鹽酸西替利嗪膠囊：主要成分是鹽酸西替利嗪，其外文名為Citirizine Dihydrochloride Capsules，化學(xué)名稱為對(±)-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。本品內(nèi)容物為白色或類白色，用于季節(jié)性或常年性過敏性鼻炎及蕁麻疹。

藥品鑒別

1.取本品內(nèi)容物適量（約相當(dāng)于鹽酸西替利嗪25mg），加水適量使鹽酸西替利嗪溶解，濾過，濾液蒸干，殘渣置干燥的試管中，加丙二酸約30mg與醋酐0.5ml，加熱顯紅棕色。

2.取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄IVA）測定，在232nm的波長處有最大吸收，在218nm的波長處有最小吸收。

3.在溶出度測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應(yīng)與鹽酸西替利嗪對照品主峰的保留時間一致。

4.取本品內(nèi)容物適量，加水適量，振搖，濾過，濾液顯氯化物的鑒別反應(yīng)（中國藥典1995年版二部附錄III）.

含量測定

取本品20粒，求出平均裝量，內(nèi)容物混合均勻，精密稱取適量（約相當(dāng)于鹽酸西替利嗪7.5mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液適量，振搖，使鹽酸西替利嗪溶解，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，棄去初濾液，精密量取續(xù)濾液10ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄IVA），在232nm的波長處測定吸收度；另取在105℃干燥至恒重的鹽酸西替利嗪對照品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸液溶解并定量稀釋成每1ml中含15μg的溶液，同法測定，計算即得。

藥理作用

本品為選擇性組胺H1受體拮抗劑。動物實驗表明本品無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用，不易通過血-腦脊液屏障而作用于中樞H1受體，臨床使用時中樞抑制作用較輕.

動力學(xué)

據(jù)資料報道，鹽酸西替利嗪口服后由胃腸道迅速吸收。健康成人口服10mg，血藥濃度達峰時間（Tmax）為30—60分鐘，血藥濃度峰值（Cmax）為300ng/ml，血漿半衰期約10小時，約70%以原形藥物從尿中排泄，少量從糞便排泄。西替利嗪與蛋白結(jié)合率高。

用法用量

口服，成人或12歲以上兒童，每次10mg,一天一次或遵醫(yī)囑。如出現(xiàn)不良反應(yīng)，可改為早晚各5mg；6歲-11歲兒童，根據(jù)癥狀的嚴(yán)重程度不同，推薦起始劑量為5mg或10mg，每日一次；2歲-5歲兒童推薦起始劑量為2.5mg,每日一次，最大劑量可增至5mg，每日一次或2.5mg每12小時一次。

注意事項

1.高空作業(yè)、駕駛或操作機器期間慎用。

2.酒后避免使用本品。

3.腎功能減損患者使用本品適當(dāng)減量。

不良反應(yīng)

建議患者在使用前仔細閱讀藥品說明書，對鹽酸西替利嗪片過敏者禁用，一般此種藥品不良反應(yīng)輕微且為一過性，有困倦、嗜睡、頭痛、眩暈、激動、口干及胃腸道不適等，偶有天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高。