藥理毒理

本品為新的氟化嘧啶系列藥物之一，作為氟尿嘧啶（5-FU）的前體藥物，服用后在體內(nèi)被嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)換成游離的5-FU，從而發(fā)揮其抗腫瘤作用。動(dòng)物腫瘤實(shí)驗(yàn)及臨床檢測(cè)均證明，腫瘤內(nèi)嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性顯著高于正常組織，故本品在腫瘤組織內(nèi)5-FU的轉(zhuǎn)化率亦明顯高于各正常組織器官，依次為宮頸癌、膀胱癌、乳腺癌、大腸癌及胃癌，尤其大腸、胃及乳腺癌瘤組織內(nèi)5-FU濃度明顯高于正常組織及血漿含量，從而可選擇性地殺死腫瘤細(xì)胞，而對(duì)正常組織的損傷較小。分別影響DNA 與RNA合成，主要作用于S期，對(duì)其它增殖期時(shí)相細(xì)胞亦有影響。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服800mg吸收迅速，未轉(zhuǎn)換體的血清濃度1～2小時(shí)達(dá)峰值Cmax（1μg/ml），5-Fu 的濃度也在1～2小時(shí)達(dá)峰值，其濃度為未轉(zhuǎn)換體的1/10。腫瘤組織中氟尿嘧啶濃度較高，所有代謝物均由尿排出。?

用法用量： 口服，一日總量800～1200mg，分3～4次服用，于飯后服用。并根據(jù)年齡、癥狀可適當(dāng)增減。6～8周為一療程。

不良反應(yīng)： 1、骨髓抑制主要為白細(xì)胞及血小板減少，偶見(jiàn)全血細(xì)胞減少； 2、消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、食欲不振，時(shí)有腹痛、腹脹、便秘、口腔炎等，偶見(jiàn)胃潰瘍、舌炎等； 3、精神神經(jīng)系統(tǒng)：定向或聽(tīng)覺(jué)障礙，偶行路或感覺(jué)障礙，椎體外系征候以及麻痹、尿失禁等。偶見(jiàn)嗅覺(jué)異常； 4、心電圖異常、脫發(fā)、色素沉著、蕁麻疹等。

禁忌癥

對(duì)本品有過(guò)敏或正接受抗病毒藥索立夫定（Sorivudine）治療的患者禁用。

注意事項(xiàng)

特別注意感染癥狀、出血傾向的發(fā)生?？赡軙?huì)引起嚴(yán)重的腸炎（出血性腸炎、缺血性腸炎、壞死性腸炎）與脫水。密切注意病人情況，當(dāng)發(fā)生嚴(yán)重的腹部疼痛、腹瀉及其它癥狀時(shí)，立即停藥并對(duì)癥治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 因本品有致畸作用，禁用于孕期及哺乳期婦女。

兒童用藥： 嬰幼兒使用本品的安全性尚未確定，需慎用。

老年患者用藥： 暫無(wú)

貯藏： 遮光、密閉保存

藥物相互作用

抗病毒藥索立夫定（Sorivudine）與本品或氟尿嘧啶并用時(shí)，可阻礙后者代謝，導(dǎo)致血液中濃度升高，對(duì)骨髓抑制顯著，出現(xiàn)嚴(yán)重血液毒性可導(dǎo)致死亡，故嚴(yán)禁并用。

藥物過(guò)量： 暫無(wú)