【功效主治】 本品適用于需要阿片水平鎮(zhèn)痛藥的急性較嚴(yán)重疼痛的短期治療，通常用于手術(shù)后鎮(zhèn)痛，不適用于輕度或慢性疼痛的治療。

【化學(xué)成分】 主要成分為酮咯酸氨丁三醇。

【藥理作用】 酮咯酸氨丁三醇是一種非甾體類抗炎藥，能抑制前列腺素生物合成，生物活性與其S-型有關(guān)。動物研究顯示酮咯酸氨丁三醇有鎮(zhèn)痛作用，無鎮(zhèn)靜或抗焦慮作用

【藥物相互作用】 1、尚無研究資料明確證實(shí)本品和華法林、地高辛、水楊酸鹽及肝素之間的相互作用，但對使用抗凝劑的病人給予本品時(shí)需極其慎重，并需對病人進(jìn)行密切觀察。

2、本品口服制劑和丙璜舒聯(lián)合用藥能降低酮咯酸的清除率，并明顯增加了酮咯酸的血漿濃度水平(總AUC從5.4µg/h/ml增至17.8µg/h/ml，約增高三倍)，半衰期約延長2倍，從6.6小時(shí)延長至15.1小時(shí)，因此，本品禁與丙璜舒聯(lián)合應(yīng)用。

3、對血量正常的健康受試者靜注/肌注本品時(shí)，速尿的利尿效果降低約20%。

4、有報(bào)道表明，同時(shí)給予氨甲喋呤和一些非甾體抗炎藥將降低氨甲喋呤的清除率，使其毒性加大。但本品對氨甲喋呤清除率的影響尚未進(jìn)行研究。

5、有報(bào)道表明，前列腺素合成抑制藥抑制腎臟中鋰的清除，導(dǎo)致血漿中鋰濃度的升高。目前，尚無本品對血漿鋰的作用的研究資料，但使用酮咯酸氨丁三醇時(shí)出現(xiàn)血漿中鋰濃度升高的事件已有報(bào)道。

6、本品與非去極化肌肉松弛藥可能發(fā)生相互作用，而導(dǎo)致呼吸暫停，但尚缺乏這方面的正式研究資料。

7、本品和ACE抑制劑聯(lián)合用藥有增加腎功能損傷的可能性，尤其是對血容衰竭的病人這種危險(xiǎn)性更大。

8、本品和抗癲癇藥物(苯妥英，卡馬西平)聯(lián)合用藥時(shí)可能發(fā)生癲癇，但這種可能性極小。

9、本品與神經(jīng)系統(tǒng)藥物(氟西汀、替沃噻噸、阿普唑侖)聯(lián)合用藥時(shí)，有使患者產(chǎn)生幻覺的可能性。

10、本品與嗎啡聯(lián)合用藥治療術(shù)后疼痛未見不良相互作用;但勿將本品和嗎啡混合在同一個(gè)注射器中注射。

11、無動物或人體試驗(yàn)證明本品是否誘導(dǎo)或抑制肝酶，肝酶影響酮咯酸氨丁三醇或其他藥物的代謝。

【不良反應(yīng)】 1、本品臨床治療過程中可能會發(fā)生的并發(fā)癥有：胃腸道潰瘍、出血、穿孔，手術(shù)后出血，腎功能衰竭，過敏及過敏樣反應(yīng)和肝功能衰竭。 2、臨床報(bào)道的可能與酮咯酸氨丁三醇有關(guān)的不良反應(yīng)如下： ·發(fā)生率1%以上的：全身性的：水腫(4%)心血管：高血壓 皮膚?。吼W、疹胃腸道：惡心(12%)，消化不良(12%)，胃腸的疼痛(13%)，腹瀉(7%)，便秘，胃氣脹，胃腸脹痛，嘔吐，口腔炎血液和淋巴系統(tǒng)：紫癜 神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛(17%)，嗜睡(6%)，頭暈(7%)，出汗注射部位痛：在多次給藥研究中，約有2%的病人出現(xiàn)此不良反應(yīng) ·發(fā)生率1%或以下的：全身性的：體重增加，發(fā)熱，感染，無力 心血管：悸動，蒼白，暈厥，血管擴(kuò)張皮膚?。猴L(fēng)疹 胃腸道：胃炎，直腸出血，噯氣，食欲缺乏，食欲增強(qiáng)血液和淋巴系統(tǒng)：鼻出血，貧血，嗜酸性粒細(xì)胞增多 神經(jīng)系統(tǒng)：震顫，惡夢，幻覺，興快感，椎體外系統(tǒng)癥狀，眩暈，感覺異常，抑郁，失眠，神經(jīng)質(zhì)，口干，異常思維，注意力無法集中，運(yùn)動機(jī)能亢進(jìn)，麻痹 呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，肺水腫，鼻炎，咳嗽 特殊感覺：味覺異常，視覺異常，視力模糊，耳鳴，喪失聽覺泌尿生殖系統(tǒng)：血尿，蛋白尿，少尿，尿潴留，多尿，尿頻 3、用藥不當(dāng)或增加劑量會增加不良反應(yīng)發(fā)生率。 4、上市后不良反應(yīng)監(jiān)測：全身性的：過敏性反應(yīng)，喉水腫，舌水腫，血管性水腫，肌痛 心血管系統(tǒng)：低血壓，潮紅皮膚病：萊爾綜合征(Lyell’s syndrome)，史-約綜合征(Stevens-Johnson syndrome),脫落性皮膚炎，斑丘疹，風(fēng)疹胃腸道：消化性潰瘍，胃腸道出血，胃腸道穿孔，黑糞，急性胰腺炎，嘔血，食管炎血液和淋巴系統(tǒng)：術(shù)后傷口出血，血小板數(shù)減少，白細(xì)胞數(shù)減少肝：肝炎，肝衰竭，膽汁郁積性黃疸 神經(jīng)系統(tǒng)：驚厥，精神病，無菌性腦膜炎 呼吸系統(tǒng)：氣喘，支氣管痙攣 泌尿生殖系統(tǒng)：急性腎功能衰竭，肋痛(伴有或無血尿或氮質(zhì)血癥)，間質(zhì)性腎炎，低鈉血癥，高鉀血癥，溶血尿毒癥綜合征。 5、根據(jù)對約10000名使用酮咯酸氨丁三醇的病人進(jìn)行上市后非隨機(jī)跟蹤研究，結(jié)果表明其存在胃腸道嚴(yán)重出血的危險(xiǎn)性，程度與劑量有關(guān)(見下表)，這種現(xiàn)象在日平均劑量超過60mg/日的老年病人中更為常見。

【禁忌癥】 1、活動性消化性潰瘍、近期出現(xiàn)過胃腸道出血或穿孔的患者或有消化性潰瘍或胃腸道出血病史的患者禁用本品。 2、腎功能損傷及血容不足引起腎功能衰竭的患者禁用本品。3、臨產(chǎn)、分娩婦女及哺乳期婦女禁用本品。 4、有酮咯酸氨丁三醇過敏史及對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏的患者禁用本品。 5、本品禁用于大型手術(shù)前的止痛預(yù)防或手術(shù)中止痛，及需緊急止血時(shí)的手術(shù)中;因?yàn)槭苁中g(shù)中止血的限制有增加出血的危險(xiǎn)性。 6、本品有抑制血小板功能，疑有或確診有腦血管出血，有出血傾向、止血不完全和高危的出血患者禁用本品。7、由于本品含乙醇成分，禁用于鞘內(nèi)或硬膜外給藥。 8、由于非甾體抗炎藥產(chǎn)生的嚴(yán)重副作用有累積的可能性，故本品禁與5-氨基水楊酸或其他非甾體抗炎藥并用。 9、本品禁與硫酸嗎啡、鹽酸杜冷丁、鹽酸異丙嗪或安泰樂于小容器(如注射器)內(nèi)混合，否則會導(dǎo)致酮咯酸析出。10、本品禁與丙磺舒并用。