【功效主治】 (1)皮膚粘膜的過敏:適用于長期的、季節(jié)性的過敏性鼻炎,血管運動性鼻炎,過敏性結膜炎,蕁麻疹,血管神經性水腫,對血液或血漿制品的過敏反應,皮膚劃痕癥。(2)暈動病:防治暈車、暈船、暈飛機。(3)用于麻醉和手術前后的輔助治療,包括鎮(zhèn)靜、催眠、鎮(zhèn)痛、止吐。(4)用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。 【化學成分】 本品主要成份及其化學名稱為:N,N,?-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺鹽酸鹽。
【藥理作用】 異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥,也可用于鎮(zhèn)吐、抗暈動以及鎮(zhèn)靜催眠。
1 抗組胺作用:與組織釋放的組胺競爭H1受體,能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮,解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用;
2 止吐作用:可能與抑制了延髓的催吐化學感受區(qū)有關;
3 抗暈動癥:可能通過中樞性抗膽堿性能,作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質感受器,主要是阻斷前庭核區(qū)膽堿能突觸迷路沖動的興奮;
4 鎮(zhèn)靜催眠作用:可能由于間接降低了腦干網狀上行激活系統的應激性。
【藥物相互作用】 用量過大的癥狀和體征有:手腳動作笨拙或行動古怪,嚴重時倦睡或面色潮紅、發(fā)熱,氣急或呼吸困難,心率加快(抗毒蕈堿M受體效應),肌肉痙攣,尤其好發(fā)于頸部和背部的肌肉。坐臥不寧,步履艱難,頭面部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫(后者屬錐體外系的效應)。解救時可對癥注射地西泮(安定)和毒扁豆堿。必要時給予吸氧和靜脈輸液。
【不良反應】 異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物,小劑量時無明顯副作用,但大量和長時間應用時可出現吩噻嗪類常見的副作用。
1 較常見的有嗜睡;較少見的有視力模糊或色盲(輕度),頭暈目眩、口鼻咽干燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應遲鈍(兒童多見)、暈倒感(低血壓)、惡心或嘔吐(進行外科手術和〈或〉并用其他藥物時),甚至出現黃疸;
2 增加皮膚對光的敏感性,多惡夢,易興奮,易激動,幻覺,中毒性譫妄,兒童易發(fā)生錐體外系反應。上述反應發(fā)生率不高;
3 心血管的不良反應很少見,可見血壓增高,偶見血壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少癥及再生不良性貧血則屬少見。
【禁忌癥】 1 已知對吩噻嗪類藥高度過敏的人,也對本品過敏;
2 下列情況應慎用:急性哮喘,膀胱頸部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,閉角型青光眼,肝功能不全,高血壓,胃潰瘍,前列腺肥大癥狀明顯者,幽門或十二指腸梗阻,呼吸系統疾?。ㄓ绕涫莾和帽酒泛筇狄赫吵?,影響排痰,并可抑制咳嗽反射),癲癇患者(注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度),黃疸,各種肝病以及腎功能衰竭,Reye綜合征(異丙嗪所致的錐體外系癥狀易與Reye綜合征混淆)。應用異丙嗪時,應特別注意有無腸梗阻,或藥物的逾量、中毒等問題,因其癥狀體征可被異丙嗪的鎮(zhèn)吐作用所掩蓋。