多巴胺作為一種腦內(nèi)神經(jīng)介質(zhì),在帕金森病病人的基底神經(jīng)節(jié)內(nèi)含量不足。由于多巴胺通過血一腦屏障的能力有限,因此,服用多巴胺的直接前體左旋多巴能夠取得替代療效。
由于左旋多巴在腦外也能象在腦內(nèi)一樣迅速脫羧成多巴胺。因而服用的左旋多巴大部分不能到達(dá)基底神經(jīng)節(jié),而外周產(chǎn)生的多巴胺往往引起不良反應(yīng),因而十分希望能阻止左旋多巴在腦外的脫羧作用。同時(shí)服用左旋多巴和外周脫羧酶抑制劑芐絲肼則能達(dá)此目的。
美多芭 (多芭絲肼片)就是這兩種藥物以4:1的比例組成的復(fù)方制劑,這一比例在臨床試驗(yàn)與治療應(yīng)用中證明是最佳比例,與單服大劑量左旋多巴的療效相同時(shí),美多芭水溶片尤其適用于吞咽困難以及早晚性運(yùn)動(dòng)失能的病人。
適應(yīng)癥及適用范圍美多芭(多芭絲肼片)用于治療帕金森病患者
美多芭水溶片是種特殊制劑,適用于吞咽困難或需要迅速發(fā)揮藥效的病人使用,如早晚性運(yùn)動(dòng)失能病人或伴有\(zhòng)"延遲打開\"或\"逐漸關(guān)閉\"現(xiàn)象的病人。
劑量及用法美多芭(多芭絲肼片)治療應(yīng)逐步進(jìn)行。劑量應(yīng)達(dá)到個(gè)體化并確定最佳療效。美多芭水溶片應(yīng)溶解于1/4杯水(約25-50毫升)中,片劑在數(shù)分鐘內(nèi)迅速而完全地彌散為乳白色溶液,由于該溶液會(huì)迅速沉淀,故服用前應(yīng)攪拌。美多芭水溶片應(yīng)在溶解后半小時(shí)后服用。由于攝食可影響吸收(見藥代動(dòng)力學(xué)),因而服藥時(shí)間應(yīng)至少在餐前30分鐘或餐后1小時(shí)。但某些病人發(fā)現(xiàn)與食物同時(shí)服用時(shí)耐受較好。
禁忌癥美多芭(多芭絲肼片)(普通制劑或水溶片劑)禁用于已知對(duì)左旋多巴、芐絲肼或賦型劑過敏的病人。
禁止將美多芭與非選擇性單胺氧化酶抑制藥合用,但選擇性單胺氧化酶B抑制藥(如拉扎貝胺和司來吉蘭)和選擇性單胺氧化酶A抑制劑(如嗎氯貝胺)則不在禁止合用之列。合用單胺氧化酶A與單胺氧化酶B抑制藥相當(dāng)于非選擇性單胺氧化酶抑制藥,因而不應(yīng)與美多芭聯(lián)合應(yīng)用(見藥物相互作用)。美多芭(多芭絲肼片)禁用于內(nèi)分泌、腎、肝功能代償失調(diào)或疾病,精神病,閉角型青光眼病人。
美多芭禁用于25歲以下的年輕的帕金森病患者
美多芭禁用于妊娠期以及未采用有效避孕措施的有潛在妊娠可能性的婦女。如用藥期間受孕,則立即停藥。
藥物過量
最常見的藥物過量癥狀是異常的不隨意運(yùn)動(dòng)、意識(shí)模糊、失眠及罕見的惡心、嘔吐或心律失常。藥物過量的治療包括緊急洗胃,監(jiān)測呼吸和心臟功能??赡苄枰褂煤粑d奮藥和(或)抗心律失常藥或適量的精神抑制藥。
適用于各種類型和階段的帕金森病患者, 一般初始劑量62. 5mg每日1次, 每3~5天加量1次, 每次加量62. 5mg, 分2~3次服用, 在取得較佳療效的最低劑量水平維持, 一般維持劑量不超過每日500mg( 2片), 每日分3~4次口服。最大劑量不宜超過每日1000mg( 4片)。一般在餐前1小時(shí)或餐后1小時(shí)服用。