吲哚美辛

吲哚美辛 indomethacin sulindac

是很強(qiáng)的非選擇性COX抑制劑，抗炎，鎮(zhèn)痛和解熱作用強(qiáng)大.自1963年用于臨床以來，因不良反應(yīng)多見而且嚴(yán)重，目前臨床主要用于抗炎和鎮(zhèn)痛，如關(guān)節(jié)炎，滑液囊炎，腱鞘炎，強(qiáng)直性脊椎炎等.對(duì)痛經(jīng)也有較好療效.對(duì)新生兒動(dòng)脈導(dǎo)管未閉者或早產(chǎn)兒，0.1 0.2 mg/kg靜脈注射，每12 h一次，連續(xù)3次，能促進(jìn)動(dòng)脈導(dǎo)管閉合.

常用量不良反應(yīng)發(fā)生率高達(dá)35% 50%，約20%的患者必須停藥.以眩暈，前額痛，精神障礙等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生頻率最高；厭食，惡心，腹痛，誘發(fā)或加重胃和十二指腸潰瘍等胃腸反應(yīng)次之；也可出現(xiàn)皮膚黏膜過敏反應(yīng)，哮喘發(fā)作，中性粒細(xì)胞和血小板減少等，但罕有再生障礙性貧血發(fā)生.孕婦，從事危險(xiǎn)或精細(xì)工作人員，精神病，癲?，活動(dòng)性胃，十二指腸潰瘍患者禁用.

Indomethacin

舒林酸

舒林酸Sulindac

Sulindac為吲哚類似物，具有亞砜樣結(jié)構(gòu)，該結(jié)構(gòu)在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成硫醚樣化合物而發(fā)揮強(qiáng)大的抑制COX作用.本藥t1/2 為7 h，其活性代謝物為18 h.適應(yīng)證與indomethacin相似.因本藥在吸收入血前較少被胃腸黏膜轉(zhuǎn)化成活性代謝物，故胃腸反應(yīng)發(fā)生率較低；腎毒性和中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生率也低于indomethacin.

丙酸類衍生物（propionic acid derivatives）為目前臨床應(yīng)用較廣的NSAIDs.常用藥物包括萘普生（naproxen）,布洛芬（ibuprofen）,非諾洛芬（fenopofen）,酮布芬（ketoprofen）,氟苯布洛芬（flurbiprofen）等（此類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)見圖20-2）.