主要成分：

栝樓根中含一定量的蛋白質(zhì)： 天花粉蛋白（Trichosanthin）是中期妊娠引產(chǎn)的有效蛋白質(zhì)，同時(shí)其亦具有抗葡萄胎活性及抗艾滋病（AIDS）的活性；蛋白質(zhì)Karasurin對(duì)妊娠小鼠有強(qiáng)烈墮胎作用；蛋白質(zhì)α-Momorcharin和β-Momorcharin具有引產(chǎn)、免疫抑制和抗腫瘤作用．尚分離出由289個(gè)氨基酸組成的蛋白質(zhì)α-Trichosanthin、細(xì)胞毒蛋白Trichosanthin-ZG以及具有胰蛋白酶抑制活性的多肽等． 栝樓根中含有糖類化合物即天花粉多糖，有明顯的免疫調(diào)節(jié)作用，能增強(qiáng)免疫活性，具有顯著的抗腫瘤和細(xì)胞毒活性．多糖主要由葡萄糖、半乳糖、果糖、甘露糖、木糖和少量蛋白質(zhì)組成．從栝樓根水提取物中分離出5個(gè)具有降血糖活性的栝樓根聚糖（Trichosan）A、B、C、D、E．

栝樓根中含多種酶，其中β-半乳糖甙酶活性最強(qiáng)，α-甘露糖甙酶活性次之．

栝樓根中亦含多種氨基酸，如二水合瓜氨酸（L-citrulline dihydrate）、α-羥甲基絲胺酸（α-Hy- droxymethylserine）、瓜氨酸（Citrulline）以及丙氨酸、纈氨酸、酪氨酸、賴氨酸和γ-氨基丁酸等．

此外，栝樓根中尚含棕櫚酸（Palmitic acid）、α-菠菜甾醇（α-Spinasterol）、皂甙和多量淀粉．

藥理作用：

1． 致流產(chǎn)和抗早孕作用 給孕期小鼠、兔、狗及獼猴皮下或肌內(nèi)注射天花粉蛋白，可使小鼠、兔的大部分胎仔死亡，胎狗和胎猴死亡并娩出．大劑量天花粉陰道給藥，對(duì)孕兔也有致流產(chǎn)作用．實(shí)驗(yàn)表明： 0.4mg 粗制天花粉蛋白對(duì)孕期 6 天小鼠的抗孕有效率為 60%左右；合并應(yīng)用丙酸睪丸酮或利血平時(shí)，抗孕有效率可達(dá) 90%；如果以丙酸睪丸酮和利血平3種藥物合并應(yīng)用，其抗孕有效率可接近100%．體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示： 天花粉蛋白對(duì)孕期5天的兔胚泡有損傷作用．天花粉蛋白用于妊娠婦女使胎物順利排出稱為引產(chǎn)，用于中孕小鼠則只能使胎物死于子宮內(nèi)，逐漸吸收而不能排出，此則稱為止孕．人和不同的動(dòng)物對(duì)天花粉蛋白引產(chǎn)或止孕效應(yīng)的敏感程度為： 人>豚鼠>狗>兔>猴>小鼠．天花粉蛋白的純度不同，其止孕效果亦不一樣，純度最高的結(jié)晶天花粉蛋白的止孕有效劑量最低，效果最好．

天花粉蛋白止孕的作用機(jī)制是： 天花粉蛋白進(jìn)入體內(nèi)直接作用于胎盤絨毛合體滋養(yǎng)葉細(xì)胞，造成其功能和形態(tài)的損傷，進(jìn)而使循環(huán)障礙和進(jìn)一步的大量組織壞死，胎盤激素水平迅速下降到先兆流產(chǎn)的臨界水平以下．由于胎盤形態(tài)和功能嚴(yán)重?fù)p傷的結(jié)果，破壞了母體與胎兒間的內(nèi)分泌聯(lián)系和物質(zhì)交換，使胎兒死亡．臨床上證明： 前列腺素F2a（PGF2a）有刺激宮縮引起流產(chǎn)的作用，在導(dǎo)致宮縮娩出胎體的過(guò)程中，天花粉蛋白的作用與促進(jìn)前列腺素的合成和釋放有關(guān)，天花粉可使妊娠大鼠子宮內(nèi)PGE2、PGF2a 含量增高，如果以大劑量消炎痛處理后，可防止天花粉蛋白激活子宮收縮的作用．天花粉蛋白可提高子宮對(duì)垂體后葉素的敏感性，使小鼠離體子宮，兔在體子宮及慢性子宮瘺管收縮加強(qiáng),通過(guò)對(duì)子宮平滑肌的直接興奮作用而導(dǎo)致流產(chǎn)．

實(shí)驗(yàn)證明： 注射用天花粉對(duì)早孕兔的子宮收縮有激活作用．早孕兔的子宮處于完全的靜息狀態(tài)，對(duì)催產(chǎn)物質(zhì)的刺激缺乏反應(yīng)．但注射足夠劑量的天花粉后24或48小時(shí)，就見子宮自發(fā)活動(dòng)逐漸增強(qiáng)，子宮對(duì)催產(chǎn)物質(zhì)的反應(yīng)也明顯提高．天花粉在一定劑量時(shí)，對(duì)兔有明顯的抗早孕作用．它可使胚泡壞死、液化，終至完全吸收．補(bǔ)充外源性孕激素或應(yīng)用前列腺素合成抑制劑能夠防止天花粉對(duì)早孕兔子宮收縮的激活作用，但天花粉的抗早孕作用卻不被對(duì)抗．此結(jié)果提示，天花粉終止妊娠的作用，并非繼發(fā)于激素分泌的抑制，或前列腺素的合成或釋放，而是直接作用于胎盤滋養(yǎng)層細(xì)胞終止妊娠的結(jié)果．

2． 對(duì)免疫系統(tǒng)的影響

a. 免疫刺激作用： 天花粉能增強(qiáng)機(jī)體免疫功能，對(duì)脾臟免疫細(xì)胞的形成和分化有促進(jìn)作用，使小鼠脾臟的白髓成分較對(duì)照組明顯增殖，生發(fā)中心增大，邊緣增寬，IgM、B 淋巴細(xì)胞及 IgG 漿細(xì)胞的數(shù)量明顯增多，巨噬細(xì)胞分布區(qū)也有所擴(kuò)大．天花粉蛋白可刺激體液免疫系統(tǒng)，使機(jī)體產(chǎn)生抗天花粉蛋白的 IgE 抗體．孕婦注射天花粉蛋白可激活母體免疫系統(tǒng)，能解除孕婦的免疫抑制狀態(tài)，是一種非特異性免疫增強(qiáng)劑．而天花粉制劑出現(xiàn)的過(guò)敏反應(yīng)，也是一種免疫刺激作用．

b. 免疫抑制作用： 天花粉蛋白對(duì)體液免疫有抑制作用，C57BL/6N 小鼠在接受過(guò)敏原卵清蛋白免疫注射的前1天先注射不同劑量的天花粉蛋白，通過(guò)PCA滴度的比較觀察天花粉對(duì) IgE 抗體生成的影響，結(jié)果表明： 用天花粉蛋白預(yù)處理的小鼠的IgE抗體的產(chǎn)生都比對(duì)照組低，1μg/25g 鼠的天花粉蛋白就有明顯抑制活性，而且在加強(qiáng)免疫后的2次應(yīng)答表現(xiàn)更為顯著．天花粉蛋白也可抑制細(xì)胞免疫反應(yīng)，用C57BL/6J小鼠的脾細(xì)胞、淋巴細(xì)胞和胸腺細(xì)胞進(jìn)行離體細(xì)胞培養(yǎng)，發(fā)現(xiàn)天花粉蛋白可抑制刀豆素 A（Con-A）或植物血凝素（PHA）誘發(fā)的淋轉(zhuǎn)，且抑制強(qiáng)度與劑量直接相關(guān)．

天花粉蛋白免疫抑制作用機(jī)制尚不完全清楚，可能與抑制免疫細(xì)胞蛋白的合成有關(guān)．

3． 抗癌作用 天花粉蛋白對(duì)滋養(yǎng)層細(xì)胞腫瘤有較好的療效．腹腔注射 5mg/kg,對(duì)小鼠實(shí)驗(yàn)性肝癌腹水型有一定的治療作用，可減少腹水量，延長(zhǎng)存活期．對(duì)移植性肝癌實(shí)體瘤也有輕度抑制作用．天花粉蛋白對(duì)人肝癌細(xì)胞的增殖有抑制作用，其作用隨劑量增加而增強(qiáng)．但這種抑制呈可逆性．有報(bào)道指出，天花粉蛋白對(duì)BEL-7402人肝癌細(xì)胞的毒性甚低，但通過(guò)二硫鍵與抗肝癌抗體H-1偶聯(lián)后其毒性增強(qiáng)50倍．天花粉蛋白與抗體偶聯(lián)后可能通過(guò)抗體與細(xì)胞表面抗原的結(jié)合而內(nèi)化，從而增強(qiáng)其細(xì)胞毒性．

4． 抑制蛋白質(zhì)的生物合成 天花粉蛋白具有抑制蟾蜍卵母細(xì)胞蛋白質(zhì)合成的作用，作用環(huán)節(jié)在翻譯水平上．其對(duì)兔網(wǎng)織紅細(xì)胞裂解液所構(gòu)成的體外蛋白質(zhì)合成的翻譯體系也是一個(gè)很強(qiáng)的抑制劑．天花粉有很強(qiáng)的抑制人免疫缺陷病毒（HIV）的DNA復(fù)制和蛋白質(zhì)合成的作用．天花粉在無(wú)細(xì)胞系統(tǒng)中顯示強(qiáng)烈的抑制蛋白質(zhì)生物合成力，其活性與經(jīng)巰基試劑還原開裂的蓖麻毒蛋白相當(dāng)．

5． 其他作用 天花粉煎液（1:1）在體外對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌及白喉?xiàng)U菌有一定抑制作用；對(duì)金黃色葡萄球菌及其他多種致病性桿菌的作用較弱．

用天花粉為抗原與佐劑氫氧化鋁、百日咳疫苗致敏大鼠，可獲得高效價(jià)天花粉血清．此血清被動(dòng)致敏大鼠后，用天花粉能引起被動(dòng)肺過(guò)敏（PLA）．給被動(dòng)致敏大鼠分別注射色甘酸二鈉、異丙基腎上腺素或氨茶堿，均能明顯對(duì)抗因抗原天花粉引起的過(guò)敏性支氣管收縮，使肺溢流量不出現(xiàn)明顯改變，抑制大鼠的PLA反應(yīng)引起的肺溢流量增加．

正常家兔服用天花粉提取液可使血糖升高，對(duì)饑餓兔的作用更加明顯，并使饑餓家兔的肝、肌糖原含量增加．40%的天花粉乙醇提取液，對(duì)正常家兔及四氧嘧啶糖尿病家兔均未見降血糖作用．正常小鼠腹腔注射Trichosan A、B、C、E 7小時(shí)后，血糖明顯下降，而D在給藥24小時(shí)后稍有降血糖作用．對(duì)因四氧嘧啶誘導(dǎo)的高血糖小鼠腹腔注射Trichosan A 10～100mg/kg 7小時(shí)后，有突出的降血糖作用，并成劑量依賴關(guān)系．