據(jù)《Physician Desk Reference Information》52版介紹: 社區(qū)獲得性肺炎患者靜脈滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，濃度為2mg/ml，每次滴注時間1小時，連續(xù)2～5天，平均Cmax為3.63±1.60μg/ml，Cmin為0.20±0.15μg/ml，AUC24為9.60±4.80μg.h/ml。 18名健康志愿者靜脈滴注1～4g（以濃度1mg/ml滴注時間大于2小時），其CLT和Vd分別為10.18ml／min/kg和33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比較第一天與第五天的血漿藥代動力學(xué)參數(shù)，結(jié)果表明Cmax增加8％，AUC24增加61％，Cmin增加3倍。 12名健康志愿者口服單劑量0.5g阿奇霉素，Cmax、Cmin和AUC24為0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μg.h/ml，口服給藥各參數(shù)值分別約為單劑量靜滴3小時的38%、83%和52%（即Cmax為1.08μg/ml，Cmin為0.06μg/ml，AUC24為5.0μg.h/ml）。 口服阿奇霉素后，組織（或體液）中濃度和組織（或體液）對血液／血漿的濃度的比值列于下表: ※[圖片:36949.BMP]※ 1、組織內(nèi)藥物濃度高并不能作為判定臨床療效用量的依據(jù)。阿奇霉素的抗菌活性與pH有關(guān)。阿奇霉素濃縮于細(xì)胞的溶酶體中，溶酶體內(nèi)的低pH導(dǎo)致阿奇霉素活性降低。但是，藥物在組織內(nèi)的廣泛分布可能與臨床活性有關(guān)。 *樣品是在第一次給藥后2～4小時取得。 **樣品是在第一次給藥后10～12小時取得。 ***分兩次給藥，每次0.25g,間隔12小時。 ****樣品是在一次給藥0.5g后19小時取得。 在12名健康志愿者采用每日靜滴0.5g（1mg／ml）靜注1小時的方案，連續(xù)給藥五天的研究中，第一次給藥后24小時內(nèi)給藥量的11%由尿液中排出，第五次給藥后排到尿液中的阿奇霉素約為14%，較阿奇霉素口服后尿液的排泄量6%高?？诜o藥后原形藥主要由膽汁排泄。 阿奇霉素的血清蛋白結(jié)合率隨血液濃度的增加而減低，血藥濃度為0.02μg/ml，血清蛋白的結(jié)合率為15%。當(dāng)血藥濃度為2μg/ml，血清蛋白結(jié)合率為7%。