1、抗血栓形成作用,赤芍煎劑15-20g(生藥)/kg給大鼠灌胃,使血栓形成時(shí)間明顯延長(zhǎng),長(zhǎng)度縮短,重量減輕;凝血酶原時(shí)間和白陶土部分凝血活酶時(shí)間延長(zhǎng),優(yōu)球蛋白溶解時(shí)間縮短,表明對(duì)血凝有顯著抑制作用。赤芍提取液125-250mg(生藥)/ml,除使凝血酶原時(shí)間、部分凝血活酶時(shí)間明顯延長(zhǎng)外,250mg(生藥) /ml也明顯抑制凝血酶凝集牛纖維蛋白原,在500~1000mg/ml時(shí)均完全不凝。此外能激活纖溶酶原,使凝固的纖維蛋白溶解,因此赤芍通過(guò)抑制凝血酶和激活纖溶酶原而發(fā)揮抗血栓作用。赤芍精(d-兒茶精,d-catechin)200mg/只灌服,每日1次,連續(xù)46日,使高脂飼料飼養(yǎng)的大鼠血小板聚集時(shí)間,血小板血栓形成時(shí)間和血栓形成時(shí)間顯著延長(zhǎng),血栓長(zhǎng)度和濕重顯著低于對(duì)照組。赤芍精對(duì)高粘滯血冠心病患者也有改善血液流變性作用,使中、低切速下全血粘度降低,紅細(xì)胞電泳時(shí)間延長(zhǎng),血小板聚集性降低,草芍藥浸膏片能使肺原性心臟病患者的全血粘度、血漿粘度和血細(xì)胞比容明顯降低。
2.抗血小板聚集作用赤芍提取物在體外對(duì)腎上腺素、二磷酸腺苷(ADP)、烙鐵頭蛇毒(TMVA)和花生四烯酸(AA)誘導(dǎo)的血小板聚集均有顯著抑制作用,并使血小板粘附與血小板第三因子活性降低,血小板內(nèi)cAMP含量升高。赤芍成分及其衍生物801、802在5×l0-4~5×l0-3ml/L時(shí)對(duì)ADP和膠原誘導(dǎo)的兔血小板聚集均有明顯抑制作用,其中802作用最強(qiáng),對(duì)ADP誘導(dǎo)的血小板聚集尚有解聚作用。3藥的抗血小板聚集作用與降低大鼠肝線粒體氧耗量、呼吸控制率和減少磷/氧(P/O)比值等作用頗為一致,表明3藥的抗血小板作用與干擾血小板的能量代謝有關(guān)。赤芍精抑制兔富血小板血漿(PRP)與AA孵育時(shí)血栓烷 A2(TXA2)樣物質(zhì)的生物合成,使其生成物對(duì)兔主動(dòng)脈條的收縮幅度顯著降低,表明赤芍精抑制血小板聚集與對(duì)抗TXA2的促聚集作用有關(guān)。給冠心病心絞痛患者靜滴赤芍精可使擴(kuò)大聚集型血小板的百分?jǐn)?shù)與聚集數(shù)顯著減少,表明能使增高的血小板表面活性和聚集性明顯降低。上述實(shí)驗(yàn)表明,赤芍抑制血小板聚集的機(jī)制可能與干擾血小板的能量代謝,抑制TXA2的生物合成及提高血小板內(nèi)cAMP含量等有關(guān)。
3.降血脂和抗動(dòng)脈硬化作用赤芍浸膏片5g(生藥)/kg,每日服1次,連用10-15星期,使高脂血兔的血漿總膽固醇(Tch),三酰甘油(TG),低密度脂蛋白膽固醇(LDL- Ch)、極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-Ch)顯著降低;高密度脂蛋白膽固醇(HDL-Ch)及HDL2-Ch顯著高于對(duì)照組;Tch/HDL- Ch,Tch/HDL2-Ch,LDL-Ch/HDL-Ch和LDL-Ch/HDL2-Ch比值顯著降低,同時(shí)使高脂血癥所致血栓烷A2/前列環(huán)素(TXA2/PGI2)比值趨于正常。此外并可降低血漿過(guò)氧化脂質(zhì)(LPO),動(dòng)脈壁脂質(zhì)、鈣和磷脂及主動(dòng)脈斑塊面積。赤芍抗動(dòng)脈硬化的機(jī)制可能與改善脂蛋白組分比值、降低血漿過(guò)氧化脂質(zhì)、減少鈣沉積于動(dòng)脈壁,抑制血小板聚集,調(diào)節(jié)TXA2/PGI2平衡和激活腺苷酸環(huán)化酶而增加動(dòng)脈壁內(nèi)cAMP濃度等有關(guān)。
4.對(duì)心血管系統(tǒng)的影響赤芍(草芍藥)煎劑對(duì)離體蟾蜍心臟和家兔在位心臟,小劑量(l:0.5,0.05ml)輕度抑制,使心率減慢,搏出量減少;大劑量(1:0.5,0.15ml)明顯抑制,并有傳導(dǎo)阻滯。血管灌流使蟾蜍內(nèi)臟、后肢和離體兔耳血管輕度擴(kuò)張。以0.2%赤芍注射液灌流大鼠離體心臟,使冠脈流量增加28.4%。給麻醉犬動(dòng)脈注射也使冠脈流量增加,靜脈注射除增加冠脈流量外,也使外周阻力降低,血壓下降;這些作用不受利血平預(yù)處理影響,可能為直接作用。給小鼠腹腔注射赤芍注射液,使心肌86Rb攝取量增加,表明使心肌營(yíng)養(yǎng)血流量增加,此作用可被普萘洛爾抑制,表明與β-受體有關(guān)。對(duì)大鼠燙傷后早期出現(xiàn)的心臟功能降低,赤芍注射液10g(生藥)/kg灌胃,有一定緩解和改善作用。赤芍注射液1g/kg肌內(nèi)注射,對(duì)實(shí)驗(yàn)性肺動(dòng)脈高壓兔有治療和預(yù)防作用,使肺血管擴(kuò)張、肺血流改善、肺動(dòng)脈壓降低,心輸出量增加,心功能改善。赤芍注射液對(duì)肺源性心臟病患者也有擴(kuò)張肺血管,降低肺動(dòng)脈壓和肺血管阻力,增加心輸出量,改善右心功能和血液流變性等作用。草芍藥浸膏片對(duì)肺源性心臟病患者也有相似作用。赤芍注射液40g(生藥)/kg和80g(生藥)/kg腹腔注射,明顯延長(zhǎng)小鼠常壓缺氧的存活時(shí)間。8g/kg靜脈注射對(duì)腦垂體后葉素所致大鼠急性心肌缺血有明顯保護(hù)作用。40g/kg灌胃,也能延長(zhǎng)小鼠減壓缺氧的存活時(shí)間。
5、抗腫瘤作用赤芍正丁醇提取物(赤芍D)1~2g/kg腹腔注射,對(duì)小鼠S180實(shí)體瘤的抑制率為31%-49%。赤芍水提取物(赤芍A)或70%乙醇提取物(赤芍 C)單用對(duì)S180實(shí)體瘤無(wú)明顯作用,當(dāng)與閾下劑量的環(huán)磷酰胺合用時(shí)則有明顯抑制作用;赤芍A、C對(duì)615小鼠白血病無(wú)明顯作用,而與小劑量甲氨蝶呤合用時(shí),可顯著延長(zhǎng)615白血病小鼠的生存時(shí)間。腫瘤組織中的cAMP含量明顯低于正常組織,赤芍A、C、D可分別增加S180實(shí)體瘤、S180腹水癌或 Lewis肺癌組織中的cAMP水平,此作用可能與抗癌或抗癌增效作用有關(guān)。S180實(shí)體瘤小鼠的血漿纖維蛋白含量比正常高2-3倍,赤芍A2g/kg腹腔注射,可使其明顯降低,此作用也可能與抗癌增效有關(guān)。赤芍A或C單用促進(jìn)Lewis肺癌自發(fā)性轉(zhuǎn)移,小劑量環(huán)磷酰胺也無(wú)明顯影響,但與赤芍A合用可顯著減少此肺轉(zhuǎn)移。
6.保肝作用赤芍注射液3.3mg/ml,1.67mg/ml和0.7mg/ml,對(duì)體外培養(yǎng)肝細(xì)胞的DNA合成有明顯促進(jìn)作用,對(duì)肝細(xì)胞再生和肝功能恢復(fù)有良好影響。赤芍注射液3.75g/kg靜脈注射,對(duì)D-半乳糖胺所致大鼠肝損傷有明顯保護(hù)作用,使動(dòng)物存活率增加,肝臟萎縮與丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶明顯低于對(duì)照組,F(xiàn)N(單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的主要調(diào)理素)高于對(duì)照組。保肝機(jī)制可能是提高大鼠血漿纖維聯(lián)結(jié)蛋白(PFN)的水平,從而增強(qiáng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬功能和加強(qiáng)調(diào)理素活性,以保護(hù)肝細(xì)胞,防止肝臟免疫損傷和促進(jìn)肝細(xì)胞再生。赤芍801,24mg/kg腹腔注射,每日1次,連續(xù)2星期,對(duì)大鼠肝臟和心臟羧基酯酶(CEase)活性均有明顯誘導(dǎo)作用,此作用有促進(jìn)體內(nèi)水解過(guò)程,促進(jìn)體內(nèi)毒物排泄的作用。d-兒茶精100mg/kg或50mg/kg腹腔注射,對(duì)乙醇誘導(dǎo)的小鼠肝線粒體急性損傷有保護(hù)作用,能降低模型動(dòng)物肝線粒體膜脂質(zhì)流動(dòng)性,增加肝線粒體還原型谷臉甘肽(GSH)含量,降低Ca葉+攝取和脂質(zhì)過(guò)氧化物生成,通過(guò)對(duì)抗乙醇的毒素作用,緩解肝線粒體膜結(jié)構(gòu)的急性損傷。
7.其他作用赤芍成分沒(méi)食子酸的衍生物沒(méi)食子酸丙酯具有清除氧自由基的能力,能明顯抑制硫酸亞鐵和維生素C等誘導(dǎo)的線粒體腫脹和脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng),可保護(hù)線粒體結(jié)構(gòu)和功能的正常。赤芍對(duì)正常離體豚鼠回腸無(wú)明顯作用,但能解除乙酰膽堿所致腸痙攣。赤芍正丁醇提取物3g/kg皮下注射可促進(jìn)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬功能,增加肝臟重量,對(duì)溶血素生成與遲發(fā)型超敏反應(yīng)無(wú)明顯影響。川赤芍提取物對(duì)β-羥基-β-甲基戊二酸輔酶A和鈣離子通道阻滯劑受體有顯著抑制作用。赤芍在體外對(duì)痢疾桿菌、傷寒桿菌和溶血性鏈球菌有較強(qiáng)抑制作用。草芍藥煎劑灌胃,可使家兔血糖暫時(shí)升高,窄葉芍藥水-醇提取物有顯著鎮(zhèn)靜和一定的鎮(zhèn)痛作用,還能提高胃液的酸度,增進(jìn)食欲和消化功能。
赤芍的藥用價(jià)值
赤芍藥能行瘀、止痛、涼血、消腫。治月經(jīng)不調(diào)、閉經(jīng),可取赤芍12克,當(dāng)歸12克,熟地12克,川芎6克,水煎服。治乳腺炎,可取赤芍100克,生甘草50克,水煎服,每天1劑,分2次服。此外,治黃褐斑,還可用芍藥花30克,杏仁30克,白芷30克,白僵蠶30克,冬瓜子60克,共研極細(xì)末,每次5克,加水調(diào)成糊狀,敷面10分鐘,每晚1次,有潔面祛斑的作用。