1、基本信息

[商標(biāo)/商品名]：馬來酸曲美布汀膠囊

[產(chǎn)品類型]：處方藥-胃腸用藥

[批準(zhǔn)文號(hào)]：國(guó)藥準(zhǔn)字H20040713

[藥劑類型]：膠囊劑

[產(chǎn)品規(guī)格]：每粒裝0.1g

[主要成份]：3，4，5，-三甲氧基苯甲酸-2-二甲氨基-2-笨基丁酯順丁烯二酸鹽。

[產(chǎn)品說明]： 性 狀：本品為硬膠囊，內(nèi)容物為無嗅、味苦的白色顆粒。

[分子式]

C22H29NO5·C4H4O4

[分子量]

503.55

[性狀]

本品為硬膠囊，內(nèi)容物為無嗅、味苦的白色顆粒。

2、藥理毒理

對(duì)消化道運(yùn)動(dòng)的作用：

胃運(yùn)動(dòng)調(diào)節(jié)作用。當(dāng)給切斷胸部迷走神經(jīng)的麻醉犬靜脈注射3mg/kg后，可使胃的不規(guī)則運(yùn)動(dòng)趨于規(guī)律化。胃幽門部運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)時(shí)使其受抑制，運(yùn)動(dòng)機(jī)能低下時(shí)使其活動(dòng)增強(qiáng)；

對(duì)消化系統(tǒng)推進(jìn)運(yùn)動(dòng)的誘發(fā)作用。對(duì)慢性胃炎所致的胃排空障礙具有興奮作用，使胃排空得到較大改善，同時(shí)還可使胃排空功能亢進(jìn)時(shí)具有抑制作用；

對(duì)消化道平滑肌的直接作用。應(yīng)用阿托品、酚妥拉明、心得安及海豚魚毒素后仍能直接作用于胃平滑肌。對(duì)乙酰膽堿引起的豚鼠離體回腸的作用，可產(chǎn)生非競(jìng)爭(zhēng)性的抑制作用。

末梢性鎮(zhèn)吐作用：

對(duì)狗的試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)雖對(duì)阿撲嗎啡誘發(fā)的嘔吐其抑制作用較弱，但對(duì)因硫酸銅誘發(fā)的嘔吐，在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg后，可以明顯延長(zhǎng)誘發(fā)嘔吐所需時(shí)間。

亞急性慢性毒性：

亞急性毒性試驗(yàn)：SD系大鼠：200、400、800及1600mg/kg/日；

獵兔犬：10、25、50及100mg/kg/日，口服一個(gè)月。

慢性毒性試驗(yàn)：SD系大鼠：100、200、400、800mg/kg/日；

獵兔犬：10、25、50及100mg/kg/日，連服6個(gè)月。

在SD系大鼠組發(fā)現(xiàn)，有以胃前部粘膜角質(zhì)化亢進(jìn)和過多組織增生為特征的粘膜障礙（亞急性毒性試驗(yàn)400mg/kg/日以上；慢性毒性試驗(yàn)200mg/kg/日以上）。在獵兔犬組發(fā)現(xiàn)有肌酐和尿素氮上升，尿蛋白和尿糖呈陽性以及腎小管上皮細(xì)胞再生性變化等類型的腎障礙（亞急性毒性試驗(yàn)100mg/kg/日以上；慢性毒性試驗(yàn)25mg/kg/日以上）。但上述變化一般在停藥1-2個(gè)月后消失或趨于消失。

[藥代動(dòng)力學(xué)]

健康人口服200mg本品，0.67±0.31小時(shí)達(dá)峰值，最大血藥濃度64.65±33.57ng/ml，半衰期為2.73±0.78小時(shí)。人口服后在體內(nèi)水解，24小時(shí)尿中本品原型排泄率僅在0.01%以下，在臟器中的本品濃度分布高低順序是肝臟、消化道管壁、腎、肺、腎上腺、脾、胰，血液、骨骼肌和腦中濃度低。

[藥物相互作用]

如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

3、產(chǎn)品性能

胃腸運(yùn)動(dòng)功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、暖氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等癥狀的改善；

腸道易激惹綜合癥。

[用法用量]：慢性胃炎： 口服每次1粒(0.1g)，每日3次或遵醫(yī)囑。

腸道易激惹綜合征： 口服每次1-2粒(0.1-0.2g)，每日3次或遵醫(yī)囑。

[不良反應(yīng)]

本品不良反應(yīng)發(fā)生率約為0.4%。偶而出現(xiàn)便秘、腹瀉、腸鳴、口內(nèi)麻木感等癥狀，偶見肝功能GOT、GPT上升、心悸，偶發(fā)困倦、眩暈、頭痛等癥狀，停藥后可消失。

[禁忌癥]

對(duì)本品過敏者禁用。