通用名:伊曲康唑膠囊
商品名:美扶英文名:Itraconazole Capsules
本品主要成分是伊曲康唑,其化學(xué)名:順-4-[4 -[4 -[4 -[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧環(huán)戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氫-2-(-1-甲基丙基)-3H-1,2,4 -三氮唑-3-酮 【性狀】本品為膠囊劑,內(nèi)容物類白色或淡黃色丸狀顆粒。
【藥理作用】本品是一種合成的廣譜抗真菌藥,為三氮唑衍生物,對(duì)皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌[新型隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢菌屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌感染有效。體外研究已證實(shí)本品可抑制真菌細(xì)胞膜的主要成分之一麥角甾醇的合成,從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。
【吸收、 分布、 消除】 餐后立即服用本品,生物利用度最高。口服本品200mg后4.6±1.3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,其血漿濃度為0.32±0.16ug/ml,血漿中清除呈雙相性,終末半衰期為23.8±4.7小時(shí)。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8% 。全血濃度為血漿濃度的60% 。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,而藥物清除與表皮再生過程有關(guān),連續(xù)用藥4周后停藥,7天后已測(cè)不到藥物的血漿濃度,但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達(dá)2 ~4周。開始治療一周后,在甲角質(zhì)中就可以測(cè)到伊曲康唑,3個(gè)月療程結(jié)束后,其藥物濃度仍至少存在6個(gè)月時(shí)間。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同時(shí)也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。再肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2~3倍。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時(shí)間是:200mg每日一次治療3天,可持續(xù)二天;200mg每日二次治療1天則可3天。本品主要在肝臟中代謝,產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑,體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與本品相似,生物分析法測(cè)得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3~18%,經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%,大約35%以代謝物形式在一周內(nèi)經(jīng)尿排泄。
【適應(yīng)癥】
伊曲康唑適用于治療以下疾病:
婦科:外陰陰道念珠菌病。
皮膚科/眼科:花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。
由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。
系統(tǒng)性真菌感染:系統(tǒng)性曲霉病及念珠菌病、隱球菌?。ò[球菌性腦膜炎),組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統(tǒng)性或熱帶真菌病。
【禁忌癥】
對(duì)本品過敏者禁用。
孕婦禁用(除非用于系統(tǒng)性真菌病治療,但仍應(yīng)權(quán)衡利弊)。
【注意事項(xiàng)】
兒科應(yīng)用:因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限,因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者,除非潛在利益優(yōu)于可能出現(xiàn)的危害。
對(duì)持續(xù)用藥超過1個(gè)月的患者,以及治療過程中如出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者,建議檢查肝功能。如果出現(xiàn)異常,應(yīng)停止用藥。
伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝,因而肝功能異?;颊呱饔茫ǔ侵委煹谋匾猿^肝損傷的危險(xiǎn)性)。
當(dāng)發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)終止治療。
對(duì)腎功能不全的病人,本品的排泄減慢,建議監(jiān)測(cè)本品的血漿濃度以確定適宜的劑量。
哺乳期婦女不宜使用,育齡婦女使用本品時(shí)應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?
【藥物相互作用】
誘酶藥物:如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度,因此,當(dāng)與誘酶藥物共同服用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)本品的血漿濃度。
體外研究表明,在血漿蛋白結(jié)合方面本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。
已報(bào)道當(dāng)使用本品超過推薦劑量時(shí),與環(huán)孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。這些藥物若與本品同服時(shí),應(yīng)減少劑量。
已報(bào)道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時(shí),應(yīng)減少劑量。
尚未觀察到本品與AZT(齊多夫定)間的相互作用。
尚未觀察到本品對(duì)炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導(dǎo)效應(yīng)。
【不良反應(yīng)】
在已報(bào)告的伊曲康唑的副作用中常見胃腸道不適,如厭食、惡心、腹痛和便秘。其它報(bào)告較少見的副作用包括頭痛、可逆性肝酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和過敏反應(yīng)(如瘙癢、紅斑、風(fēng)團(tuán)和血管性水腫)。有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了Stevens-Johnson綜合癥(重癥多形紅斑)。
已有潛在病理改變并同時(shí)接受多種藥物治療的大多數(shù)患者,在接受伊曲康唑長(zhǎng)療程治療時(shí)可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發(fā)等癥狀。有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了外周神經(jīng)病變,但是否與服用伊曲康唑有關(guān)還不能肯定。
【過量解救】
一旦發(fā)生,應(yīng)采取支持療法,包括洗胃;本品不能經(jīng)過血液透析清除;無特殊的解毒藥。
【用法和用量】
為達(dá)到最佳吸收,伊曲康唑用餐后立即給藥,膠囊必須整個(gè)吞服。
適應(yīng)癥 劑量 療程
念珠菌性陰道炎 200mg 每日二次 或200mg 每日一次 1日 3日
花斑癬 200mg 每日一次 7日
皮膚癬菌病 100mg 每日一次 15日
高度角化區(qū),如足底部癬、手掌部癬需延長(zhǎng)治療15日,100mg/日。
口腔念珠菌病 100mg 每日一次 15日
一些免疫缺陷病人如白血病、艾滋病或器官移植病人,伊曲康唑的口服生物利用度可能會(huì)降低,因此劑量可加倍。
真菌性角膜炎 200mg 每日一次 21日甲真菌病 200mg 每日一次 3個(gè)月 本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢,因此,對(duì)皮膚感染來說,停藥后2~4周達(dá)到最理想的臨床和真菌學(xué)療效,對(duì)甲真菌病來說在停藥后6~9個(gè)月達(dá)到最理想的臨床和真菌學(xué)療效。
系統(tǒng)性真菌病:
(根據(jù)不同感染選擇不同的劑量用法)
適應(yīng)癥 劑量 平均療程 備注
曲霉病 200mg 每日一次 2~5個(gè)月 對(duì)侵襲性或播散性感染的患者增加劑量至: 200mg 每日二次
念珠菌病 100至200mg 每日一次 3周~7個(gè)月
非隱球菌性腦膜炎 200mg 每日一次 2個(gè)月~1年 維持治療(腦膜炎感染患者) 每日一次
隱球菌性腦膜炎 200mg 每日二次 2個(gè)月~1年
組織胞漿菌病 200mg 每日一次或200mg 每日二次 8個(gè)月
孢子絲菌病 100mg 每日一次 3個(gè)月
副球孢子菌病 100mg 每日一次 6個(gè)月
著色芽生菌病 100至200mg每日一次 6個(gè)月
芽生菌病 100mg 每日一次 或200mg 每日二次 6個(gè)月
【規(guī)格】0.1g。
【包裝】鋁塑泡罩包裝,
每盒7粒X1板或7粒X2板
【貯藏】密封,在陰涼、干燥處保存。
【有效期】二年。
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20000124