適應(yīng)癥和性狀

主要用于敏感的革蘭陽(yáng)性菌及陰性菌所致的各種感染以及銅綠假單胞菌感染，包括敗血癥、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、化膿性胸膜炎、腹膜炎及下呼吸道、胃腸道、膽道、泌尿道、骨及軟組織和生殖器官等感染，婦科、產(chǎn)科感染，惡性外耳炎、燒傷、皮膚及手術(shù)感染等。

本品為白色或類白色粉末或疏松塊狀物。

藥理毒理

本品為半合成青霉素，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌及銅綠假單胞菌均有良好的抗菌作用。與阿米卡星、慶大霉素、奈替米星合用時(shí)可產(chǎn)生協(xié)同作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品注射后廣泛分布于組織和體液中。在正常腦脊液中僅含少量，但腦膜有炎癥時(shí)，腦脊液中濃度可增加?？赏高^(guò)胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán)，少量隨乳汁分泌。本品的劑量與藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)之間呈非線性關(guān)系。血消除半衰期(t1/2b)約為1 小時(shí)，腎功能不全患者血消除半衰期(t1/2b)約為2～6小時(shí)。血清蛋白結(jié)合率為40%左右，尿排泄為60～65%，膽汁排泄為5.3%。本品可為血液透析所清除。?

用法用量

加入適量5%葡萄糖氯化鈉注射液或5～10%葡萄糖注射液中，靜脈滴注。 成人一日6～10 g，嚴(yán)重病例可增至10～16g，一般分2～4次滴注。 兒童按體重一日75 mg/kg，嬰兒及新生兒按體重一日100 mg/kg，分2～4次滴注。

不良反應(yīng)

類似青霉素的不良反應(yīng)，主要為過(guò)敏反應(yīng)（如瘙癢、蕁麻疹等），其他反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、發(fā)熱，個(gè)別病例可見(jiàn)出血時(shí)間延長(zhǎng)、白細(xì)胞減少等，電解質(zhì)紊亂（高鈉血癥）較少見(jiàn)。

禁忌癥： 對(duì)青霉素類抗生素過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1．用藥前須做青霉素皮膚試驗(yàn)，陽(yáng)性者禁用。 2．交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)一種青霉素類抗生素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類抗生素也過(guò)敏。也可能對(duì)青霉素胺或頭孢菌素類過(guò)敏。 3．腎功能減退患者應(yīng)適當(dāng)降低用量。 4．下列情況應(yīng)慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者。 5．對(duì)診斷的干擾：(1)用藥期間，以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，用葡萄糖酶法者則不受影響；(2)大劑量注射給藥可出現(xiàn)高鈉血癥；(3)可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 6．應(yīng)用大劑量時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)血清鈉。 7．靜脈滴注時(shí)注意速度不宜太快。?

孕婦及哺乳期婦女用藥： 本品可透過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán)，并有少量隨乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用本品雖尚無(wú)發(fā)生嚴(yán)重問(wèn)題的報(bào)告，但孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊，因其應(yīng)用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。

兒童用藥：

老年患者用藥： 老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。

藥物相互作用： 1．氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌劑可干擾本品的殺菌活性，不宜與本品合用，尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴(yán)重感染時(shí)。 2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時(shí)使其血藥濃度增高，排泄時(shí)間延長(zhǎng)，毒性也可能增加。 3．本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因后者可破壞其氧化噻唑環(huán)。由鋅化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。呈酸性的葡萄糖注射液或四環(huán)素注射液皆可破壞其活性。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。 4．本品靜脈輸液加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬(wàn)古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等后將出現(xiàn)混濁。 5．本品可加強(qiáng)華法林的作用。 6.本品與氨基糖苷類抗生素混合后，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩藥不能置同一容器內(nèi)給藥。 7．本品可減慢頭孢噻肟及環(huán)丙沙星自體內(nèi)清除，故合用時(shí)應(yīng)降低后兩者的劑量。

藥物過(guò)量：

貯藏： 密封，干燥處保存。

其他

注射用阿洛西林鈉為《國(guó)家基本醫(yī)療保險(xiǎn)藥品目錄》品種。其側(cè)鏈部分添加的咪唑環(huán)結(jié)構(gòu)使抗菌范圍更廣、抗菌活性更強(qiáng)，尤其是抗綠膿桿菌活性更強(qiáng)，且增加了β內(nèi)酰胺酶對(duì)β內(nèi)酰胺環(huán)作用的空間位阻，使其對(duì)β內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定。