本品為廣譜抑菌劑,高濃度時(shí)具殺菌作用。除了常見(jiàn)的革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌以及厭氧菌外,多數(shù)立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體也對(duì)本品敏感。本品對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用優(yōu)于革蘭陰性菌,但腸球菌屬對(duì)其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等對(duì)本品敏感。本品對(duì)淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌對(duì)四環(huán)素也耐藥。本品對(duì)弧菌、鼠疫桿菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等革蘭陰性菌抗菌作用良好,對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)抗菌活性,對(duì)部分厭氧菌屬細(xì)菌具一定抗菌作用,但遠(yuǎn)不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素,因此臨床上并不選用。多年來(lái)由于四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用,臨床常見(jiàn)病原菌包括葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌及腸桿菌屬等革蘭陰性桿菌對(duì)四環(huán)素多數(shù)耐藥,并且,同類品種之間存在交叉耐藥。本品作用機(jī)制在于藥物能特異性地與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,阻止氨基酰-tRNA在該位上的聯(lián)結(jié),從而抑制肽連的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
1、用于惡性腫瘤的診斷:四環(huán)素對(duì)胃、肺、膀胱、口腔粘膜等部位的癌組織具有很強(qiáng)的親和力,進(jìn)入人體后迅速被癌細(xì)胞攝取蓄積,血液中濃度相對(duì)較低,且從尿中排泄較正常人延緩。利用四環(huán)素在紫外線激發(fā)下能發(fā)了熒光的特點(diǎn),對(duì)上述惡性腫瘤進(jìn)行輔助診斷,簡(jiǎn)便易行,病人痛苦小,陽(yáng)性率達(dá)85%以上。
2、用于各種囊腫:鹽本四環(huán)素溶液具有較強(qiáng)的酸性、PH為2-3.5,用做硬化劑注射于各種囊腫的囊腔內(nèi),可引起漿膜發(fā)生充血水腫、纖維滲出等化學(xué)性炎癥反應(yīng),破壞各種漿液的病理性分泌,促進(jìn)纖維滲出等化學(xué)性炎癥反應(yīng),破壞各種漿液的病理性分泌、促進(jìn)纖維化粘連,閉合囊腫腔。臨床用于坐骨結(jié)節(jié)囊腫、月國(guó)窩囊腫、腱鞘囊腫、甲腺囊腫、睪丸和前庭大腺囊腫、肝和腎囊腫等,方法簡(jiǎn)便,治愈率高,可避免手術(shù)痛苦,是目前的首選治療方案。常規(guī)方法是將藥物0.25-0.5克深于2%利多卡因或普魯卡因液10-20毫升內(nèi),抽盡囊腔內(nèi)液后,依囊腫大小的酌情注入藥量。多發(fā)性者可分次治療,反復(fù)用藥。如對(duì)坐骨結(jié)節(jié)、月國(guó)窩囊腫注入3-5毫升,腱鞘囊腫用0.5-1毫升,甲狀腺囊腫用1-3毫升,肝、腎囊腫需在B超引導(dǎo)下注藥3-15毫升。90%者用藥一次痊愈,最多應(yīng)用三次,無(wú)副作用。
3、治療頑固性胸腔積氣、積液:頑固性自發(fā)性氣胸多需手術(shù)修補(bǔ),但年邁體弱或有合并癥者手術(shù)危險(xiǎn)極大。對(duì)此,應(yīng)用本品0.5克加入2%普魯卡因8毫升,再加50%葡萄糖40毫升,經(jīng)胸穿或引流管內(nèi)3緩慢注入患側(cè)胸腔,在4小時(shí)內(nèi)不斷變換體位,爾后引流出胸腔內(nèi)氣體和液體,5天后胸透未復(fù)張可重復(fù)一次,100%可愈。如在纖支鏡引導(dǎo)下找到破口,直接噴酒藥液于局部,術(shù)后1-5天即可痊愈。對(duì)各種頑固性胸腔積液,無(wú)論結(jié)核性或癌性,注入本劑均或使胸膜腔粘連閉塞而使胸水消失。于抽凈胸水后,注入含麻醉劑的四環(huán)素液30-60毫升,每周2次,復(fù)發(fā)者再用仍有效,頗適于在基層單位推廣。
4、治療支氣管胸膜瘺:用生理鹽水沖洗胸腔膿液,爾后以本品0.5克加入生理鹽水30毫升,經(jīng)導(dǎo)管注入,置6小時(shí)后排出,3天一次,直至痊愈。
5、治腋臭:一品局部注射可使汗腺及其周圍組織萎縮變性,泌汗減少而使腋臭消失。方法為以含四環(huán)素3.3%-5%濃度的利多卡因溶液,剃光腋毛后在其分布區(qū)分兩點(diǎn)以10-15度角進(jìn)針至真皮和皮下淺筋膜內(nèi),扇形浸潤(rùn)注射,每側(cè)注藥15毫升,經(jīng)300例觀察,1次用藥痊296例,2次用藥痊愈4例。
6、治療內(nèi)痔:將本劑0.25克溶入6毫長(zhǎng)2%普魯卡因溶液中,注入內(nèi)痔粘膜下痔靜脈叢間隙,每個(gè)痔核2毫升。觀察65例,全部均在1-3次后止血,6-10天內(nèi)痔消失。
7、治療酒鼻:Velen以四環(huán)素0.25克口服,每日2次,共8周,治療75例,療效比外用1%滅滴靈霜更佳,用藥后可明顯養(yǎng)活痤瘡樣損害,減輕紅斑。
8、大皰性類天皰瘡:Thorufelol發(fā)現(xiàn)單用本劑口服0.5-1.5克/天,2-3周可痊愈。認(rèn)為與抑制白細(xì)胞趨化和基底膜由補(bǔ)體介導(dǎo)的炎癥反應(yīng)有關(guān)。
9、治療急性痘瘡樣苔蘚樣糠疹:Shelley發(fā)現(xiàn)口服四環(huán)素2.0克/天,共1個(gè)月,治療13例,僅一例無(wú)效,與紫外線照射療法效果相似。
10、治療座瘡:本劑在有炎癥的皮脂和毛囊內(nèi)可達(dá)到很高的濃度,可減少痤瘡丙酸桿菌在皮膚上的數(shù)量,并直接抑制細(xì)胞外脂酶,使痤瘡好轉(zhuǎn)。用法為0.25克,每日四次口服,癥狀好轉(zhuǎn)后減量至0.25-0.5克/天,逐漸停藥。
11、其它:近年來(lái)發(fā)現(xiàn),四環(huán)素局部注射治療嬰兒乳糜胸、癌性心包積液、鞘膜積液、食管靜脈曲張出血等,亦有良好的效果,方法基本同上。