他達那非是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。 這導致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起。如無性刺激,他達那非不發(fā)生作用。
體外研究顯示他達那非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內(nèi)的一種酶。他達那非對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達那非對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強10,000倍以上。他達那非對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強10,000倍以上。對PDE5的選擇性超過PDE3很重要,因為PDE3與心肌收縮力有關。此外,他達那非對PDE5的作用強度是對PDE6的近700倍,后者存在于視網(wǎng)膜,參與光傳導。他達那非對PDE5的作用強度比對PDE7-10高 10,000倍以上。
1054名患者在家參與的三項研究確定了患者對他達那非的反應時間。本品被證實在服藥后短至16分鐘,長達36小時內(nèi)對勃起功能、進行成功性交的能力、達到和維持成功性交的勃起的能力均有統(tǒng)計學意義上的顯著改善。
在總共3250名患者參加的16個臨床試驗評估了他達那非2-100mg劑量的效果。這些勃起功能障礙患者有不同的嚴重程度(輕度、中度和重度)、病因、年齡(21-86歲)和種族。絕大多數(shù)患者報告患勃起功能障礙至少1年。在一般人群的初始療效研究中,有91%的患者報告他他達那非改善了勃起,在初始療效研究中,用本品治療的患者85%性交嘗試取得了成功。
不容置疑:經(jīng)世界各地消費者驗證的效果
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