不良反應(yīng)

1、本品的不良反應(yīng)與青霉素相仿，以過(guò)敏反應(yīng)較為多見(jiàn)。

2、斑丘疹對(duì)氨芐西林有一定的特異性，多發(fā)生于用藥后5天。

3、晚期妊娠孕婦應(yīng)用氨芐西林后可使血漿中結(jié)合的雌激素濃度減少，但對(duì)不結(jié)合的雌激素和孕激素?zé)o影響。

4、氨芐西林相關(guān)腸炎也極為罕見(jiàn)。

5、其它：藥物熱，偶見(jiàn)口舌痛。

禁忌

對(duì)青霉素有過(guò)敏史或過(guò)敏體質(zhì)者禁用，有藥物過(guò)敏體質(zhì)及肝腎功能不全者慎用。

孕婦及嚷乳期婦女用藥

本品能穿透胎盤(pán)，也能分泌入乳汁，孕婦及哺乳期婦女要權(quán)衡利弊后使用

兒童用藥

嬰兒應(yīng)用氨芐西林后可出現(xiàn)顱內(nèi)壓增高，表現(xiàn)為前囟隆起

老年患者用藥

腎功能損害嚴(yán)重者再調(diào)整劑量或延長(zhǎng)給藥時(shí)間

藥物相互作用

1、丙磺舒可延緩本品經(jīng)腎排泄。

2、別嘌醇可使氨芐西林皮疹反應(yīng)發(fā)生率增加，尤其多見(jiàn)于高尿酸血癥。

3、氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少雌激素的腸肝循環(huán)，因而可降低口服避孕藥的效果。

4、氯霉素和氨芐西林合用時(shí)，遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時(shí)為高。

5、棒酸的聯(lián)合應(yīng)用可使氨芐西林對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶淋球菌的最低抑菌濃度降至4μg/ml。

藥物過(guò)量

1、大劑量可見(jiàn)間質(zhì)性腎炎、患者腎功能可持續(xù)性減退，最后導(dǎo)致腎功能衰竭。

2、極大量氨芐西林可能發(fā)生聽(tīng)力障礙，但氨芐西林的耳毒性尚未最后確定。

3、治療原則：距服藥的時(shí)間短，應(yīng)立即作洗胃，催吐及常規(guī)對(duì)癥處理，情況嚴(yán)重者按需要進(jìn)行血液透析清除。

藥理毒理

本品的抗菌機(jī)理是阻止細(xì)菌的細(xì)胞壁合成，故不僅能抑制其增殖而且能直接殺滅細(xì)菌。本品對(duì)革蘭氏陽(yáng)性和陰性細(xì)菌（包括球菌和桿菌）均有強(qiáng)大的抗菌作用。其中敏感性金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌和肺炎雙球菌的最低抑菌濃度均在0.1μg/ml以下，對(duì)流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌和巴氏桿菌，其藥敏感度為0.1-0.5μg/ml。此外，淋球菌、腦膜炎球菌、白喉?xiàng)U菌、大腸桿菌、沙門(mén)氏桿菌和軍團(tuán)菌、胎兒彎曲桿菌以及某些厭氧革蘭氏桿菌等對(duì)本品敏感或高度敏感。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品對(duì)胃酸相當(dāng)穩(wěn)定，口服吸收良好?？崭箍诜?g的血藥濃度峰值于服藥后2小時(shí)到達(dá)，平均值7.6μg/ml，6小時(shí)后血藥濃度尚有1.1μg/ml，半衰期約為1.5小時(shí)。體內(nèi)各組織、器官的濃度以腎、肝最高，心、脾、肺及肌肉次之，胃及大、小腸又次之。腦組織中最少。體液的分布以膽汁最高，為血藥濃度的4-40倍，胸腹液、關(guān)節(jié)腔積液、眼房液，乳汁甚至痰液均有相當(dāng)藥物濃度的分配。此外，還可透過(guò)胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒血液循環(huán)，故孕婦的血藥濃度明顯地較非孕婦為低。本品的分布容積為0.28L/kg，蛋白結(jié)合率為20-25%。約有12-50%的藥量在肝內(nèi)代謝經(jīng)腎排泄，口服后24小時(shí)尿中藥物排出量約為給藥量的20-60%，少量（約0.1%）自膽汁由糞便排出。

注意事項(xiàng)

1、有嚴(yán)重過(guò)敏史及哮喘患者慎用;

2、使用本藥前須詳細(xì)詢(xún)問(wèn)患者過(guò)去病史，包括用藥史、過(guò)敏反應(yīng)史，以及家族變態(tài)反應(yīng)疾病史。有青霉素過(guò)敏史者一般不宜進(jìn)行皮試，應(yīng)改用其它藥物。

3、首次應(yīng)用青霉素類(lèi)藥患者應(yīng)在醫(yī)生和護(hù)士的護(hù)下使用本品;，用藥前必須做皮膚過(guò)敏試驗(yàn)。可用青霉素皮試液做皮試，也可用本藥注射劑配制成500μg/ml皮試液，皮內(nèi)注射0.05-0.1ml，20分鐘后觀(guān)察結(jié)果，陽(yáng)性反應(yīng)者不能應(yīng)用本藥。青霉素皮試對(duì)預(yù)測(cè)本藥過(guò)敏性休克起著重要作用，但皮試陰性者不能排除出現(xiàn)過(guò)敏性休克的可能。

4、有惡心、嘔吐、胃擴(kuò)張、賁門(mén)痙攣及腸運(yùn)動(dòng)過(guò)度的病人使用本品時(shí)可能會(huì)使上述癥狀加重;

5、用藥中如出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并采取相應(yīng)措施。如發(fā)生過(guò)敏性休克，應(yīng)立即肌注0.1%腎上腺素0.5-1ml，必要時(shí)以5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋后靜脈注射。臨床表現(xiàn)無(wú)改善者，半小時(shí)后重復(fù)1次；心跳停止者，可給予腎上腺素心內(nèi)注射，同時(shí)靜脈滴注大劑量腎上腺皮質(zhì)激素，并補(bǔ)充血容量。血壓持久不升者可給予多巴胺等血管活性藥，同時(shí)可考慮采用抗組胺藥，以減輕蕁麻疹。有呼吸困難者應(yīng)予以氧氣吸入或人工呼吸，喉頭水腫明顯者，應(yīng)及時(shí)進(jìn)行氣管切開(kāi)。

6、本藥與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、卡那霉素、慶大霉素、鏈霉素、克林霉素磷酸酯、鹽酸林可霉素、琥珀氯霉素、多粘菌素B、多粘菌素E甲磺酸鈉、紅霉素乙基琥珀酸鹽和乳糖酸鹽、四環(huán)素類(lèi)、新生霉素、鹽酸肼屈嗪、水解蛋白、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、維生素B族、維生素C、含有氨基酸的營(yíng)養(yǎng)注射劑、多糖（如右旋糖酐40)和氫化可的松琥珀酸鈉等。

7、本藥不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用?？诜r(shí)不能用果汁、蔬菜汁和蘇打水送服。