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卡鉑理化性質

2012-08-13 17:40 醫(yī)學教育網
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固態(tài)卡鉑為白色結晶粉末,微溶于水,不溶于乙醇等有機溶劑。溫度高于120℃時外觀逐漸變色,分解溫度247℃~258℃。固態(tài)卡鉑對光較穩(wěn)定,在水溶液中不穩(wěn)定,易發(fā)生降解,降解產物有二水二氨合鉑,紫外光照射加速其降解[1]??ㄣK在5%葡萄糖或0.45%的氯化鈉溶液中,前6h是穩(wěn)定的,但在25℃24h損失2%;在0.9%氯化鈉溶液中24h損失5%,在37℃溫度下24h則損失10%。故應避光并使用不含氯的溶液溶解卡鉑??ㄣK與鋁可產生黑色沉淀,不宜直接接觸。

卡伯是第二代鉑類復合物,由于其抗腫瘤活性較強,消化道反應及腎毒性較低,因而得到廣泛應用。它能與DNA結合,形成交叉鍵,破壞了DNA的功能,使其不能再復制合成,對生長各期的腫瘤細胞均有殺傷作用,是一種細胞周期非特異性藥物。主要適用于卵巢癌、肺癌、頭頸部癌、生殖細胞腫瘤、甲狀腺癌、宮頸癌、膀胱癌等。靜脈滴注時應避免日光直接照射,最好用黑紙遮光,否則易分解失效。與其他抗癌藥聯(lián)合應用療效更好。

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