【藥品名稱】

通用名：注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀

英文名：Ticarcillin Disodium and Clavulanate Potassium forInjection

漢語拼音：Zhusheyong Tikaxilinna Kelaweisuanjia

本品為復(fù)方制劑，其組分為替卡西林鈉及克拉維酸鉀；按有效酸計(jì)，替卡西林鈉與克拉維酸鉀的配比為15：1。

【性狀】本品為白色至淡黃色粉末，有異臭。

【藥理毒理】

注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀的主要成份為替卡西林鈉及克拉維酸鉀。替卡西林是青霉素類廣譜殺菌劑，而克拉維酸則是一種不可逆性高效β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。多種革蘭氏陽性菌（G）和陰性菌（G）都能產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，這類酶能在青霉素類藥物作用于病原體之前將其破壞。克拉維酸通過阻斷β-內(nèi)酰胺酶破壞細(xì)菌的防御屏障，恢復(fù)替卡西林敏感性。克拉維酸鉀單獨(dú)抗菌作用甚微，但與替卡西林配伍后使本品成為具有廣譜殺菌作用的抗生素，適用于對(duì)廣泛的細(xì)菌感染性疾病的經(jīng)驗(yàn)治療。

本品是具有廣泛殺菌作用的抗生素，其體外抗菌譜為：

革蘭氏陽性菌

需氧菌：葡萄球菌屬（包括金黃色葡萄球菌及表皮葡萄球菌）、鏈球菌屬（包括糞鏈球菌）

厭氧菌：消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭狀芽孢桿菌屬、真桿菌屬

革蘭氏陰性菌

需氧菌：大腸桿菌、嗜血桿菌屬（包括嗜血流感桿菌）、卡他布蘭漢氏球菌、克雷伯氏菌屬（包括肺炎克雷伯氏菌）、腸桿菌屬、變形菌屬（包括吲哚陽性菌屬）、司徒普羅維登斯菌、假單胞菌屬（包括綠膿桿菌）、沙雷氏菌屬（包括粘質(zhì)沙雷氏菌）、枸椽酸桿菌屬、乙酸鈣不動(dòng)桿菌屬、小腸結(jié)腸炎那爾森氏菌

厭氧菌：擬桿菌屬（包括脆弱擬桿菌）、梭形桿菌屬、韋榮氏球菌屬

動(dòng)物試驗(yàn)表明無致畸作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

克拉維酸及替卡西林的藥代動(dòng)力學(xué)密切相關(guān)，二成份均良好地分布于體液和組織中。克拉維酸及替卡西林與血清結(jié)合程度較低，分別為20%和45%。

和其它青霉素一樣，替卡西林主要通過腎消除，克拉維酸也通過此路徑排泄。

【適應(yīng)癥】

本品適用于治療各種細(xì)菌感染，其作用范圍廣泛，主要適應(yīng)癥如下：

嚴(yán)重感染：敗血癥、菌血癥、腹膜炎、腹內(nèi)膿毒癥、特殊人群（繼發(fā)于免疫系統(tǒng)抑制或受損）的感染、術(shù)后感染、骨及關(guān)節(jié)感染、皮膚及軟組織感染、呼吸道感染、嚴(yán)重或復(fù)雜的泌尿道感染（如：腎盂腎炎）、耳鼻喉感染。

本品與氨基糖苷類抗生素合用治療多種感染（包括綠膿桿菌感染）時(shí)具有協(xié)同作用，尤其在治療危重感染和免疫系統(tǒng)功能低下患者出現(xiàn)的感染時(shí)作用顯著。本品與氨基糖苷類抗生素合用時(shí)，兩種藥物應(yīng)分別給藥。

【用法用量】

用量：

成人（包括老年人）：

常用劑量：根據(jù)體重，每6～8小時(shí)給藥一次，每次1.6g～3.2g。

最大劑量：每4小時(shí)給藥一次，每次3.2g

腎功能不全患者的推薦劑量：

常用劑量：每次80mg/公斤體重，每6～8小時(shí)給藥一次。

新生兒期的用量：每次80mg/公斤體重，每12小時(shí)給藥一次，繼而可增至每8小時(shí)給藥一次。

腎功能不全患兒的用量：須參照成人腎功能不全患者的推薦用量進(jìn)行調(diào)整。

用法：

本品可通過靜脈點(diǎn)滴間歇給藥；本品不用于肌肉注射。

使用時(shí)，將本品1.6g用10ml無菌注射用水或5%葡萄糖注射液溶解，然后再移至輸液容器中，稀釋成相應(yīng)容積溶液后使用。

瓶裝：先用注射用溶劑10ml（1.6g或3.2g安瓿裝）將瓶?jī)?nèi)干粉溶解，然后再轉(zhuǎn)移至輸注容器中，稀釋成相應(yīng)容積溶液后使用。

注射用溶劑推薦用量：

本品溶解時(shí)會(huì)產(chǎn)生熱量，配制好的溶液通常為淺灰黃色。

同一包裝的本品不宜多次使用，且不能肌肉注射。殘余的任何抗生素溶液必須丟棄。

配伍禁忌及藥物穩(wěn)定性：

配制好的本品靜脈輸注液必須立即使用。

盡管本品在許多靜脈輸注用溶劑中性質(zhì)穩(wěn)定，但注射用溶液仍應(yīng)隨用隨配。

本品輸注液應(yīng)在無菌條件下配制，并在相應(yīng)的穩(wěn)定時(shí)間內(nèi)使用。

本品在碳酸氫鈉溶液中欠穩(wěn)定。本品不可與血制品或蛋白質(zhì)水溶液（如水解蛋白或靜注脂質(zhì)乳劑）混合使用。

如果本品與氨基糖苷類抗生素合用，不可將二者同時(shí)混合于注射容器或靜脈輸注液中，以防氨基糖苷類抗生素作用降低。

【不良反應(yīng)】

過敏反應(yīng)：發(fā)生過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停止用藥。表現(xiàn)為皮疹、大皰疹、蕁麻疹和其它過敏反應(yīng)。

胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐和腹瀉。罕見假膜性結(jié)腸炎。

肝臟功能改變：

AST和/或ALT增高。個(gè)別報(bào)道可出現(xiàn)肝炎和膽汁淤積性黃疸。上述改變同樣可在其它青霉素和頭孢菌素類抗生素應(yīng)用中出現(xiàn)。

腎臟功能改變：罕見低鉀血癥。

中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：罕見驚厥，主要發(fā)生在腎功能不全或大劑量應(yīng)用本品的病人中。

血液系統(tǒng)改變：血小板減少癥，白細(xì)胞減少癥和出血現(xiàn)象。

局部反應(yīng)：靜脈注射部位的血栓性靜脈炎。

【禁忌】

有β-內(nèi)酰胺類抗菌素（如：青霉素、頭孢菌素）過敏史者禁用。

【注意事項(xiàng)】

在使用本品治療前，須做青霉素皮膚試驗(yàn)，陽性者禁用。

在使用本品前，應(yīng)仔細(xì)詢問患者有無β-內(nèi)酰胺類抗生素（如：青霉素、頭孢菌素）過敏的病史。

動(dòng)物試驗(yàn)表明本品無致畸作用，但缺乏人體研究資料，因此本品不推薦孕婦使用。

曾有個(gè)別患者使用本品后出現(xiàn)肝功能異常的報(bào)道，但其臨床意義不明確。肝功能嚴(yán)重受損的病人需慎用本品。

對(duì)中、重度腎功能不全的病人，需參照推薦劑量調(diào)整用藥。

極少數(shù)患者使用大劑量替卡西林后凝血功能異常，發(fā)生出血現(xiàn)象，多出現(xiàn)于腎功能不全患者，除非醫(yī)生認(rèn)為無其他藥物可以取代，否則應(yīng)予及時(shí)停藥和適當(dāng)治療。

由于本品是含鈉制劑，對(duì)限鈉飲食的病人應(yīng)將本品的含鈉量計(jì)入攝鈉總量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品用于孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊；本品可用于哺乳期婦女。

【兒童用藥】見用法用量。

【老年患者用藥】見用法用量。

【藥物相互作用】

丙磺舒能減少腎小管對(duì)替卡西林的分泌，故可延緩替卡西林在腎臟的排泄，但不影響克拉維酸的腎臟排泄。

【藥物過量】

可以通過血液透析去除血循環(huán)中過量的替卡西林和克拉維酸。

【規(guī)格】 （1）1.6g（替卡西林1.5g與克拉維酸0.1g）

（2）3.2g（替卡西林3.0g與克拉維酸0.2g）

【貯藏】密閉，在涼暗干燥處保存。

【包裝】西林瓶裝，1瓶/盒。

【有效期】24個(gè)月