桂枝茯苓丸最早見于東漢張仲景的《金匱要略》一書（公元前206年）。本方是活血化淤、消（包塊）的名方。不僅為治療淤血腫塊提供了有效的方藥，而且在理論上給人們治療淤血塊以啟迪。

【現代臨床應用】

桂枝茯苓丸最初用于治療因包塊引起的妊娠胎動不安。

凡婦人經、胎、產之疾屬淤血阻滯胞宮者，皆可用本方祛淤消。

常用于婦女月經不調、閉經、痛經、子宮內膜炎、附件炎、子宮肌瘤、卵巢囊腫等屬淤血阻滯者。

 應用本方的要點是：婦人小腹宿有包塊，腹痛拒按，或下血色晦暗而有淤塊，舌質紫暗，脈沉澀。

【現代用法】

多作湯劑，上5味各9克，水煎服；也可作蜜丸，上5味各等分，粉碎成細粉，過篩，混勻，每100克粉末加煉蜜90～110克，制成大蜜丸，每日服3～5克。中成藥用法為：蜜丸，6克/粒，l粒/次，1～2次/日；濃縮丸，0.22克/粒，6粒/次，2次/日。

【古代用法】

桂枝、茯苓、牡丹皮、桃仁（去皮、尖）、芍藥各等分。上五味，研為細末，煉蜜和丸，如兔屎大，每日食前服1丸，無效加至3丸。

【功能】活血化淤，緩消塊。

【主治】淤血留結胞宮。婦女妊娠后漏下不止、胎動不安。或血色紫黑晦暗，腹痛拒按。

活血化淤消散包塊

在張仲景《金匱要略》中說：“婦人素有病，經斷未及三月，而得漏下不止，胎動在臍上者，為痼害。妊娠六月動者，前三月經水利時，胎也。下血者，后斷三月血不（音胚，指凝聚的血——編者注）也。所以血不止者，其不去故也，當下其，桂枝茯苓丸主之。”這段有關桂枝茯苓丸的記載頗難理解。古人也曾指出：“此條文意不純，其中必有缺文。”從整體來看，這段文字表達了這樣的意思：（1）因病(腹腔中有包塊的疾病)而引起妊娠胎動不安，漏下不止者，應當治療病，去則胎安；（2）有病可導致下血不止；（3）桂枝茯苓丸具有活血化淤、消散癥塊的功能。

各家論述

①《金匱玉函經二注》：桂枝、桃仁、丹皮、芍藥能去惡血；茯苓亦利腰臍間血，即是破血。然有散有緩、有收有滲、結者散以桂枝之辛；肝藏血，血蓄者肝急，緩以桃仁、丹皮之甘；陰氣之發(fā)動者，收以芍藥之酸；惡血既破，佐以茯苓等之淡滲，利而行之。②《金匱要略方義》：本方為化瘀消癥之緩劑。方中以桃仁、丹皮活血化瘀；則等量之白芍，以養(yǎng)血和血，庶可去瘀養(yǎng)血，使瘀血去，新血生；加入桂枝，既可溫通血脈以助桃仁之力，又可得白芍以調和氣血；佐以茯苓之淡滲利濕，寓有濕祛血止之用。綜合全方，乃為化瘀生新、調和氣血之劑。制作蜜丸，用法從小量開始，不知漸加，亦有下癥而不傷胎之意，更示人對妊娠病證應持慎重之法。如此運用，使癥消血止，胎元得安，故本方為妊娠宿癥瘀血傷胎之良方益法。

藥理作用

主要有改善血液流變性，抗血小板聚集，調節(jié)內分泌功能，抗炎，鎮(zhèn)痛，鎮(zhèn)靜，抗腫瘤等作用。

1．改善血液流變性 （1）降低血粘度：本方2g/kg靜注或6g/kg口服家兔1.5小時后，全血還原比粘度、全血比粘度、血漿比粘度及纖維蛋白原濃度均明顯降低，紅細胞電泳時間減少。表明本藥降低血粘度的作用是與血漿中鏈狀高分子物質主要是纖維蛋白原濃度降低有關。對“激素性血瘀證”的實驗大鼠清理模型用本方人用量的10、20、40倍口服，能使血液粘度得到改善。另外，本方有延長T，T（凝血酶時間）的趨勢和恢復AT-Ⅲ（抗凝血酶Ⅲ）活性的效果，明顯改善高脂血癥，本藥降低血粘度的作用與血細胞數以外的因素有關，即改善血漿因子作用是其重要因素之一。（2）改善紅細胞變形能力：通過對老齡大鼠的研究發(fā)現，老齡大鼠高比重的紅細胞增加，變形能力降低，而本方能抑制其變形能力下降，給老齡大鼠負荷膽固醇，使紅細胞變形能力再降低，本方仍有明顯的抑制其降低之功能。利用腦卒中易發(fā)性高血壓自發(fā)性大鼠（SHRSP）對本方進行研究，在SHRP中，在血壓上升的同時，其紅細胞變形能力顯著降低，給予本方后，血壓上升被抑制，紅細胞變形能力明顯被改善。另外，給SHRSP投于右旋糖酐，可使大鼠平均生存日數減少，紅細胞變形能力明顯降低，給予本方，則平均生存日數延長，紅細胞狀態(tài)改善。

2．抗血小板聚集 本方水煎利500kg/ml或250mg/ml對膠原或ADP所引起的血小板聚集率有明顯的抑制作用，并且作用比阿司匹林強。100%桂枝茯苓丸稀釋至50%和25%，對部分凝血活酶時間（a-PTT）有輕度抑制， 對凝血酶原時間（PT）則無明顯作用，對纖溶劑原激酶有抑制作用，表明本方對血凝及血小板系統(tǒng)抑制強，而對纖溶系統(tǒng)作用較弱，這些有助于改善血瘀證之血液高凝、高聚狀態(tài)。本方900、300、100mg/kg大鼠口服，連續(xù)3日，對細菌內毒素引起的彌漫性血管內凝血（DIC）具有一定的預防作用，能明顯降低纖維蛋白原、纖維蛋白降解產物、凝血酶原時間、部分凝血酶時間、血小板及有纖維素沉著的腎小球百分率，并呈量效關系，而等量的單味藥則無此作用，表明本藥抗DIC效果是五味中藥混合后而產生。

3．調節(jié)內分泌功能 本方300mg/kg給予大鼠，連續(xù)14日，血漿黃體生成素（LH）和促卵泡激素（FSH）同對照組相比均有明顯降低，胸腺嘧啶激酶（TK）活性和子宮濕重都有明顯的降低，服用17β-雌二醇的（E2）后，TK活性和子宮濕重的增加分別為對照組的21倍和2.4倍，而同時服本藥，可使E2誘導子宮TK活性和子宮濕重的增加均有不同程度的降低，提示本藥可能具有催乳素釋放激素（LHRH）類似物及弱抗雌激素的特性。對于“激素型血瘀證”模型鼠的腎上腺萎縮，血中皮質激素水平降低及ACTH試驗反應性降低等有一定改善作用，認為本藥可能對垂體-腎上腺皮質有一定保護作用。但臨床上發(fā)現婦產科患者服本藥后，卵泡素及雌二醇量增加，并認為臨床療效與其雌激素樣活性有關。4．抗炎本方60g/kg口服或lOg/kg 腹腔注射，可抑制蛋清、甲醛等所致大鼠關節(jié)腫。半小時起效，持續(xù)時間在72小時以上，其強度相當于腹腔注射20mg/kg氫化可的松。若按此劑量連續(xù)給藥7日，能顯著對抗大鼠炎性棉球肉芽腫增生，提示本藥對大鼠急性、亞急性、慢性炎癥均有抑制作用，并能抑制組胺、5-羥色胺所致的毛細血管通透性增高。連續(xù)給藥7日，未發(fā)現腎上腺重顯著變化，對去腎上腺大鼠的關節(jié)腫，仍有明顯對抗作用，表明本方抗炎作用的主要途徑不是通過垂體-腎上腺系統(tǒng)的調節(jié)，而是對炎癥過程中的許多環(huán)節(jié)起直接對抗作用所致。

5. 鎮(zhèn)痛 本方小鼠100g/kg口服或10g/kg皮下注射，可使其熱板致癌反應潛伏期明顯延長，且作用持續(xù)時間可延長到注射后4小時，另外上劑量本方，對冰醋酸引起的小鼠扭體反應也有明顯的抑制作用。本方及其單味藥物芍藥、丹皮、桃仁均有鎮(zhèn)痛作用。

6．鎮(zhèn)靜 本方100g/kg口服10g/kg皮下注射，均可明顯抑制小鼠的自發(fā)活動，同時也可提高巴比妥閾下催眠小鼠翻正反射消失的百分率，并且可明顯延長小鼠的睡眠時間，本方及其單味藥桂枝。芍藥及丹皮均有鎮(zhèn)靜作用。

7．抗腫瘤：本方2g同麥稈半纖維素B和卵白糖肽的葡萄糖液（WOG）混合口飼小鼠，共90日，對甲基膽蒽誘發(fā)皮下癌的小鼠生存時間無延長作用，但能完全抑制脾的淀粉樣變性，如果將本藥與靈芝一起和WOG合用，則可使給藥組小鼠生存時間明顯延長。

桂枝茯苓丸皮下注射給藥，小鼠半數致死量（LD50）為82.O±10.9g/kg。灌胃250g/kg劑量，腹腔注射51.8±6.98g/kg。25只小鼠無一死亡，并未出現明顯毒性反應。

用法用量

每日1丸，食前服。不知，加至3丸。

附注

奪命丸（《婦人良方》卷十二）、牡丹丸、奪命丹（《普濟方》卷三五七）、仙傳保命丹、安禳丸（《胎產心法》卷中）。本方方名，《張氏醫(yī)通》引作“桂心茯苓丸”。