1.抗腫瘤作用：體外試驗，補骨脂素（250μg/ml）對小鼠肉瘤細胞有高效殺滅作用，其機制在于補骨脂素在暗處與肉瘤細胞DNA形成絡合物和分子交鏈，從而抑制DNA合成。補骨脂素作用于人粘液表皮樣癌MEC-1細胞后，其細胞中的大多數(shù)線粒體變性、空泡化、游離核糖體減少，游離核糖體減少，可見核溶解現(xiàn)象。

2.抗生育和雌激素樣作用：給雌小鼠宮內注射10mg異補骨脂素或0.00125-0.005ml補骨脂酚，均有較明顯的抗早孕作用，但補骨脂酚的毒性反應較強。補骨脂粉有雌激素樣作用，能增加陰道角化，增強子宮重量。

3.抗衰老作用：補骨脂能不同程度的顯著延長家蠶幼蟲期和家蠶壽命。

4.升高白細胞作用：動物實驗表明，補骨脂對粒細胞的生長有促進作用，并能保護動物在注射環(huán)磷酰胺后引起的白細胞下降。

5.其它作用：補骨脂水煎液對囊尾蚴有殺傷作用，40%濃度作用24小時，能殺死囊尾蚴88.0%；4%濃度時能殺死47.5%。40%的補骨脂水煎液對陰道毛滴蟲亦有較強的殺滅作用，體外作用30分鐘即可使蟲體消失，效果強于大黃。此外，補骨脂素對多種出血癥（如子宮、牙齦、鼻出血）均有止血作用。