常用其鹽酸鹽或硫酸鹽,屬于阿片類生物堿,為阿片受體激動(dòng)劑。藥理作用:(1)通過(guò)模擬內(nèi)源性抗痛物質(zhì)腦啡肽的作用,激動(dòng)中樞神經(jīng)阿片受體而產(chǎn)生強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用。對(duì)一切疼痛均有效,對(duì)持續(xù)性鈍痛效果強(qiáng)于間斷性銳痛和內(nèi)臟絞痛。(2)在鎮(zhèn)痛的同時(shí)有明顯的鎮(zhèn)靜作用,改善疼痛病人的緊張情緒。(3)可抑制呼吸中樞,降低呼吸中樞對(duì)二氧化碳的敏感性,對(duì)呼吸中樞抑制程度為劑量依賴性,過(guò)大劑量可導(dǎo)致呼吸衰竭而死亡。(4)可抑制咳嗽中樞,產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。(5)可興奮平滑肌,使腸道平滑肌張力增加而導(dǎo)致便秘,可使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。(6)可促進(jìn)內(nèi)源性組織胺釋放而導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張、血壓下降,腦血管擴(kuò)張、顱內(nèi)壓增高。(7)有鎮(zhèn)吐、縮瞳等作用。 本藥口服后自胃腸道吸收,單次給藥鎮(zhèn)痛作用時(shí)間可持續(xù)4~6小時(shí)。皮下及肌肉注射后吸收迅速,皮下注射30分鐘后即可吸收60%,血漿蛋白結(jié)合率為26%~36%,吸收后可分布于肺、肝、脾、腎等組織,并可通過(guò)胎盤,僅少量通過(guò)血腦屏障,但已能產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。本藥主要經(jīng)肝臟代謝,60%~70%在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合,10%脫甲基為去甲基嗎啡,20%為游離型。主要經(jīng)腎臟排泄,少量經(jīng)膽汁和乳汁排泄。普通片劑清除半衰期為1.7~3小時(shí),緩釋片和控釋片其達(dá)峰效應(yīng)的時(shí)間較長(zhǎng), 2~3小時(shí),峰濃度較低,達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)血藥濃度波動(dòng)較小,清除半衰期為3.5~5小時(shí)。