【功效主治】 1．用于心房顫動、心房撲動時(shí)控制心室率。2．圍手術(shù)期高血壓。3．竇性心動過速。 【化學(xué)成分】 主要成f份：鹽酸艾司洛爾，其化學(xué)名：4-{[3-[（1-甲基乙基）氨基]-2-羥基]丙氧基}苯丙酸甲酯鹽酸鹽

【藥理作用】 1 藥理作用鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時(shí)間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時(shí)對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用。它可降低正常人運(yùn)動及靜息時(shí)的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關(guān)性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結(jié)自律性，延長竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間，延長竇性心律及房性心律時(shí)的AH間期，延長前向的文式傳導(dǎo)周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg／kg／min的劑量下，本品可降低靜息態(tài)心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分?jǐn)?shù)和心臟指數(shù),其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾（心得安）相似。運(yùn)動狀態(tài)下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數(shù)，但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示：在0.3mg／kg／min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘后血液動力學(xué)參數(shù)即完全恢復(fù)。

2 致癌、致突變和生殖毒性由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結(jié)果。

【藥物相互作用】 1 與交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑合用，會有協(xié)同作用，應(yīng)防止發(fā)生低血壓、心動過緩、暈厥。

2 與華法令合用，本品的血藥濃度似會升高，但臨床意義不大。

3 與地高辛合用時(shí)，地高辛血藥濃度可升高10%-20%。

4 與嗎啡合用時(shí)，本品的穩(wěn)態(tài)血藥濃度會升高46%。

5 與琥珀膽堿合用可延長琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用5~8分鐘。

6 本品會降低腎上腺素的藥效。

7 本品與異搏定合用于心功能不良患者會導(dǎo)致心臟停搏。

【不良反應(yīng)】 大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度、一過性。最重要的不良反應(yīng)是低血壓。有報(bào)道使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡。

1 發(fā)生率1％的不良反應(yīng)：注射時(shí)低血壓（63％），停止用藥后持續(xù)低血壓（80％），無癥狀性低血壓（25％），癥狀性低血壓（出汗、眩暈）（12％），出汗伴低血壓（10％），注射部位反應(yīng)包括炎癥和不耐受（8％），惡心（7％），眩暈（3％），嗜睡（3％）。

2 發(fā)生率為1％的不良反應(yīng)：外周缺血，神志不清，頭痛，易激惹，乏力，嘔吐。

3 發(fā)生率＜1％的不良反應(yīng)：偏癱，無力，抑郁，思維異常，焦慮，食欲缺乏，輕度頭痛，癲癇發(fā)作，氣管痙攣，打鼾，呼吸困難，鼻充血，干羅音，濕羅音，消化不良，便秘，口干，腹部不適，味覺倒錯(cuò)，注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感，血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死，尿潴留，語言障礙，視覺異常，肩胛中部疼痛，寒戰(zhàn)，發(fā)熱。

【禁忌癥】 1 竇性心動過緩患者禁用。

2 Ⅰ度以上房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用。

3 心源性休克患者禁用。

4 明顯的心力衰竭患者禁用。

5 支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用。

6 嚴(yán)重慢性阻塞性肺病患者禁用。

7 難治性心功能不全患者禁用。

8 對本品過敏者患者禁用。