本品作用機制為干擾細菌的葉酸代謝。主要為選擇性抑制細菌的二氫葉酸還原酶的活性，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，而合成葉酸是核酸生物合成的主要組成部分，因此本品阻止了細菌核酸和蛋白質(zhì)的合成，且本品與細菌的二氫葉酸還原酶的結(jié)合較之對哺乳類動物酶的結(jié)合緊密5萬～6 萬倍。本品與磺胺藥合用可使細菌的葉酸合成代謝遭到雙重阻斷，有協(xié)同作用，使磺胺藥抗菌活性增強，并可使抑菌作用轉(zhuǎn)為殺菌作用，減少耐藥菌株產(chǎn)生。