【通 用 名】 鹽酸曲美他嗪片

【外 文 名】Trimetazidine , Vastarel, Vasorel

【規(guī)格】 20mg×24片/盒 20mg×30片/盒 20mg×36片/盒。

【功用作用】為作用較強(qiáng)的抗心絞痛藥，其起效較硝酸甘油慢，但作用持續(xù)時(shí)間較長。具有對抗腎上腺素、去甲腎上腺素及加壓素的作用，能降低血管阻力，增加冠脈血流量及周圍循環(huán)血流量，促進(jìn)心肌代謝及心肌能量的產(chǎn)生。同時(shí)能減低心臟工作負(fù)荷。降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗，從而改善心肌氧的供需平衡。尚能增加對強(qiáng)心甙的耐受性。

【用量用法】 口服：每次20mg，1日3次，3餐時(shí)服用；總劑量每日不超過60mg。常用維持量為每次20mg，1日3次。靜脈注射：8～20mg/次，加于25%葡萄糖注射液20ml中。靜脈滴注：8～20mg，加于5%葡萄糖液500ml中。

【注意事項(xiàng)】 此藥不作為心絞痛發(fā)作時(shí)的對癥治療用藥，也不適用于對不穩(wěn)定心絞痛或心肌梗死的初始治療。此藥不應(yīng)用于入院前或入院后最初幾天的治療。心絞痛發(fā)作時(shí)，對冠狀動(dòng)脈病況應(yīng)重新評估，并考慮治療的調(diào)整（藥物治療和可能的血運(yùn)重建）。

【適應(yīng)癥】心絞痛發(fā)作的預(yù)防性治療。眩暈和耳鳴的輔助性對癥治療。

【不良反應(yīng)】極少數(shù)患者有胃腸不適（惡心、嘔吐）。

【禁忌癥】對藥品任一組份過敏者禁用。哺乳期通常不推薦使用（參見孕婦及哺乳期婦女用藥）。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠 ：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)沒有提示致畸作用 ；但是由于缺乏臨床資料，致畸的危險(xiǎn)不能排除。因此，從安全的角度考慮，最好避免在妊娠期間服用該藥物。哺乳 ：由于缺乏通過乳汁分泌的資料，建議治療期間不要哺乳。

【兒童用藥】兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。

【老年用藥】參見其他項(xiàng)下內(nèi)容。

【藥物相互作用】為了避免不同藥物之間可能的相互作用，必須將你接受的其他治療告知你的醫(yī)生或藥劑師。

【藥物過量】應(yīng)嚴(yán)格按照醫(yī)生處方用量要求服用本品，如果認(rèn)為本品療效過強(qiáng)或過弱，請咨詢你的醫(yī)師。如果懷疑自己服用的劑量超過處方量，請立即聯(lián)系你的醫(yī)師。如果你出現(xiàn)漏服，請仍按原來方案在下一次服藥時(shí)使用常規(guī)用量。不要服用雙倍藥量以彌補(bǔ)漏服的情況。

【藥理毒理】曲美他嗪通過保護(hù)細(xì)胞在缺氧或缺血情況下的能量代謝，阻止細(xì)胞內(nèi)ATP水平的下降，從而保證了離子泵的正常功能和透膜鈉-鉀流的正常運(yùn)轉(zhuǎn)，維持細(xì)胞內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定。動(dòng)物研究：曲美他嗪能幫助維持心臟和神經(jīng)感覺器官在缺血和缺氧情況下的能量代謝 ；降低細(xì)胞內(nèi)的酸中毒和由缺血引起的透膜離子流的變化 ；減少缺血時(shí)和心肌再灌注時(shí)出現(xiàn)的多核中性粒細(xì)胞的移動(dòng)和浸潤，減少實(shí)驗(yàn)性梗塞的范圍 ；在產(chǎn)生這種作用的同時(shí)對血液動(dòng)力學(xué)無明顯影響。人體研究：對心絞痛患者的對照實(shí)驗(yàn)顯示曲美他嗪可以 ：增加冠脈血流儲備，因此在開始治療的第15天起，延遲運(yùn)動(dòng)誘發(fā)缺血的發(fā)生 ；限制血壓的快速波動(dòng)而心率沒有明顯的改變 ；明顯的降低心絞痛發(fā)作的頻率 ；明顯降低三硝酸甘油酯的使用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】口服給藥后，曲美他嗪吸收迅速，不到2小時(shí)即達(dá)到血漿峰值。單劑曲美他嗪20毫克口服后，血漿峰值濃度大約是55 ng/mL。重復(fù)給藥后，24-36小時(shí)后達(dá)到穩(wěn)定的狀態(tài)并且在整個(gè)治療中保持非常穩(wěn)定。表觀分布體積是4.8升/千克，這提示它具有良好的組織彌散性。蛋白結(jié)合率低，離體測定為16%。曲美他嗪主要通過尿液清除，主要以原型清除。清除半衰期大約是6小時(shí)。