥總皂苷在體外均有明顯的抗血小板聚集活性,薯蕷皂苷元的加入量只有黃山藥總皂苷的1/8時(shí)仍有與黃山藥總皂苷相同的抗血小板聚集作用,薯蕷皂苷元的抑制率高于黃山藥總皂苷。
在降血脂方面,馬海英等實(shí)驗(yàn)證明,給大鼠灌胃薯蕷皂苷元和黃山藥總皂苷,均能明顯降低血中膽固醇含量,而薯蕷皂苷元的絕對劑量僅為黃山藥總皂苷的1/2,說明薯蕷皂苷元的抗高膽固醇血癥的作用優(yōu)于黃山藥總皂苷,薯蕷皂苷元預(yù)防和治療高膽固醇血癥的作用機(jī)制為:薯蕷皂苷元的極性和空間結(jié)構(gòu)與膽固醇極為相似,因此在腸道中可以同膽固醇一樣在膽汁酸作用下分散成薯蕷皂苷元膠粒直接被腸粘膜吸收。但薯蕷皂苷元與膽固醇同時(shí)存在時(shí),薯蕷皂苷元競爭性與膽汁酸作用從而抑制膽固醇的吸收。臨床證明,薯蕷皂苷片具有調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝,改善血液流變學(xué)作用,明顯降低血清總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白和氧化修飾低密度脂蛋白含量,降低高、低切變率下的全血粘度以及血漿粘度,因此可以減輕動(dòng)脈壁脂質(zhì)浸潤及斑塊形成,從而防治動(dòng)脈粥樣硬化。
(2) 甾體皂苷
地奧心血康膠囊就是從黃山藥(Dioscorea panthaica Prain et Buckill)植物中提取的甾體皂苷精制而成的純中藥制劑。該藥經(jīng)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)證明,其治療冠心病的有效部分是8種甾體皂苷,含量在90%以上,其中3種呋甾皂苷含量較高,另外5種為薯蕷皂苷元的衍生苷。地奧心血康對冠心病心絞痛發(fā)作療效顯著,經(jīng)713例臨床觀察6個(gè)月,總有效率為91.0%,心電圖改善總有效率為53.5%。同時(shí)還發(fā)現(xiàn),地奧心血康膠囊對血脂的作用和對二磷腺苷(ADP)與腎上腺素誘導(dǎo)的血小板聚集功能的影響。其中血膽固醇由治療前(6.8±1.1)mmol·L-1降至治療后(6.3±1.1)mmol·L-1,血甘油三酯由治療前(2.4±0.8) mmol·L-1降至治療后(1.9±0.7) mmol·L-1;ADP使聚集率由治療前(68±15)%降至治療后(60±15)%,腎上腺素使聚集率由治療前(73±15)%降至治療后(64±12)%,經(jīng)t檢驗(yàn)分析,差別均有非常顯著的意義(P<0.01)。另外,地奧心血康膠囊還有減少心肌耗氧量、增加冠狀動(dòng)脈血流量,改善末梢微循環(huán)等作用,對減輕心肌損傷、保護(hù)心臟有明顯效果。心腦舒通是以蒺藜總皂苷制成的膠囊劑,臨床上主要用于治療心腦血管系統(tǒng)的疾病。王博文等對蒺藜皂苷治療冠心病心絞痛406例臨床觀察的結(jié)果表明,其緩解心絞痛癥狀有效的為334例,總有效率為82.3%,顯著高于對照組(67.2%);改善心電圖的總有效率為52.7%,而與對照組的總有效率35.8%相比也有顯著性差異。這說明蒺藜皂苷具有擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、改善心肌供血的作用,對治療冠心病心絞痛有較好的療效。楊學(xué)義等對心腦舒通的臨床研究結(jié)果顯示,心腦舒通不僅能改善心血管功能、改善甲皺微循環(huán)的流速與流態(tài)、改善血液流變學(xué)及腦缺血部位的血流量,而且還能解聚血小板的聚集,降低纖維蛋白原的含量。提示心腦舒通能提高心肌細(xì)胞清除氧自由基的能力,減少氧自由基在心肌細(xì)胞內(nèi)的積累,從而達(dá)到抗氧化的目的,減輕心腦缺血、缺氧損傷的作用,而且心腦舒通還具有預(yù)防小動(dòng)脈系統(tǒng)的血栓發(fā)生和發(fā)展的可能。高血壓、冠心病心絞痛、心肌梗死、腦動(dòng)脈硬化癥、一過性腦缺血、腦血栓和腦梗死等均是慢性病,需要長期治療,而心腦舒通則適合于長期防治心腦血管疾病的發(fā)生和發(fā)展。盾葉冠心寧為盾葉薯蕷(Dioscorea zingiberensis C.H.Wright)根莖水溶性皂苷制劑,臨床治療冠心病、心絞痛效果較好,現(xiàn)已投入生產(chǎn)。臨床和藥理研究還發(fā)現(xiàn)麥冬湯劑及注射劑對治療冠心病、心絞痛也有一定療效,麥冬中主要成分也是甾體皂苷。
薯蕷皂苷廣泛存在于薯蕷屬植物中,它本身有肝臟保護(hù)、治療骨質(zhì)疏松、抗糖尿病和消炎等功能。朱廣慧等通過試驗(yàn)說明薯蕷皂苷元對油菜生長具有一定的促進(jìn)作用,得出結(jié)論薯蕷皂苷元可能具有與甾體激素相似的作用。江洪等通過抑菌活性測定試驗(yàn)發(fā)現(xiàn):從盾葉薯蕷中分離出的甾體皂苷對大多數(shù)植物病原真菌有廣譜高效的抑制作用,而其根莖的粗提物抑菌效果最好,說明該粗提物中含有其他有待進(jìn)一步分離提純的活性很高的皂苷成分。