曼陀羅花不僅可用于麻醉，而且還可用于治療疾病。其葉、花、籽均可入藥，味辛性溫，有大毒?；苋ワL濕，止喘定痛，可治驚癇和寒哮，煎湯洗治諸風頑痹及寒濕腳氣?；ò甑逆?zhèn)痛作用尤佳，可治神經痛等。葉和籽可用于鎮(zhèn)咳鎮(zhèn)痛。由于曼陀羅花屬劇毒，國家限制銷售，特需時必經有關醫(yī)生處方定點控制使用。

曼陀羅中所含藥用成分可使肌肉松弛，汗腺分泌受抑制，因此古人將此花所制的麻醉藥取名為“蒙汗藥”。曼陀羅花、根、果實等含有的天仙子堿等生物堿具有很強的鎮(zhèn)靜效果，但如使用劑量太大，就會精神錯亂、意識模糊產生幻覺、昏迷麻痹等等的中毒反應。傳說中華佗的麻醉方劑麻沸散中便含有曼陀羅的成分。

文藝復興時期，愛美的意大利婦女將含有天仙子堿的顛茄汁滴進眼睛，形成散瞳的效果，以使自己看起來更漂亮些。