【功效主治】 1．輕、中度高血壓。 2．心絞痛。

【化學(xué)成分】 鹽酸地爾硫

【藥理作用】 藥理作用：本品為鈣離子通道阻滯劑。通過作用于心肌、冠脈血管、末梢血管的平滑肌以及房室結(jié)等部位的鈣離子通道，抑制鈣離子由細(xì)胞外向細(xì)胞內(nèi)的跨膜內(nèi)流，減少細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度，但不改變血清鈣濃度。緩解和預(yù)防心肌，血管平滑肌細(xì)胞的收縮，具有擴(kuò)張冠脈和末梢血管，改善心肌肥大及延長房塞結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間等作用，可以有效治療高血壓、心絞痛、心律失常。

1 對(duì)心絞痛的改善作用：①本品可以有效擴(kuò)張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動(dòng)脈及側(cè)支血管，增加冠脈及側(cè)支血管的血流量，從而增加缺血心肌和血流，改善心肌缺血，緩解心絞痛。②抑制冠脈血管的痙攣，對(duì)由冠狀動(dòng)脈痙攣所致的積壓型心絞痛具有明顯的臨床療效。③擴(kuò)張末梢血管，減輕心臟后負(fù)荷，減慢心率，降低心臟做功，對(duì)因心臟耗氧增加所致的心絞痛具有明顯改善作用。

2 對(duì)高血壓的改善作用：①本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，從而可以降低血壓，其降壓幅度與高血壓的程度有關(guān)，血壓正常者僅表現(xiàn)輕度影響。②本品在降壓同時(shí)不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應(yīng)。③本品減輕心臟后負(fù)荷，抑制心肌收縮，對(duì)因高血壓所致的心肌肥大具有改善作用。

3 對(duì)傳導(dǎo)系統(tǒng)的影響：本品對(duì)房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)具有抑制作用，臨床表現(xiàn)為不增加心率或使心率減慢，延長房室傳導(dǎo)時(shí)間等。

致癌、致突變和生殖毒性作用。有報(bào)告大鼠服用本品24個(gè)月，小鼠服用本品32個(gè)月未發(fā)現(xiàn)致癌作用，體外細(xì)菌實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致突變作用，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品對(duì)生育力無明顯影響。

【藥物相互作用】 本品在體內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化酶進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，與經(jīng)同一途徑進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的其他藥物合用時(shí)可導(dǎo)致代謝的競爭抑制。故在開始或停止聯(lián)合使用本品時(shí)，對(duì)相同代謝途徑的藥物劑量，須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。

1 β—受體阻滯劑：本品與β受體阻滯劑合用耐受性良好。但在左心室功能不全及傳導(dǎo)功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，因而在開始或停止兩藥合用時(shí)需調(diào)整普萘洛爾劑量。

2 西米替?。河捎谝种萍?xì)胞色素P450氧化酶，影響本品首過代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時(shí)曲線下面積。

3 地高辛：有報(bào)道本品可使地高辛血藥濃度增加20%，在開始、調(diào)整和停止本品治療時(shí)應(yīng)監(jiān)測地高辛血藥濃度，以免地高辛過量或不足。

4 麻醉藥：麻醉藥對(duì)心肌收縮、傳導(dǎo)、自律性都有抑制，并有血管擴(kuò)張作用，可與本品產(chǎn)生協(xié)同作用。因此，兩藥合用時(shí)須調(diào)整劑量。

5 苯二氮卓：本品可明顯增加三唑侖和米達(dá)唑侖血漿峰濃度并延長期消除半衰期。

6 卡馬西平：對(duì)于一些病例，本品可使卡馬西平血藥濃度增高40~72%而導(dǎo)致毒性。

7 環(huán)孢菌素：對(duì)心、腎移植患者，合用本品時(shí)，環(huán)孢菌素的劑量應(yīng)降低15~48%，以保證環(huán)孢菌素的藥物濃度與合用本品前相同。合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測環(huán)孢菌素血藥濃度，特別在開始、調(diào)整劑量、或停止使用本品時(shí)。環(huán)孢菌素對(duì)本品血漿藥物濃度的影響尚不明確。8 利福平：可明顯降低本品血漿藥物濃度及療效。