南天竹含多種生物堿。莖、根含有南天竹堿、小檗堿；莖含原阿片堿，異南天竹堿。另外，莖和葉含木蘭堿；果實含異可利定堿、原阿片堿。葉、花蕾及果實均含有氫氰酸。葉尚含穗花杉雙黃酮、南天竹甙A及南天竹甙B。葉煎劑對金黃色葡萄球菌、福氏痢疾桿菌、傷寒桿菌、綠膿桿菌、大腸桿菌均有抑制作用。可治療感冒、百日咳、目赤腫痛、瘰疬、尿血。果實斂肺止咳，清肝明目。治久咳、氣喘、瘧疾。根祛風(fēng)、清熱，除濕、化痰。治風(fēng)熱頭痛，肺熱咳嗽、濕熱黃疸、風(fēng)濕痹痛。

1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用南天竹堿、南丁寧堿對冷血動物（蛙）可引起嗎啡樣麻醉作用；對溫血動物（小鼠、犬）小量時引起輕度麻醉，大量時引起痙攣（陣攣型及強直性），犬有流涎、呃逆、大便失禁等；脊髓的反射性增高，最后則陷于麻痹。

南丁寧堿之作用較南天竹堿為弱。

2.對心血管系統(tǒng)的作用南天竹堿、南丁寧堿均有抑制心臟的作用。對離體蛙、兔心臟均有直接的麻痹作用，阿托品不能影響之。毒毛旋花子素有一定的拮抗作用，腎上腺素次之。南天竹堿對血管之作用，報道不一，有云對離體蟾蜍下肢灌流有擴張作用，但也有報道，無論對離體蟾蜍或兔之血管灌流，影響不顯著，可能系提出之生物堿皆屬不純物所致。南丁寧堿對離體兔耳或蛙下肢血管皆無影響。對兔靜脈注射，皆可引起血壓下降，此乃由于心臟受抑制所致，最后死于心臟麻痹。

3.對平滑肌的作用南天竹堿能使豚鼠在位腸管緊張度上升，但對離體腸管之作用則相反；對離體兔子宮小量興奮、大量麻痹。南丁寧堿對離體的兔腸及子宮、犬腸管，皆為小量興奮、大量抑制；對在位兔腸及子宮，則僅見興奮作用，（開始時可見有短暫之抑制），強度隨劑量而增加；此作用點在植物神經(jīng)末梢及肌肉兩方面。

4.其他作用南天竹堿、南丁寧堿對橫紋肌有直接麻痹作用，與箭毒不同。最初曾報告有局部麻醉作用，但被否定，二種生物堿對呼吸中樞有抑制或麻痹作用。有人提出，南天竹堿具有嗎啡樣的菲類結(jié)構(gòu)，對神經(jīng)系統(tǒng)的作用較強；南丁寧堿具有原小檗堿樣結(jié)構(gòu)，屬于原漿毒，對心肌、骨胳肌作用較強，而對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用較弱。