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富馬酸比索洛爾片藥理毒理性

2012-10-30 18:32 醫(yī)學教育網(wǎng)
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藥理學

比索洛爾是一種高選擇性的?

1-腎上腺受體拮抗劑,無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的?1-受體有高親和力,對支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的?2-受體僅有很低的親和力。

因此,比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和?2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有?1-受體選擇性作用。

對照的臨床研究表明,每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾,100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。

比索洛爾無明顯的負性肌力效應。

口服比索洛爾3-4小時后達到最大效應。由于半衰期為10-12小時,比索洛爾的效應可以持續(xù)24小時。比索洛爾通常在2周后達到最大抗高血壓效應。

毒理學:

大鼠的生殖毒性研究表明,比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。

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